拜阿司匹林肠溶片和阿司匹林肠溶片是同义词，已合并。

拆分词条 http://baike.baidu.com/view/1076718.htm

阿司匹林肠溶片

百科名片     阿司匹林肠溶片属片剂(肠溶)。本品属于非甾体抗炎药。可用于镇痛解热，抗炎，抗风湿，关节炎，抗血栓。

概述

　　通用名： 阿司匹林肠溶片 　　 曾用名： 　　英文名： ASPIRIN ENTERIC-COATED TABLETS 　　拼音名： ASIPILIN CHANGRONG PIAN 　　性状：白色肠溶包衣片，除去包衣后为白色

基本组成

　　主要成分及其化学名称为：2-（乙酰氧基）苯甲酸其结构式为：分子式为：C9H8O4分子量为：180.16  

适应症

　　本品为非甾体抗炎药。临床可用于下列情况。 1、 镇痛、解热：可缓解轻度或中度的疼痛，如头痛、牙 痛、神经痛、肌肉痛及月经痛，也用于感冒和流感等退热。本品仅能缓解症状，不能治疗引起疼痛和发热的病因，故需同时应用其他药物对病因进行治疗。 2、 抗炎、抗风湿：为治疗风湿热的常用药物，用药后可解热、使关节症状好转并使血沉下降，但不能去除风湿热的基本病理改变，也不能治疗和预防心脏损害及其他合并症。 3、 关节炎：除风湿性关节炎外，本品也用于治疗类风湿关节炎，可改善症状，但须同时进行病因治疗。此外，本品也用于骨关节炎、强直性脊柱炎、幼年型关节炎以及其他非风湿性炎症的骨骼肌肉疼痛，也能缓解症状。但近年在这些疾病已很少应用本品。 4、 抗血栓：本品对血小板聚集有抑制作用，可防止血栓形成，临床用于预防一过性脑缺血发作、心肌梗死、心房颤动、人工心脏瓣膜、动静脉瘘或其他手术后的血栓形成。也可用于治疗不稳定型心绞痛。 5、 儿科用于皮肤粘膜淋巴结综合征（川崎病）的治疗。

药品类别

　　解热镇痛及非甾体抗炎镇痛药

性状

　　本品为肠溶包衣片,除去包衣后显白色.

药理毒理

　　药理学 ① 镇痛作用：主要是通过抑制前列腺素及其他能使痛觉对机械性或化学性刺激敏感的物质（如缓 激肽、组胺）的合成，属于外周性镇痛药。但不能排除中枢镇痛（可能作用于下视丘）的可能性； ② 抗炎作用：确切的机制尚不清楚，可能由于本品作用于炎症组织，通过抑制前列腺素或其他能引起炎性反应的物质（如组胺）的合成而起抗炎作用。抑制溶酶体酶的释放及白细胞趋化性等也可能与其有关； ③ 解热作用；可能通过作用于下视丘体温调节中枢引起外周血管扩张，皮肤血流增加，出汗，使散热增加而起解热作用。此种中枢性作用可能与前列腺素在下视丘的合成受到抑制有关；④ 抗风湿作用：本品抗风湿的机制，除解热、镇痛作用外，主要在于抗炎作用； ⑤ 抑制血小板聚集的作用：是通过抑制血小板的环氧酶，减少前列腺素的生成而起作用。  阿司匹林肠溶片主要功能是什么？有什么副作用？     http://zhidao.baidu.com/question/277055003.html

以下情形不应使用阿司匹林:对阿司匹林(aspirin),布洛芬(ibuprofen),拿百疼(naproxen)等有药物敏感人士有肾病,胃溃疡,糖尿病,痛风症等的患者，必须请示医生!







如阿司匹林和酒精同服 增加胃出血危险




儿童和青少年, 不宜使用阿斯匹林治疗伤风感冒: 因为这与Reye 氏综合症状有关了。
血友病病人或其它出血倾向者不应该服用水杨酸类药物（包括阿斯匹林）。
一些人建议, 有甲状腺机能亢进病人应避免阿斯匹灵，因为它提高T4 水平。
常见副作用  http://zhidao.baidu.com/question/277055003.html
胃痛不适并伴有小量出血的患者:应饭后服用阿司匹林; 如出血而无验出 可引至贫血 患严重肠胃痛患者，必须停服阿司匹灵中枢神经系统受损: 头晕、头痛、视力听力下降 (药量越高越多中央神经系统毛病出现)



出汗;
长期服用高药量阿司匹灵:几乎无可挽回的肝损害。可引至 至命的雷伊氏综合症Reye's syndrome 。(死亡率30%)
如和其他止痛药同用 长期服用阿司匹灵可引至慢性肾炎,以至慢性肾衰竭。
手术及post-traumatic 后 最后一次服用阿司匹灵后十日仍严重出血长时间出血。皮肤问题, 面肿口肿舌肿喉肿(angioedema),及 呼吸困难也有,但较少。过量过量可以致命!

药剂过量的可能的后果包括:







耳鸣
肚痛
血钾降低
低血糖症
发热状态
换气过度
节律失调
低血压症
幻觉

肾衰竭

混乱
中风
昏迷
死亡







药剂过量可以是急性或慢性: 一次性过量 或长期服用引起。急性过量成亡率是2%慢性过量成亡率是25%通常死因是N神经性肺水肿。2000年美国有52宗死亡 涉及阿司匹灵。

药代动力学

　　口服后吸收迅速、完全。在胃内已开始吸收，在小肠上部可吸收大部分。吸收率和溶解度与胃肠道pH值有关。食物可降低吸收速率，但不影响吸收量。肠溶片剂吸收慢。本品与碳酸氢钠同服吸收较快。吸收后分布于各组织，也能渗入关节腔和脑脊液中。阿司匹林的蛋白结合率低，但水解后的水杨酸盐蛋白结合率为65%～90%。血药浓度高时结合率相应地降低。肾功能不全及妊娠时结合率也低。T1/2为15～20分钟；水杨酸盐的T1/2长短取决于剂量的大小和尿pH值，一次服小剂量时约为2～3小时；大剂量时可20小时以上，反复用药时可达5～18 小时。 一次口服阿司匹林0．65g后，在乳汁中的水杨酸盐T1/2为3.8～12.5小时。本品在胃肠道、肝及血液内大部分很快水解为水杨酸盐，然后在肝脏代谢。代谢物主要为水杨尿酸(salicyluric acid)及葡萄醛酸结合物，小部分氧化为龙胆酸（gentisic acid）。一次服药后1～2小时达血药峰值。镇痛、解热时血药浓度为25～50μg/ml；抗风湿、抗炎时为150～300μg/ml。血药浓度达稳定状态所需的时间随每日剂量而增加，在大剂量用药（如抗风湿）时一般需7天，但需2～3周或更长时间以达到最佳疗效。长期大剂量用药的患者，因药物主要代谢途径已经饱和，剂量微增即可导致血药浓度较大的改变。本品以结合的代谢物和游离的水杨酸从肾脏排泄。服用量较大时，未经代谢的水杨酸的排泄增多。个体间可有很大的判别。尿的pH值对排泄速度有影响，在碱性尿中排泄速度加快，而且游离的水杨酸量增多，在酸性尿中则相反。

用法用量

　　1．成人常用量 口服。 ① 解热、镇痛，一次0．3～0．6g，一日3次，必要时每4小时1次。 ② 抗风湿，一 　　 日3～6g，分4次口服。 ③ 抑制血小板聚集则应用小剂量，如每日80mg～300mg，一日1次。 ④ 治疗胆道蛔虫病，一次1g，一日2～3次，连用2～3日；阵发性绞疼停止24小时后停用，然后进行驱虫治疗。 2．小儿常用 口服 ① 解热、镇痛，每日按体表面积1．5g/m2，分4～6次口服，或每次按体重5～10mg/kg，或每次每岁60mg，必要时4～6小时1 次。 ② 抗风湿，每日按体重80～100mg/kg，分3～4次服，如1～2周未获疗效，可根据血药浓度调整用量。有些病例需增至每日 130mg/kg。用于小儿皮肤粘膜淋巴结综合征（川崎病），开始每日按体重80～100mg/kg，分3～4次服；热退2～3天后改为每日30mg/kg，分3～4次服，连服2月或更久，血小板增多、血液呈高凝状态期间，每日5～10mg/kg，1次服。

不良反应

　　一般用于解热镇痛的剂量很少引起不良反应。长期大量用药（如治疗风湿热）、尤其当药物血浓度〉200μg/ml时较易出现不良反应。血药浓度愈高，不良反应愈明显。（1） 见的有恶心、呕吐、上腹部不适或疼痛（由于本品对胃粘膜的直接刺激引起）等胃肠道反应（发生率3%～9%），停药后多可消失。长期或大剂量服用可有胃肠道出血或溃疡。（2） 中枢神经：出现可逆性耳鸣、听力下降，多在服用一定疗程，血药浓度达200～300 g/L后出现。（3） 过敏反应：出现于0．2%的病人,表现为哮喘、荨麻疹、血管神经性水肿或休克。多为易感者，服药后迅速出现呼吸困难，严重者可致死亡，称为阿司匹林哮喘。有的是阿司匹林过敏、哮喘和鼻息肉三联征，往往与遗传和环境因素有关。（4） 肝、肾功能损害，与剂量大小有关，尤其是剂量过大使血药浓度达250μg/ml时易发生。损害均是可逆性的，停药后可恢复。但有引起肾乳头坏死的报道。（5） 逾量或中毒表现： ① 轻度，即水杨酸反应（salicylism），多见于风湿病用本品治疗者，表现为头痛、头晕、耳鸣、耳聋、恶心、呕吐、腹泻、嗜睡、精神紊乱、多汗、呼吸深快、烦渴、手足不自主运动（多见于老年人）及视力障碍等； ② 重度，可出现血尿、抽搐、幻觉、重症精神紊乱、呼吸困难及无名热等；儿童患者精神及呼吸障碍更明显；过量时实验室检查可有脑电图异常、酸碱平衡改变（呼吸性碱中毒及代谢性酸中毒）、低血糖或高血糖、酮尿、低钠血症、低钾血症及蛋白尿。

药物分析

　　方法名称： 阿司匹林肠溶片—阿司匹林的测定—中和滴定法 　　应用范围： 本方法采用滴定法测定阿司匹林肠溶片中阿司匹林的含量。 　　本方法适用于阿司匹林肠溶片。 　　方法原理： 供试品加中性乙醇（对酚酞指示液显中性）溶解后，加酚酞指示液，滴加氢氧化钠滴定液至溶液显粉红色，再精密加氢氧化钠滴定液，置水浴上加热15分钟并时时振摇，迅速放冷至室温，用硫酸滴定液滴定，并将滴定的结果用空白试验校正，根据滴定液使用量，计算阿司匹林的含量。 　　试剂： 1. 中性乙醇（对酚酞指示液显中性） 　　2. 氢氧化钠滴定液（0.1mol/L） 　　3. 硫酸滴定液（0.05mol/L） 　　4. 酚酞指示液 　　5. 甲基红-溴甲酚绿混合指示液 　　6. 基准邻苯二甲酸氢钾 　　7. 基准无水碳酸钠 　　仪器设备： 　　试样制备： 1. 氢氧化钠滴定液（0.1mol/L） 　　配制：取氢氧化钠适量，加水振摇使溶解成饱和溶液，冷却后，置聚乙烯塑料瓶中，静置数日，澄清后备用。取澄清的氢氧化钠饱和溶液5.6mL，加新沸过的冷水使成1000mL，摇匀。 　　标定：取在105℃干燥至恒重的基准邻苯二甲酸氢钾约0.6g，精密称定，加新沸过的冷水50mL，振摇，使其尽量溶解，加酚酞指示液2滴，用本液滴定，在接近终点时，应使邻苯二甲酸氢钾完全溶解，滴定至溶液显粉红色。每1mL氢氧化钠滴定液（0.1mol/L）相当于20.42mg的邻苯二甲酸氢钾。根据本液的消耗量与邻苯二甲酸氢钾的取用量，算出本液的浓度。 　　贮藏：置聚乙烯塑料瓶中，密封保存；塞中有2孔，孔内各插入玻璃管1支，1管与钠石灰管相连，1管供吸出本液使用。 　　2. 硫酸滴定液（0.05mol/L） 　　配制：取硫酸3mL，缓缓注入适量水中，冷却至室温，加水稀释至1000mL，摇匀。 　　标定：取在270~300℃干燥至恒重的基准无水碳酸钠约0.15g，精密称定，加水50mL使溶解，加甲基红-溴甲酚绿混合指示液10滴，用本液滴定至溶液由绿色转变为紫红色时，煮沸2分钟，冷却至室温，继续滴定至溶液由绿色变为暗紫色。每1mL硫酸滴定液（0.05mol/L）相当于5.30mg的无水碳酸钠。根据本液的消耗量与无水碳酸钠的取用量，算出本液的浓度。 　　3. 酚酞指示液 　　取酚酞1g，加乙醇100mL使溶解。 　　4. 甲基红-溴甲酚绿混合指示液 　　取0.1%甲基红的乙醇溶液20mL，加0.2%溴甲酚绿的乙醇溶液30mL，摇匀。 　　操作步骤： 取供试品10片，研细，用中性乙醇70mL分数次研磨，并移入100mL量瓶中，充分振摇，再用水适量洗涤研钵数次，洗液合并于100mL量瓶中，再用水稀释至刻度，摇匀，滤过，精密量取续滤液10mL（相当于阿司匹林0.3g），置锥形瓶中，加中性乙醇（对酚酞指示液显中性）20mL，振摇使阿司匹林溶解后，加酚酞指示液3滴，滴加氢氧化钠滴定液（0.1mol/L）至溶液显粉红色，再精密加氢氧化钠滴定液（0.1mol/L）40mL，置水浴上加热15分钟并时时振摇，迅速放冷至室温，用硫酸滴定液(0.05mol/L)滴定，并将滴定的结果用空白试验校正。每1mL氢氧化钠滴定液（0.1mol/L）相当于18.02mg的C9H8O4。 　　注：“精密称取”系指称取重量应准确至所称取重量的千分之一。“精密量取”系指量取体积的准确度应符合国家标准中对该体积移液管的精度要求。^[1]

编辑本段临床研究

　　【功效主治】 本品为非甾体抗炎药。临床可用于下列情况。 1、 镇痛、解热：可缓解轻度或中度的疼痛，如头痛、牙痛、神经痛、肌肉痛及月经痛，也用于感冒和流感等退热。本品仅能缓解症状，不能治疗引起疼痛和发热的病因，故需同时应用其他药物对病因进行治疗。 2、 抗炎、抗风湿：为治疗风湿热的常用药物，用药后可解热、使关节症状好转并使血沉下降，但不能去除风湿热的基本病理改变，也不能治疗和预防心脏损害及其他合并症。 3、 关节炎：除风湿性关节炎外，本品也用于治疗类风湿关节炎，可改善症状，但须同时进行病因治疗。此外，本品也用于骨关节炎、强直性脊柱炎、幼年型关节炎以及其他非风湿性炎症的骨骼肌肉疼痛，也能缓解症状。但近年在这些疾病已很少应用本品。 4、 抗血栓：本品对血小板聚集有抑制作用，可防止血栓形成，临床用于预防一过性脑缺血发作、心肌梗死、心房颤动、人工心脏瓣膜、动静脉瘘或其他手术后的血栓形成。也可用于治疗不稳定型心绞痛。 5、 儿科用于皮肤粘膜淋巴结综合征（川崎病）的治疗。 　　【化学成分】 主要成分为阿司匹林分子式：C9H8O4分子量：180.16。 　　【药理作用】 ① 镇痛作用：主要是通过抑制前列腺素及其他能使痛觉对机械性或化学性刺激敏感的物质（如缓激肽、组胺）的合成，属于外周性镇痛药。但不能排除中枢镇痛（可能作用于下视丘）的可能性； ② 抗炎作用：确切的机制尚不清楚，可能由于本品作用于炎症组织，通过抑制前列腺素或其他能引起炎性反应的物质（如组胺）的合成而起抗炎作用。抑制溶酶体酶的释放及白细胞趋化性等也可能与其有关； ③ 解热作用；可能通过作用于下视丘体温调节中枢引起外周血管扩张，皮肤血流增加，出汗，使散热增加而起解热作用。此种中枢性作用可能与前列腺素在下视丘的合成受到抑制有关； ④ 抗风湿作用：本品抗风湿的机制，除解热、镇痛作用外，主要在于抗炎作用； ⑤ 抑制血小板聚集的作用：是通过抑制血小板的环氧酶，减少前列腺素的生成而起作用。 　　【药物相互作用】 （1）与其他非甾体抗炎镇痛药同用时疗效并不加强，因为本品可以降低其他非甾体抗炎药的生物利用度。再则胃肠道副作用（包括溃疡和出血）却增加；此外，由于对血小板聚集的抑制作用加强，还可增加其他部位出血的危险。本品与对乙酰氨基酚长期大量同用有引起肾脏病变包括肾乳头坏死、肾癌或膀胱癌的可能。（2） 与任何可引起低凝血酶原血症、血小板减少、血小板聚集功能降低或胃肠道溃疡出血的药物同用时，可有加重凝血障碍及引起出血的危险。（3） 与抗凝药（双香豆素、肝素等）、溶栓药（链激酶、尿激酶）同用，可增加出血的危险。（4） 尿碱化药（碳酸氢钠等）、抗酸药（长期大量应用）可增加本品自尿中排泄，使血药浓度下降。但当本品血药浓度已达稳定状态而停用碱性药物，又可使本品血药浓度升高到毒性水平。碳酸酐酶抑制药可使尿碱化，但可引起代谢性酸中毒，不仅能使血药浓度降低，而且使本品透入脑组织中的量增多，从而增加毒性反应。（5） 尿酸化药可减低本品的排泄，使其血药浓度升。本品血药浓度已达稳定状态的患者加用尿酸化药后可能导致本品血药浓度升高，毒性反应增加。（6） 糖皮质激素（简称激素）可增加水杨酸盐的排泄，同用时为了维持本品的血药浓度，必要时应增加本品的剂量。本品与激素长期同用。尤其是大量应用时，有增加胃肠溃疡和出血的危险性。为此，目前临床上不主张将此二种药物同时应用。（7） 胰岛素或口服降糖药物的降糖效果可因与本品同用而加强和加速。（8） 与甲氨蝶呤（MTX）同用时，可减少甲氨蝶呤与蛋白的结合，减少其从肾脏的排泄，使血药浓度升高而增加毒性反应。（9） 丙磺舒或磺吡酮（sulfinpyrazone）的排尿酸作用，可因同时应用本品而降低；当水杨酸盐的血药浓度50μg/ml时即明显降低， 〉100～ 150μg/ml时更甚。此外，丙磺舒可降低水杨酸盐自肾脏的清除率，从而使后者的血药浓度升高。 　　【不良反应】 一般用于解热镇痛的剂量很少引起不良反应。长期大量用药（如治疗风湿热）、尤其当药物血浓度〉200μg/ml时较易出现不良反应。血药浓度愈高，不良反应愈明显。（1） 见的有恶心、呕吐、上腹部不适或疼痛（由于本品对胃粘膜的直接刺激引起）等胃肠道反应（发生率3%～9%），停药后多可消失。长期或大剂量服用可有胃肠道出血或溃疡。（2） 中枢神经：出现可逆性耳鸣、听力下降，多在服用一定疗程，血药浓度达200～300 g/L后出现。（3） 过敏反应：出现于0．2%的病人,表现为哮喘、荨麻疹、血管神经性水肿或休克。多为易感者，服药后迅速出现呼吸困难，严重者可致死亡，称为阿司匹林哮喘。有的是阿司匹林过敏、哮喘和鼻息肉三联征，往往与遗传和环境因素有关。（4） 肝、肾功能损害，与剂量大小有关，尤其是剂量过大使血药浓度达250μg/ml时易发生。损害均是可逆性的，停药后可恢复。但有引起肾乳头坏死的报道。（5） 逾量或中毒表现： ① 轻度，即水杨酸反应（salicylism），多见于风湿病用本品治疗者，表现为头痛、头晕、耳鸣、耳聋、恶心、呕吐、腹泻、嗜睡、精神紊乱、多汗、呼吸深快、烦渴、手足不自主运动（多见于老年人）及视力障碍等； ② 重度，可出现血尿、抽搐、幻觉、重症精神紊乱、呼吸困难及无名热等；儿童患者精神及呼吸障碍更明显；过量时实验室检查可有脑电图异常、酸碱平衡改变（呼吸性碱中毒及代谢性酸中毒）、低血糖或高血糖、酮尿、低钠血症、低钾血症及蛋白尿。   禁忌症　　1、 对本品过敏者禁用； 2、 下列情况应禁用： ① 活动性溃疡病或其他原因引起的消化道出血； ② 血友病或血小板减少症； ③ 有阿司匹林或其他非甾体抗炎药过敏史者，尤其是出现哮喘、神经血管性水肿或休克者。

注意事项

　　（1） 交叉过敏反应。对本品过敏时也可能对另一种水杨酸类药或另一种非水杨酸类的非甾体抗炎药过敏。　　 但非绝对。必须警惕交叉过敏的可能性。（2） 对诊断的干扰： 1） 期每日用量超过2.4g时，硫酸铜尿糖试验可出现假阳性。葡萄糖酶尿糖试验可出现假阴性； 2） 可干扰尿酮体试验； 3） 当血药浓度超过130μg/ml时，用比色法测定血尿酸可得假性高值，但用尿酸酶法则不受影响； 4） 用荧光法测定尿5-羟吲哚醋酸（5-HIAA）时可受本品干扰； 5） 尿香草基杏仁酸（VMA）的测定，由于所用方法不同，结果可高可低； 6） 由于本品抑制血小板聚集，可使出血时间延长。剂量小到 40mg/日也会影响血小板功能，但是临床上尚未见小剂量（〈150mg/日〉引起出血的报道； 7） 肝功能试验，当血药浓度〉250μg/ml时，丙氨酸氨基转移酶、门冬氨酸氨基转移酶及血清碱性磷酸酶可有异常改变，剂量减少时可恢复政党； 8） 大剂量应用，尤其是血药浓度〉300μg/ml时凝血酶原时间可延长； 9） 每天用量超过5g血清胆固醇低； 10） 由于本品作用于肾小管，使钾排泄增多，可导致血钾降低； 11） 大剂量应用本品时，用放射免疫法测定血清甲状腺素（T4）及三碘甲状腺素（T3）可得较低结果； 12） 由于本品与酚磺酞在肾小管竞争性排泄，而使酚磺酞排泄减少（即PSP排泄试验）（3） 下列情况应慎用： 1） 有哮喘及其他过敏性反应时； 2） 葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺陷者（本品偶见引起溶血性贫血）； 3） 痛风（本品可影响其他排尿酸药的作用于，小剂量时可能引起尿酸滞留）； 4） 肝功能减退时可加重肝脏毒性反应，加重出血倾向，肝功能不全和肝硬变患者易出现肾脏不良反应； 5） 心功能不全或高血压，大量用药时可能引起心力衰竭或肺水肿； 6） 肾功能不全时有加重肾脏毒性的危险； 7） 血小板减少者。（4）长期大量用药时应定期检查红细胞压积、肝功能及血清水杨酸含量。　　（4）患哮喘，花粉性鼻炎，鼻息肉，或慢性呼吸道感染患者和对所有类型的镇痛药，抗炎药和抗风湿药过敏者，在使用本药物时会有哮喘发作的危险。手术前服用本药物应通知医生和牙科医生。　　1、对其他镇痛剂，抗炎药或抗风湿药过敏，或存在其他过敏反应；　　2、同时使用抗凝药物，　　3、支气管哮喘；　　4、慢性或复发性胃或十二指肠病变；　　5、肾损害；　　6、严重的肝功能损害少服或忘记服用后，下次不要加倍服用。 

老年患者用药

　　老年患者由于肾功能下降服用本品易出现毒性反应。

药物相互作用

　　（1）与其他非甾体抗炎镇痛药同用时疗效并不加强，因为本品可以降低其他非甾体抗炎药的生物利用度。再则胃肠道副作用（包括溃疡和出血）却增加；此外，由于对血小板聚集的抑制作用加强，还可增加其他部位出血的危险。本品与对乙酰氨基酚长期大量同用有引起肾脏病变包括肾乳头坏死、肾癌或膀胱癌的可能。（2） 与任何可引起低凝血酶原血症、血小板减少、血小板聚集功能降低或胃肠道溃疡出血的药物同用时，可有加重凝血障碍及引起出血的危险。（3） 与抗凝药（双香豆素、肝素等）、溶栓药（链激酶、尿激酶）同用，可增加出血的危险。（4） 尿碱化药（碳酸氢钠等）、抗酸药（长期大量应用）可增加本品自尿中排泄，使血药浓度下降。但当本品血药浓度已达稳定状态而停用碱性药物，又可使本品血药浓度升高到毒性水平。碳酸酐酶抑制药可使尿碱化，但可引起代谢性酸中毒，不仅能使血药浓度降低，而且使本品透入脑组织中的量增多，从而增加毒性反应。（5） 尿酸化药可减低本品的排泄，使其血药浓度升。本品血药浓度已达稳定状态的患者加用尿酸化药后可能导致本品血药浓度升高，毒性反应增加。（6） 糖皮质激素（简称激素）可增加水杨酸盐的排泄，同用时为了维持本品的血药浓度，必要时应增加本品的剂量。本品与激素长期同用。尤其是大量应用时，有增加胃肠溃疡和出血的危险性。为此，目前临床上不主张将此二种药物同时应用。（7） 胰岛素或口服降糖药物的降糖效果可因与本品同用而加强和加速。（8） 与甲氨蝶呤（MTX）同用时，可减少甲氨蝶呤与蛋白的结合，减少其从肾脏的排泄，使血药浓度升高而增加毒性反应。（9） 丙磺舒或磺吡酮（sulfinpyrazone）的排尿酸作用，可因同时应用本品而降低；当水杨酸盐的血药浓度50μg/ml时即明显降低， 〉100～ 150μg/ml时更甚。此外，丙磺舒可降低水杨酸盐自肾脏的清除率，从而使后者的血药浓度升高。

编辑本段药物过量

　　水杨酸盐毒性（剂量大于100mg/kg/天、超过2天可导致毒性）可能致需治疗的慢性中毒，以及潜在的威胁生命的急性中毒（过量），儿童偶然摄入导致中毒。 　　慢性水杨酸盐中毒可表现为隐性无特异症状。轻度慢性水杨酸盐中毒，或水杨酸反应，通常在大剂量反复服用后发生。症状包括头晕，眩晕，耳鸣，耳聋，出汗，恶心和呕吐，头痛，以及意识错乱，减少剂量后可得以控制。血浆浓度为150-300mg/ml可出现耳鸣。血浆浓度为300mg/ml以上时，可发生更严重的不良反应。 　　急性中毒的主要特征为严重的酸碱平衡紊乱，可能随年龄和中毒程度不同。儿童常表现为代谢性酸中毒。中毒的严重程度不能仅根据血浆浓度进行评估。胃排空减缓，胃内形成凝结物，或服用肠溶剂型，阿司匹林的吸收可能延迟。阿司匹林中毒的治疗取决于中毒的程度、阶段和临床症状以及相应的治疗规范。主要措施应加速药物的清除以及调节电解质和酸碱平衡。

编辑本段药理毒理

　　阿司匹林抑制血小板血栓素A2的生成从而抑制血小板聚集，其机理为不可逆的抑制环氧合酶的合成；由于血小板内这些酶不可再合成，所以此抑制作用尤为显著。阿司匹林对血小板还有其他抑制作用。因此它可广泛应用于心血管疾病。 　　阿司匹林为酸性非甾体药物，具有解热、镇痛、消炎的特性。通常口服0.3-1g阿司匹林用于缓解疼痛和低热，如感冒和流感，可降低体温和解除关节肌肉疼痛。 　　阿司匹林也可应用于慢性、急性炎症如风湿性关节炎、骨关节炎、僵直性脊椎炎，一般每天服用4-8g的高剂量可治疗上述疾病。 　　临床前安全资料 　　动物试验显示高剂量水杨酸引起肾损害但无其它器官损害。体内和体外试验表明阿司匹林无致畸性和致癌性。水杨酸盐在不同种类的动物可能有致畸性。也有报道称孕期服用可影响孕卵着床，致胚胎毒性和胎毒性，子代学习能力障碍。

编辑本段2010版中国药典修订内容

　　阿司匹林肠溶片 　　Asipilin changrong pian 　　Aspirin Enteric-coated Tablets 　　书页号：中国药典2005版—284 　　【修订】 　　本品含阿司匹林(C9H8O4)应为标示量的93.0%～107.0%。 　　【检查】 游离水杨酸 除检测波长改为303nm外，照含量测定项下的色谱条件试验。精密称取细粉适量（约相当于阿司匹林0.1g），置100ml量瓶中，用1%冰醋酸甲醇溶液振摇溶解，并稀释至刻度，摇匀，用有机相滤膜（孔径：0.45μ）滤过，立即精密量取续滤液10μl，注入液相色谱仪，记录色谱图；另取水杨酸对照品约15mg，精密称定，置50ml量瓶中，用1%冰醋酸甲醇溶液溶解，并稀释至刻度，摇匀，精密量取5ml，置100ml量瓶中，用1%冰醋酸甲醇溶液稀释至刻度，摇匀，同法测定。按外标法以峰面积计算，含水杨酸不得过阿司匹林标示量的1.5%。 　　释放度 酸中释放量 取本品，照释放度测定法（附录Ⅹ D第二法方法1），采用溶出度测定法第一法装置，以0.1mol/L的盐酸溶液为溶出介质（25mg、40mg、50mg规格为600ml，100mg、300mg规格为750ml），转速为每分钟100转，依法操作，经2小时时，取溶液10ml，滤过，照含量测定项下的色谱条件，精密量取续滤液10μl注入液相色谱仪，记录色谱图；另取阿司匹林对照品适量（25mg、40mg、50mg、100mg、300mg规格的取样量分别为17mg、28mg、33mg、13mg、40mg），精密称定，置200ml量瓶中，用1%冰醋酸甲醇溶液溶解并稀释至刻度，摇匀，精密量取5ml，置100ml（25mg、40mg、50mg规格）或25ml（100mg、300mg规格）的量瓶中，用1%冰醋酸甲醇溶液稀释至刻度，摇匀，即得阿司匹林对照品溶液；另取水杨酸对照品适量（25mg、40mg、50mg、100mg、300mg规格的取样量分别为13mg、21mg、26mg、10mg、15mg），精密称定，置200ml量瓶中，用1%冰醋酸甲醇溶液溶解并稀释至刻度，摇匀，精密量取1ml，置200ml（25mg、40mg、50mg规格）、50ml（100mg规格）或25ml（300mg规格）的量瓶中，用1%冰醋酸甲醇溶液稀释至刻度，摇匀，即得水杨酸对照品溶液。分别取上述对照品溶液同法测定，按外标法分别计算出每片的阿司匹林释放量和水杨酸含量，将所测得的水杨酸含量乘以1.304再加上阿司匹林释放量即得本品酸中释放量，限度应不大于阿司匹林标示量的10%。 　　缓冲液中释放量 酸中释放量检查项下的溶液中继续加入37℃的0.2mol/L磷酸钠溶液（25mg、40mg、50mg规格的溶出介质均为200ml；100mg、300mg规格的溶出介质均为250ml），混匀，用2mol/L盐酸溶液或2mol/L氢氧化钠溶液调节溶液的pH值为6.8±0.05，继续溶出45分钟，取溶液10ml，滤过，照含量测定项下的色谱条件，精密量取续滤液10μl，注入液相色谱仪，记录色谱图。另精密称取阿司匹林对照品适量（25mg、40mg、50mg、100mg、300mg规格的取样量分别为22mg、35mg、44mg、18mg、25mg），置200ml（25mg、40mg、50mg规格）、50ml（100mg规格）或25ml（300mg规格）的量瓶中，用1%冰醋酸甲醇溶液溶解并稀释至刻度，摇匀，精密量取5ml，置25ml量瓶中，用1%冰醋酸甲醇溶液稀释至刻度，摇匀，即得阿司匹林对照品溶液；另精密称取水杨酸对照品适量（25mg、40mg、50mg、100mg、300mg规格的取样量分别为17mg、26mg、34mg、22mg、16mg），置500ml（25mg、40mg、50mg规格）、200ml（100mg规格）或50ml（300mg规格）的量瓶中，用1%冰醋酸甲醇溶液溶解并稀释至刻度，摇匀，用1%冰醋酸甲醇溶液稀释至刻度，摇匀，精密量取5ml，置100ml量瓶中，用1%冰醋酸甲醇溶液稀释至刻度，摇匀，即得水杨酸对照品溶液。分别取上述对照品溶液同法测定，按外标法分别计算出每片的阿司匹林释放量和水杨酸含量，将所测得的水杨酸含量乘以1.304再加上阿司匹林释放量即得本品释放量。限度为标示量的70%，应符合规定（阿司匹林分子量为180.16，水杨酸分子量为138.12，校正因子为1.304）。 　　【含量测定】照高效液相色谱法（附录Ⅴ D）测定。 　　色谱条件与系统适用性试验 用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂，以乙腈-四氢呋喃-冰醋酸-水（20：5：5：70）为流动相；检测波长为276nm。理论板数按阿司匹林峰计算不低于3000，阿司匹林峰与水杨酸峰分离度应符合要求。 　　测定法 取本品20片，精密称定，充分研细，精密称取细粉适量（约相当于阿司匹林10mg），置100ml量瓶中，用1%的冰醋酸甲醇溶液强烈振摇溶解并稀释至刻度，用有机相滤膜（孔径：0.45μ）滤过，精密量取续滤液10μl，注入液相色谱仪，记录色谱图；另精密称取阿司匹林对照品适量20mg，精密称定，置200ml量瓶中，加1%的冰醋酸甲醇溶液强烈振摇溶解并稀释至刻度，摇匀，同法测定。按外标法以峰面积计算，即得。 　　【规格】（1）25mg (2)40mg (3)50mg (4) 100mg (5)300mg 　　【增订】 　　【鉴别】(2)在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。