偶看新闻龙的传人 钢琴伴奏:马来酸曲美布汀片
来源：百度文库 编辑：偶看新闻 时间：2024/05/06 07:03:27
【 药品名称 】 马来酸曲美布汀片
【 英文名称 】 Trimebutine Maleate Tablets
【 药品别名 】
商品名：诺为
本品主要成份为马来酸曲美布汀，其化学名为（±）-3，4，5—三甲氧基苯甲酸（2—二甲胺基—2苯基）丁酯马来酸盐。
【 性 状 】 本品为白色或类白色片。
【 药理毒理 】
1 ． 对消化道运动的作用
1) 胃运动调节作用
离体豚鼠胃前庭部环状肌标本加入 10 -5 g/ml 本品可使其自律运动的振幅减小。此外 : 还可以增加同一标本在 28 ℃时的不规则微弱运动的频率和振幅，使其趋于规律的节律性收缩。
当给切断胸部迷走神经的麻醉犬静脉注射 3mg/kg 本品后，可使其胃的不规则运动趋于规律化。
对有消化系统疾病患者的胃幽门部运动，静脉注射 1mg/kg 本品后，发现可抑制运动机能亢进肌群的运动，同时，也发现可增进运动机能低下肌群的运动。
2) 对消化道系统推进性运动诱发作用
人空肠内 4 ～ 6mg/kg 用药后发现，可诱发成人消化系统生理性消化道推进运动。
3) 对胃排空功能的改善
有经常性原因不明上腹部消化道不适感的慢性胃炎患者，口服 200mg 本品后，可使胃排空功能的减弱得到改善，同时，还可使胃排空功能亢进得到抑制。
4) 肠运动调节作用
对离体豚鼠结肠标本的实验，在 10 -5 g /ml 时，对肌肉紧张度低下（低负荷时），有增加紧张的作用，对肌肉紧张度亢进（高负荷时），有降低紧张，减小振幅的作用。
对过敏性肠炎综合症的心理劳累负荷引起的大肠运动亢进。服用 300 mg 本品能够得到抑制。 对于新斯的明负荷引起的运动亢进患者， 50mg 静脉给药可抑制回肠、上行结肠、 S 状结肠运动至负荷前水平。
5) 食管下端括约压（ LESP ）的调节作用
对麻醉狗的食管下端括约压实验表明： 0.6mg/kg 静脉给药能降低四肽促胃泌素负荷引起的内压上升，同时也能使肠促胰液素引起的内压降低得到回升。
6) 对消化道平滑肌的直接作用
对离体豚鼠胃前庭部环状肌标本的实验，发现即使在阿托品、酚妥拉明、心得安以及河豚毒等的存在下，本品仍有对消化道平滑肌的直接作用。
对离体豚鼠回肠的实验发现，本品可以非竞争抑制由于乙酰胆碱引起的收缩作用。且还发现切除麻醉犬胸部迷走神经后，对消化道运动仍有直接作用。
2. 末梢性镇吐作用
对狗的实验发现虽对阿朴吗啡诱发的呕吐抑制作用较弱 , 但对因硫酸铜诱发的呕吐 , 在静脉注射 3mg/kg 或口服 60mg/kg 本品后 , 可以明显延长诱发呕吐所需时间。
【 药代动力学 】 口服本品 300mg 后，达峰时间和峰浓度分别为 0.63 ± 0.24 小时和 312.01 ± 119.72ng/ml, 平均驻留时间（ MRT ）和半衰期 (T 1/2 ) 分别为 2.58 ± 0.81 小时和 1.82 ± 0.43 小时。本品在体内水解，形成Ｎ位脱甲基代谢物，由尿排出。
【 适应症 】
(1) 胃肠道运动功能紊乱引起的食欲不振、恶心、呕吐、嗳气、腹胀、腹鸣、腹痛、腹泻、便秘等症状的改善。
(2) 肠道易激惹综合症。
【 用法用量 】 口服，每次 0.1-0.2g( 即每次 1-2 片 ), 一日 3 次，根据年龄 、 症状适当增减剂量，或遵医嘱。
【 不良反应 】 偶有口渴、口内麻木、腹鸣、腹胀、便秘和心动过速、困倦、眩晕、头痛、皮疹、谷－草转氨酶（ GOT ）、谷－丙转氨酶（ GPT ）升高等，发生率约为 0.4% 。
【 禁忌 】 对马来酸曲美布汀过敏者禁用。
【 注意事项 】 出现皮疹患者应停药观察。
【 孕妇及哺乳期妇女用药 】 慎用。
【 儿童用药 】 不推荐使用本品。
【 规格 】 0.1g 。
【 英文名称 】 Trimebutine Maleate Tablets
【 药品别名 】
商品名：诺为
本品主要成份为马来酸曲美布汀，其化学名为（±）-3，4，5—三甲氧基苯甲酸（2—二甲胺基—2苯基）丁酯马来酸盐。
【 性 状 】 本品为白色或类白色片。
【 药理毒理 】
1 ． 对消化道运动的作用
1) 胃运动调节作用
离体豚鼠胃前庭部环状肌标本加入 10 -5 g/ml 本品可使其自律运动的振幅减小。此外 : 还可以增加同一标本在 28 ℃时的不规则微弱运动的频率和振幅，使其趋于规律的节律性收缩。
当给切断胸部迷走神经的麻醉犬静脉注射 3mg/kg 本品后，可使其胃的不规则运动趋于规律化。
对有消化系统疾病患者的胃幽门部运动，静脉注射 1mg/kg 本品后，发现可抑制运动机能亢进肌群的运动，同时，也发现可增进运动机能低下肌群的运动。
2) 对消化道系统推进性运动诱发作用
人空肠内 4 ～ 6mg/kg 用药后发现，可诱发成人消化系统生理性消化道推进运动。
3) 对胃排空功能的改善
有经常性原因不明上腹部消化道不适感的慢性胃炎患者，口服 200mg 本品后，可使胃排空功能的减弱得到改善，同时，还可使胃排空功能亢进得到抑制。
4) 肠运动调节作用
对离体豚鼠结肠标本的实验，在 10 -5 g /ml 时，对肌肉紧张度低下（低负荷时），有增加紧张的作用，对肌肉紧张度亢进（高负荷时），有降低紧张，减小振幅的作用。
对过敏性肠炎综合症的心理劳累负荷引起的大肠运动亢进。服用 300 mg 本品能够得到抑制。 对于新斯的明负荷引起的运动亢进患者， 50mg 静脉给药可抑制回肠、上行结肠、 S 状结肠运动至负荷前水平。
5) 食管下端括约压（ LESP ）的调节作用
对麻醉狗的食管下端括约压实验表明： 0.6mg/kg 静脉给药能降低四肽促胃泌素负荷引起的内压上升，同时也能使肠促胰液素引起的内压降低得到回升。
6) 对消化道平滑肌的直接作用
对离体豚鼠胃前庭部环状肌标本的实验，发现即使在阿托品、酚妥拉明、心得安以及河豚毒等的存在下，本品仍有对消化道平滑肌的直接作用。
对离体豚鼠回肠的实验发现，本品可以非竞争抑制由于乙酰胆碱引起的收缩作用。且还发现切除麻醉犬胸部迷走神经后，对消化道运动仍有直接作用。
2. 末梢性镇吐作用
对狗的实验发现虽对阿朴吗啡诱发的呕吐抑制作用较弱 , 但对因硫酸铜诱发的呕吐 , 在静脉注射 3mg/kg 或口服 60mg/kg 本品后 , 可以明显延长诱发呕吐所需时间。
【 药代动力学 】 口服本品 300mg 后，达峰时间和峰浓度分别为 0.63 ± 0.24 小时和 312.01 ± 119.72ng/ml, 平均驻留时间（ MRT ）和半衰期 (T 1/2 ) 分别为 2.58 ± 0.81 小时和 1.82 ± 0.43 小时。本品在体内水解，形成Ｎ位脱甲基代谢物，由尿排出。
【 适应症 】
(1) 胃肠道运动功能紊乱引起的食欲不振、恶心、呕吐、嗳气、腹胀、腹鸣、腹痛、腹泻、便秘等症状的改善。
(2) 肠道易激惹综合症。
【 用法用量 】 口服，每次 0.1-0.2g( 即每次 1-2 片 ), 一日 3 次，根据年龄 、 症状适当增减剂量，或遵医嘱。
【 不良反应 】 偶有口渴、口内麻木、腹鸣、腹胀、便秘和心动过速、困倦、眩晕、头痛、皮疹、谷－草转氨酶（ GOT ）、谷－丙转氨酶（ GPT ）升高等，发生率约为 0.4% 。
【 禁忌 】 对马来酸曲美布汀过敏者禁用。
【 注意事项 】 出现皮疹患者应停药观察。
【 孕妇及哺乳期妇女用药 】 慎用。
【 儿童用药 】 不推荐使用本品。
【 规格 】 0.1g 。