吡罗昔康片(炎疼昔康)

　　吡罗昔康片
　　拼音名：Biluoxikang Pian
　　英文名：Piroxicam Tablets
　　书页号：2000年版二部－286
　　本品含吡罗昔康(C15H13N3O4S) 应为标示量的90.0％～110.0％。
　　【性状】 本品为类白色、微黄绿色片或为糖衣片，除去糖衣后显类白色或微
　　黄绿色。
　　【鉴别】 (1) 取本品（糖衣片应除去糖衣）的细粉适量（约相当于吡罗昔康40mg
　　），加氯仿10ml振摇使吡罗昔康溶解，滤过，取滤液照吡罗昔康项下鉴别法(1)项试验，
　　显相同的反应。
　　(2) 取本品含量测定项下的溶液，照分光光度法（附录Ⅳ A）测定，在243nm 与
　　334nm 的波长处有最大吸收。
　　【检查】 溶出度 取本品，照溶出度测定法（附录Ⅹ C第二法），以盐酸溶液(9
　　→1000)900ml为溶剂，转速为每分钟75转，依法操作，经40分钟时，精密量取滤液3ml,
　　加水稀释至10ml，摇匀；另取吡罗昔康对照品，精密称定，加上述溶剂溶解并定量稀释
　　制成每1ml 中含7μg的溶液。取上述两种溶液，照分光光度法（附录Ⅳ A），在335nm
　　±2nm 的波长处分别测定吸收度，计算出每片的溶出量。限度为标示量的70％，应符合
　　规定。
　　【检查】 应符合片剂项下有关的各项规定（附录Ⅰ A）。
　　【含量测定】 取本品20片（糖衣片除去糖衣），精密称定，研细，精密称取适
　　量（约相当于吡罗昔康10mg），置100ml 量瓶中，加0.1mol/L盐酸甲醇溶液使吡罗昔康
　　溶解并稀释至刻度，摇匀，滤过，精密量取续滤液5ml ，置100ml 量瓶中，加0.1mol/L盐
　　酸甲醇溶液稀释至刻度，摇匀。照分光光度法（附录Ⅳ A），在334nm 的波长处测定吸
　　收度，按C15H13N3O4S 吸收系数（Ｅ1% 1cm）为856 计算，即得。
　　【类别】 同吡罗昔康。
　　【规格】 (1) 10mg (2) 20mg
　　【贮藏】 遮光，密封保存。
　　本品主要成份为：吡罗昔康。其化学名称为：2-甲基-4-羟基-N-（2-吡啶基）-2H-1,2-苯并噻嗪-3-甲酰胺-1,1-二氧化物。
　　结构式：（参见吡罗昔康搽剂）
　　分子式：C15H13N3O4S
　　分子量： 331.35
　　【性状】
　　本品为类白色、微黄绿色片或为糖衣片，除去糖衣后显类白色或微黄绿色。
　　【药理毒理】
　　为非甾体抗炎药，具有镇痛、抗炎及解热作用。本品通过抑制环氧合酶使组织局部前列腺素的合成减少，抑制白细胞的趋化性和溶酶体酶的释放而发挥药理作用。
　　急性毒性试验结果：小鼠经口LD50为360mg/kg。
　　【药代动力学】
　　口服吸收好。食物可降低吸收速度，但不影响吸收总量。血浆蛋白结合率高达90%以上。经肝脏代谢。t1/2平均为50小时(30～86小时)，肾功能不全患者t1/2延长。由于半衰期较长，一次给药即可维持24小时的血药浓度相对稳定，多次给药易致蓄积．一次服药20mg，3～5小时血药浓度达峰值，血药有效浓度为1.5～2µg/ml。血药稳定浓度在开始治疗后7～12天方能达到。66%自肾脏排泄，33%自粪便排泄，内有＜5%为原形物。
　　【适应症】
　　用于缓解各种关节炎及软组织病变的疼痛和肿胀的对症治疗。
　　【用法用量】
　　口服。成人常用量：一次20mg，一日1次，或一次l0mg，一日2次。饭后服用。
　　【不良反应】
　　（1）恶心、胃痛，纳减及消化不良等胃肠不良反应最为常见，其中3.5%需为此撤药。服药量大于一日20mg时胃溃疡发生率明显增高，有的合并出血，甚至穿孔。
　　（2）中性粒细胞减少、嗜酸粒细胞增多、血尿素氮增高、头晕、眩晕、耳鸣、头痛、全身无力、水肿，皮疹或瘙痒等。
　　（3）肝功能异常、血小板减少、多汗、皮肤瘀斑、脱皮、多形性红斑、中毒性上皮坏死、大疱性多形红斑(Stevens-Johnson综合征)，皮肤对光过敏反应、视力模糊、眼部红肿、高血压、血尿、低血糖，精神抑郁，失眠及精神紧张等。
　　【禁忌】
　　对本品过敏、消化性溃疡、慢性胃病患者禁用。
　　【注意事项】
　　（1）交叉过敏。对阿司匹林或其他非甾体抗炎药过敏的患者，对本品也可能过敏。
　　（2）饭后给药或与食物或抗酸药同服，以减少胃肠刺激。
　　（3）一日量超过20mg时，发生胃肠溃疡的危险明显增加。
　　（4）一般在用药开始后7～12天，还难以达到稳定的血药浓度，因此，疗效的评定常须在用药2周后。
　　（5）用药期间如出现过敏反应、血象异常、视力模糊、精神症状、水潴留及严重胃肠反应时，应即停药。
　　（6）过量中毒时应即行催吐或洗胃，并进行支持和对症治疗。
　　（7）下列情况应慎用：
　　①有凝血机制或血小板功能障碍时；
　　②哮喘；
　　③心功能不全或高血压；
　　④肾功能不全；
　　⑤老年人。
　　（8）长期用药者应定期复查肝、肾功能及血象。
　　（9）本品为对症治疗药物，必须同时进行病因治疗。
　　（10）能抑制血小板聚集，作用比阿司匹林弱，但可持续到停药后2周。术前和术后应停用。
　　【孕妇及哺乳期妇女用药】
　　（1）妊娠的后3个月服药的孕妇可抑制分娩，造成难产，同时可出现胃肠道毒性反应．此外，在妊娠后期长期用药可能致胎儿动脉导管早期闭锁或狭窄，以致新生儿出现持续性肺动脉高压和心力衰竭。孕妇禁用。
　　（2）本品可引起乳汁分泌减少，与用药量有关，哺乳期妇女不宜用。
　　【儿童用药】
　　禁用。
　　【老年患者用药】
　　慎用。
　　【药物相互作用】
　　（1）饮酒或与其他抗炎药同服时，胃肠道不良反应增加。
　　（2）与双香豆素等抗凝药同用时，后者效应增强，出血倾向显著，用量宜调整。
　　（3）与阿司匹林同用时，本品的血药浓度可下降到一般浓度的80%，同时胃肠道溃疡形成和出血倾向的危险性增加。