工业厂房采暖温度:左氧氟沙星

左氧氟沙星片本品为氟喹诺酮类，为氧氟沙星的左旋异构体。其抗菌谱同氧氟沙星，抗菌活性高于氧氟沙星，一般而言，左旋氧氟沙星的抗菌活性为氧氟沙星的2倍，对厌氧菌亦有中等度抗菌作用。

左氧氟沙星 - 【药品名称】

通用名：左氧氟沙星片
英文名：Levofloxacin Tablets
汉语拼音：Zuoyangfushaxing Pian
本品主要成分为左氧氟沙星。其化学名为：(S)-(-)-9-氟-2，3-二氢-3-甲基-10-（4-甲基-1-哌嗪基）-7-氧代-7H - 吡啶并【1，2，3-de】-【1，4】苯并嗪-6-羧酸半水合物。
分子式：C18H20FN3O4·1/2H2O
分子量：370.38

左氧氟沙星 - 【性状】

本品为白色薄膜衣片，除去薄膜衣后显白色至淡黄色。

左氧氟沙星 - 药理作用

本品为新一代光学活性喹诺酮抗菌剂，其主要作用机理为阻碍DNA螺旋酶活性，其强度为氧氟沙星的2倍。MIC与MBC未发现有很大差别，其作用为杀菌性。此外，在细菌形态学观察中，在MIC附近浓度下出现溶菌现象。左旋氧氟沙星对包括厌氧菌在内的革兰氏阳性菌、阴性菌群具有广谱抗菌作用，对葡萄球菌属、肠炎菌属、化脓性链球菌、溶血性链球菌、肠球菌及包括大肠杆菌、克雷白氏杆菌属、沙雷氏菌属、变形杆菌属在内的肠内细菌，以及包括绿脓杆菌在内的葡萄糖非发酵性革兰氏阴性菌群、流感嗜血杆菌、淋球菌等都显示有很强的抗菌活性。另外，本品对衣原体也显示有抗菌力。在试验小鼠预防感染试验及感染治疗试验中，本品显示有良好的预防和治疗效果。

左氧氟沙星 - 【药理毒理】

本品具有广谱抗菌作用，抗菌作用强，对多数肠杆菌科细菌，如大肠埃希菌、克雷伯菌属、变形杆菌属、沙门菌属、志贺菌属和流感嗜血杆菌、嗜肺军团菌、淋病奈瑟菌等革兰阴性菌有较强的抗菌活性。对金黄色葡萄球菌、肺炎链球菌、化脓性链球菌等革兰阳性菌和肺炎支原体、肺炎衣原体也有抗菌作用，但对厌氧菌和肠球菌的作用较差。本品为氧氟沙星的左旋体，其体外抗菌活性约为氧氟沙星的两倍。其作用机制是通过抑制细菌DNA旋转酶的活性，阻止细菌DNA的合成和复制而导致细菌死亡。

左氧氟沙星 - 【药代动力学】

口服后吸收完全，相对生物利用度接近100%。单剂量空腹口服0.1g和0.2g后，血药峰浓度（Cmax）分别达1.36mg/L和3.06mg/L，达峰时间（Tmax）约为1小时。血消除半衰期（t1/2β）约为5.1～7.1小时。蛋白结合率约为30%～40%。本品吸收后广泛分布至各组织、体液，在扁桃体、前列腺组织、痰液、泪液、妇女生殖道组织、皮肤和唾液等组织和体液中的浓度与血药浓度之比约在1.1～2.1之间。本品主要以原形自肾排泄，在体内代谢甚少。口服48小时内尿中排出量约为给药量的80%～90%。本品以原形自粪便中排出少量，给药后72小时内累积排出量少于给药量的4%。

健康志愿者口服本品50～200mg后，平均血药峰浓度为0.57～2.04mg/L，于给药后0.8～2.4h到达。口服者的生物利用度接近100％。口服后药物迅速吸收并分布至全身，在各组织和体液中达有效浓度。血清消除半减期4～7h。主要经肾排泄，单次给药后24h内约可排出给药量的80％～85％健康成人一次口服给药后，血清中浓度随给药量而不同，Tmax约0。92～1。48h，Cmax及AUC也有明显的剂量依赖性。未见有由连续给药而引起血清浓度的蓄积性。本品在体内几乎不代谢，用药后至48小时为止，用药量中约85％的未变化体从尿中排泄而出。健康成人一次性口服给药后，尿中浓度随给药量变化而变化。体液、组织内浓度与血清浓度相关，显示良好的分布性。口服给药后显示了迅速而高浓度的分布，几乎超过所有致病菌的MIC90。同时，本品也可良好地分布于中性白细胞。

左氧氟沙星 - 【适应症】

适用于敏感菌引起的：
1．泌尿生殖系统感染，包括单纯性、复杂性尿路感染、细菌性前列腺炎、淋病奈瑟菌尿道炎或宫颈炎（包括产酶株所致者）。

2．呼吸道感染，包括敏感革兰阴性杆菌所致支气管感染急性发作及肺部感染。

3．胃肠道感染，由志贺菌属、沙门菌属、产肠毒素大肠杆菌、亲水气单胞菌、副溶血弧菌等所致。

4．伤寒。

5．骨和关节感染。

6．皮肤软组织感染。

7．败血症等全身感染。

左旋氧氟沙星已于1993年在日本上市。该药治疗呼吸道感染、泌尿生殖系感染和皮肤软组织感染等取得良好疗效。其中治疗急、慢性下呼吸道感染的有效率和细菌清除率达80％～100％，对嗜血流感杆菌、卡他摩拉菌、金葡菌和肺炎球菌的清除率高，而对绿脓杆菌的清除较差。对复杂性和单纯性尿路感染的有效率和细菌清除率亦为80％～100％。治疗皮肤软组织感染的有效率为80％～91％、对甲氧西林敏感葡萄球菌的清除率接近90％。治疗妇产科、耳、鼻、喉等感染的有效率亦在90％左右。目前该药正在扩大临床应用中。

葡萄球菌属、肺炎球菌、化脓性链球菌、溶血性链球菌、肠球菌属、消化性链球菌属、淋球菌、布拉汉氏卡他菌、痤疮丙酸杆菌、大肠杆菌、柠檬酸菌属、沙门氏菌属(除外伤寒杆菌和副伤寒菌)、志贺氏菌属、克雷白氏杆菌属、肠菌属、沙雷氏菌属、变形杆菌属、霍乱孤菌、绿脓杆菌、流感嗜血杆菌、不动杆菌属、弯曲杆菌属、沙眼衣原体之中，对本剂敏感菌所引起的下述感染症。

-肺炎、慢性支气管炎、弥漫性细支气管炎、支气管扩张症(感染时)、慢性呼吸系统疾病的继发性感染.

-咽喉炎、扁桃体炎(扁桃体周围炎、扁桃体周围脓肿)急性支气管炎-肾盂肾炎、膀胱炎、前列腺炎、副睾丸炎、淋球菌性尿道炎、非淋球菌性尿道炎.

-子宫内感染、子宫颈炎、子宫附件炎、前庭大腺炎.

-毛囊炎(包括脓疱性痤疮)、疖、疖肿症、痈传染性脓疱病、丹毒、蜂窝组织炎、淋巴管(结)炎、化脓性甲周炎(包括瘭疽)、皮下脓肿、汗腺炎、集簇性痤疮、感染性粉瘤、肛门周围脓肿.

-乳腺炎、外伤、烫伤及手术伤口等(表浅性)继发性感染.

-胆囊炎、胆管炎.

-外耳道炎、中耳炎、副鼻窦炎、化脓性、唾液腺炎.

-眼睑炎、麦粒肿、泪囊炎、结膜炎、睑板腺炎.

-细菌性血痢、感染性肠炎、沙门氏菌肠炎、霍乱.

-牙周组织炎、牙冠周围炎、颌炎。

左氧氟沙星 - 【用法用量】

口服。 成人常用量：
1．支气管感染、肺部感染：一次0.2g，一日2次，或一次0.1g，一日3次，疗程7～14日。

2．急性单纯性下尿路感染：一次0.1g，一日2次，疗程5～7日；复杂性尿路感染：一次0.2g，一日2次，或一次0.1g，一日3次，疗程10～14日。

3．细菌性前列腺炎：一次0.2g，一日2次，疗程6周。
成人常用量为一日0.3～0.4g，分2～3次服用，如感染较重或感染病原体敏感性较差者，如铜绿假单胞菌等假单胞菌属细菌感染的治疗剂量也可增至一日0.6g，分3次服。

左氧氟沙星 - 【不良反应】

1．胃肠道反应：腹部不适或疼痛、腹泻、恶心或呕吐。

2．中枢神经系统反应可有头昏、头痛、嗜睡或失眠。

3．过敏反应： 皮疹、皮肤瘙痒，偶可发生渗出性多形性红斑及血管神经性水肿。光敏反应较少见。

4．偶可发生：
(1)癫痫发作、精神异常、烦躁不安、意识混乱、幻觉、震颤。
(2)血尿、发热、皮疹等间质性肾炎表现。
(3)静脉炎。
(4)结晶尿，多见于高剂量应用时。
(5)关节疼痛。

5．少数患者可发生血清氨基转移酶升高、血尿素氮增高及周围血象白细胞降低，多属轻度，并呈一过性。
患者对本品耐受性良好。对918例患者观察中、出现消化道反应者占1.2％，主要表现为腹部不适、纳减和腹泻等；中枢神经系统反应如失眠、头痛、头晕等占0.8％；约有2.4％的患者出现一过性血清转氨酶升高、嗜酸粒细胞增多或白细胞计数减少。不良反应均轻微，与氧氟沙星相比，本品的不良反应较为少见。