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20090811,孔祥泉开的治脚腿肿胀药:
一.氢氯噻嗪片　　拼音名：Qinglusaiqin Pian
　　英文名：Hydrochlorothiazide Tablets
　　书页号：2000年版二部－486
　　本品含氢氯噻嗪(C7H8ClN3O4S2)应为标示量的93.0％～107.0 ％。
　　【性状】 本品为白色片。
　　【鉴别】 取本品的细粉适量（约相当于氢氯噻嗪50mg），加氢氧化钠试液10ml，
　　振摇使氢氯噻嗪溶解，滤过，取滤液3ml ，照氢氯噻嗪项下的鉴别(1) 项，自“煮沸5
　　分钟”起，依法试验，显相同的反应。
　　【检查】 溶出度 取本品，照溶出度测定法（附录Ⅹ C第一法），以稀盐酸24ml
　　加水至1000ml为溶剂，转速为每分钟150 转，依法操作，经30分钟时，取溶液10ml滤过，
　　精密量取续滤液适量，用同一溶剂定量稀释制成每1ml中含5～10μg 的溶液，照分光光
　　度法（附录Ⅳ A），在272nm 的波长处测定吸收度，按 C7H8ClN3O4S2 的吸收系数（Ｅ
　　1% 1cm）为640 计算出每片的溶出量。限度为标示量的60％，应符合规定。
　　其他 应符合片剂项下有关的各项规定（附录Ⅰ A）。
　　【含量测定】 取本品20片，精密称定，研细，精密称取适量（约相当于氢氯噻嗪
　　20mg），置100ml 量瓶中，加稀盐酸溶液（24→1000）适量，置温水浴中振摇使溶解，
　　放冷，用同一溶剂稀释至刻度，摇匀，滤过，精密量取续滤液5ml ，置另一100ml 量瓶
　　中，用同一溶剂稀释至刻度，摇匀，照分光光度法（附录Ⅳ A），在272nm 的波长处测
　　定吸收度，按C7H8ClN3O4S2的吸收系数（Ｅ1% 1cm）为 640计算，即得。
　　【类别】 同氢氯噻嗪。
　　【规格】 (1) 10mg (2) 25mg
　　【贮藏】 遮光，密封保存。
　　【药理毒理】
　　（1）对水、电解质排泄的影响。
　　①利尿作用，尿钠、钾、氯、磷和镁等离子排泄增加，而对尿钙排泄减少。本类药物作用机制主要抑制远端小管前段和近端小管（作用较轻）对氯化钠的重吸收，从而增加远端小管和集合管的Na+-K+交换，K＋分泌增多。其作用机制尚未完全明了。本类药物都能不同程度地抑制碳酸酐酶活性，故能解释其对近端小管的作用。本类药还能抑制磷酸二酯酶活性，减少肾小管对脂肪酸的摄取和线粒体氧耗，从而抑制肾小管对Na+、Cl-的主动重吸收。
　　②降压作用。除利尿排钠作用外，可能还有肾外作用机制参与降压，可能是增加胃肠道对Na+的排泄。
　　（2）对肾血流动力学和肾小球滤过功能的影响。由于肾小管对水、Na+重吸收减少，肾小管内压力升高，以及流经远曲小管的水和Na+增多，刺激致密斑通过管-球反射，使肾内肾素、血管紧张素分泌增加，引起肾血管收缩，肾血流量下降，肾小球入球和出球小动脉收缩，肾小球滤过率也下降。肾血流量和肾小球滤过率下降，以及对亨氏袢无作用，是本类药物利尿作用远不如袢利尿药的主要原因。
　　【药代动力学】
　　口服吸收迅速但不完全，进食能增加吸收量，可能与药物在小肠的滞留时间延长有关。本药部分与血浆蛋白结合，另部分进入红细胞内。口服2小时起作用，达峰时间为4小时，作用持续时间为6～12小时。T1／2为15小时，肾功能受损者延长。本药吸收后消除相开始阶段血药浓度下降较快，以后血药浓度下降明显减慢，可能是由于后阶段药物进入红细胞内有关。主要以原形由尿排泄。
　　【适应症】
　　1.水肿性疾病排泄体内过多的钠和水，减少细胞外液容量，消除水肿。常见的包括充血性心力衰竭、肝硬化腹水、肾病综合征、急慢性肾炎水肿、慢性肾功能衰竭早期、肾上腺皮质激素和雌激素治疗所致的钠、水潴留。
　　2.高血压可单独或与其他降压药联合应用，主要用于治疗原发性高血压。
　　3.中枢性或肾性尿崩症。
　　4.肾石症主要用于预防含钙盐成分形成的结石。
　　【用法与用量】
　　1.成人常用量口服。①治疗水肿性疾病，每次25~50mg，每日1~2次，或隔日治疗，或每周连服3~5日。②治疗高血压，每日25~100mg，分1~2次服用，并按降压效果调整剂量。
　　2.小儿常用量口服。每日按体重1~2mg/kg或按体表面积30~60mg/m2，分1~2次服用，并按疗效调整剂量。小于6个月的婴儿剂量可达每日3mg/kg。
　　【不良反应】大多不良反应与剂量和疗程有关。
　　(1)水、电解质紊乱所致的副作用较为常见。低钾血症较易发生与噻嗪类利尿药排钾作用有关，长期缺钾可损伤肾小管，严重失钾可引起肾小管上皮的空泡变化，以及引起严重快速性心率失常等异位心率。低氯性碱中毒或低氯、低钾性碱中毒，噻嗪类特别是氢氯噻嗪常明显增加氯化物的排泄。此外低钠血症亦不罕见，导致中枢神经系统症状及加重肾损害。脱水造成血容量和肾血流量减少亦可引起肾小球虑过率降低。上述水、电解质紊乱的临床常见反应有口干、烦渴、肌肉痉挛、恶心、呕吐和极度疲乏无力等。
　　(2)高糖血症。本药可使糖耐量降低，血糖升高，此可能与抑制胰岛素释放有关。
　　(3)高尿酸血症。干扰肾小管排泄尿酸，少数可诱发痛风发作。由于通常无关节疼痛，故高尿酸血症易被忽视。
　　(4)过敏反应，如皮疹、荨麻疹等，但较为少见。
　　(5)血白细胞减少或缺乏症、血小板减少性紫癜等亦少见。
　　(6)其他，如胆囊炎、胰腺炎、性功能减退、光敏感、色觉障碍等，但较罕见。
　　【注意事项】
　　(1)交叉过敏:与磺胺类药物、呋塞米、布美他尼、碳酸酐酶抑制剂有交叉反应
　　(2)对诊断的干扰：可致糖耐量降低、血糖、尿糖、血胆红素、血钙、血尿酸、血胆固醇、甘油三酯、低密度脂蛋白浓度升高，血镁、钾、钠及尿钙降低。
　　(3)下列情况慎用：①无尿或严重肾功能减退者，因本类药效果差，应用大剂量时可致药物蓄积，毒性增加;②糖尿病;③高尿酸血症或有痛风病史者;④严重肝功能损害者，水、电解质紊乱可诱发肝昏迷;⑤高钙血症；⑥低钠血症;⑦红斑狼疮，可加重病情或诱发活动;⑧胰腺炎;⑨交感神经切除者(降压作用加强);⑩有黄疸的婴儿。
　　(4)随访检查：①血电解质;②血糖;③血尿酸;④血肌酶，尿素氮;⑤血压。
　　(5)应从最小有效剂量开始用药，以减少副作用的发生，减少反射性肾素和醛固酮分泌。
　　(6)有低钾血症倾向的患者，应酌情补钾或与保钾利尿药合用。
　　【孕妇及哺乳期妇女用药】
　　(1)能通过胎盘屏障。对高血压综合征无预防作用。故孕妇使用应慎重。
　　(2)哺乳期妇女不宜服用。
　　【儿童用药】慎用于有黄疸的婴儿，因本类药可使血胆红素升高。
　　【老年患者用药】老年人应用本类药物较易发生低血压、电解质紊乱和肾功能损害。
二.缬沙坦胶囊目录[隐藏]

【化学名】
【英文名】
【性状】
【药理毒理】
【适应症】
【用法和用量】
【不良反应】
【禁忌】
【注意事项】
【贮藏】
【有效期】 【化学名】
【英文名】
【性状】
【药理毒理】
【适应症】
【用法和用量】
【不良反应】
【禁忌】
【注意事项】【贮藏】【有效期】 

[编辑本段]【化学名】
　　（S）-N-戊酰基-N-{[2'-（1H-四氮唑-5-基）[1,1'-联二苯]-4-基]甲基}-缬氨
[编辑本段]【英文名】
　　Valsartan Capsules
[编辑本段]【性状】
　　本品为硬胶囊，内容物为白色粉末。
[编辑本段]【药理毒理】
　　本品为血管紧张素II（AngII）受体AT1的拮抗剂，通过选择性地阻断AngII与AT1受体的结合，抑制血管收缩和醛固酮的释放，产生降压作用与降压申贴、李氏药贴、复方罗布麻片等中药合用可加强降血压稳定血压的效果。
[编辑本段]【适应症】
　　缬沙坦适用于各类轻至中度高血压，尤其适用于对ACE抑制剂不耐受的患者。
[编辑本段]【用法和用量】
　　推荐剂量为80mg，每日一次，与性别、年龄及种族无关。2周内出现抗高血压作用，4周后作用达最大。未能充分控制血压的患者，日剂量可增至160mg或加用利尿剂。本药可与其他抗高血压制剂合用。
　　对轻到中度肾功能损伤患者或非胆管性及非胆汁瘀积型肝功能不全患者无需调整剂量。
　　老年患者无需调整剂量。
　　尚无用于儿童患者的安全性和有效性资料。
　　高血压患者服用本药，在血压下降同时不影响心率。
　　突然停用本药时，不会出现血压反跳和其它临床不良反应。
　　多剂量服用本药对总胆固醇、空腹甘油三酯、空腹血糖和尿酸无明显影响。
[编辑本段]【不良反应】
　　本药的总体不良反应发生率与安慰剂组相似。临床应用中曾观察到的不良反应主要有：头痛、头晕、病毒感染、上呼吸道感染、咳嗽、腹泻、疲劳、鼻炎、背痛、恶心、咽炎及关节痛。不良反应的发生率与剂量和治疗时间长短无关，与性别、年龄或种族无关，尚未知此反应是否与本品治疗有因果关系。 化验指标： 本药偶可引起血红蛋白和血球压积减少。在临床对照试验中，服用本药的患者出现血球压积和血红蛋白明显降低，分别为0.8％和0.4％，安慰剂组为0.1％。 服用本药与服用ACE抑制剂，出现中性粒细胞减少症的患者分别为1.9%和1.8%。 在临床对照试验中，服用本药的患者发生明显的血肌酐、血钾及总胆红素升高者分别为0.8％，4.4％和6％，而ACE抑制剂组分别为1.6％，6.4％和12.9％。 服用本药的患者偶有肝功能指标升高。 本药治疗原发性高血压患者时无需监测特殊的实验室指标。
[编辑本段]【禁忌】
　　已知对本品过敏者禁用；妊娠和哺乳期妇女禁用。
[编辑本段]【注意事项】
　　1．低钠或血容量不足的患者：
　　严重缺钠和（或）血容量不足的患者（如因服用大剂量利尿药），在使用缬沙坦开始治疗时，可能发生症状性低血压。因此，在使用本药前须纠正低钠或低血容量状况。
　　如果发生低血压，须使患者仰卧，必要时用生理盐水静脉注射。短暂的低血压反应并不妨碍进一步治疗，因此一旦血压稳定便可进行继续治疗。
　　2．肝功能损伤患者：
　　约70％的缬沙坦以原形从胆汁排除；缬沙坦不经生物转化，因而其全身性影响与肝功能低下无关，所以非胆道性或非胆汁瘀积形肝功能不全患者无需调整剂量；而胆汁型肝硬化或胆道梗阻患者的缬沙坦清除率降低（AUCS较高），这些患者服用缬沙坦时应特别慎重。
　　3．肾功能损伤患者：
　　由于缬沙坦肾清除率只占总血浆清除率的30％，故其全身性影响与肾功能之间没有关系，肾功能不全患者服用本品无需调整剂量。
　　抑制肾素－血管紧张素－醛固酮系统后，敏感患者可能有肾功能改变。对于肾功能依赖肾素－血管紧张素－醛固酮系统活性的患者（如严重的充血性心力衰竭患者），用血管紧张素转化酶抑制剂或血管紧张素受体拮抗剂治疗，可能导致尿少症和／或进行性氮血症及（罕见）急性肾功能衰竭和／或死亡。因此，严重肾功能不全（肌酐清除率＜10ml/min）患者应慎重用药。
　　12名因单侧肾动脉狭窄而致的肾性高血压患者短期服用缬沙坦，肾血流动力学、血肌酐或血尿素氮无明显变化。对单侧或双侧肾功脉狭窄患者未进行长期使用缬沙坦的研究。由于影响肾素－血管紧张素－醛固酮系统的药物有可能使单侧或双侧肾动脉狭窄患者的血肌酐或血尿素氮升高，故为安全起见，应注意监测患者的这些指标。
　　4．药物相互作用：
　　临床试验未发现本药与下列药物间有临床意义的相互作用：西米替丁、华法林、呋塞米、地高辛、阿替洛尔、吲哚美辛、氢氯噻嗪、氨氯地平、格列本脲。
　　本药与细胞色素P450酶系统的代谢诱导剂或抑制剂一般无临床意义的相互作用。体外试验表明本药与其他血浆蛋白结合率高的药物如双氯芬酸、呋塞米及华法林无血浆蛋白结合方面的相互作用。
　　与保钾利尿剂（如螺内酯、氨苯蝶啶、阿米洛利）、钾制剂或含钾的盐代用品合用时，可使血钾升高。若必须同用，应注意监测。
　　5．药物过量：
　　虽然无本药过量的经验，但其可能出现的主要症状是明显的低血压。如果是在服药后不久发生，可采用催吐治疗，否则可按常规采用静脉滴注生理盐水。
　　本品与血浆蛋白结合率高，故不太可能经透析被清除。
[编辑本段]【贮藏】
　　密封保存。
[编辑本段]【有效期】
　　暂定二年。