折800拼团是真货的吗:两性霉素B
来源:百度文库 编辑:偶看新闻 时间:2024/05/10 07:49:54
本品是从链霉菌(Streptomycesnodosus)的培养液中分离而得的一类多烯类抗真菌药。国产庐山霉素与本药是同一物质。黄色或橙黄色粉末;无臭或几乎无臭,无味;有引湿性,在日光下易被破坏失效。在二甲亚砜中溶解,在二甲基甲酰胺中微溶,在甲醇中极微溶解,在水、无水乙醇、氯仿或乙醚中不溶。在中性或酸性介质中可形成盐,其水溶性增高但抗菌活性会下降,其脱氧胆酸钠盐可做注射剂。
通用名称:两性霉素B 英文名称:Amphotericin B 中文别名:二性霉素B、节丝霉素B、两性霉素-B、两性霉素乙、芦山霉素、庐山霉素、异性霉素 英文别名:Amfostat、Ampho-Moronal、Amphotericin、Anfotericina B、Fongizone、Fungilin、Fungizone、Lushanmycin、Wypicil
通用名称:两性霉素B 英文名称:Amphotericin B 中文别名:二性霉素B、节丝霉素B、两性霉素-B、两性霉素乙、芦山霉素、庐山霉素、异性霉素 英文别名:Amfostat、Ampho-Moronal、Amphotericin、Anfotericina B、Fongizone、Fungilin、Fungizone、Lushanmycin、Wypicil
作用与用途
两性霉素B为多烯类抗真菌抗生素,通过影响细胞膜通透性发挥抑制真菌生长的作用。临床上用于治疗严重的深部真菌引起的内脏或全身感染。两性霉素注射液
副作用
1 毒性较大可有恶心、呕吐、食欲不振、发热、寒战、头痛等不良反应。静脉给药可引起血栓性静脉炎。药物与细胞内固醇结合部位
2 对肾性毒性较常见,可出现蛋白尿、管型尿。 3 尚有白细胞下降、贫血、血压下降或升高,周围神经炎、复视和肝损害。药理
药效学
该品可与敏感真菌细胞膜上的甾醇结合,损伤膜的通透性,导致细胞内重要物质如钾离子、核苷酸和药物最终由肾脏代谢
氨基酸等外漏,从而破坏了细胞的正常代谢而抑制其生长。通常临床治疗所达到的药物浓度对真菌为抑菌作用,如药物浓度达到人体可耐受范围的高限时则对真菌起杀菌作用。药动学
口服该品后自胃肠道吸收少而不稳定。成人每日口服1.6~5g,连续2天后血药浓度也仅有微量,约为0.04~0.5μg/ml,脑脊液中不能测到。分布容积为 4L/kg。在体液(除血液外)中浓度甚低。腹水、胸水和滑膜液中药物浓度通常低于同期血药浓度的一半,支气管分泌物中药物浓度亦低。氚标记该品应用于灵长类动物试验结果显示药物组织浓度最高者为肾,其余依次递减为肝、脾、肾上腺、肺、甲状腺、心、骨骼两性霉素B化学结构式
肌、胰腺、脑和骨,脑脊液中浓度约为血药浓度的 2~4%。蛋白结合率为 91~95%。开始每日静脉滴注1~5mg,以后逐渐增至每日0.65mg/kg时的血药峰浓度约为 2~4μg/ml。T1/2约为 24小时。在体内经肾缓慢排出,每日约有给药量的2~5%以药物的活性形式排出,7日内自尿中约排出给药量的 40%,停药后药物自尿中排泄至少持续 7周。在碱性尿中药物排泄增多。该品不易为透析所清除。适应症
该品适用于下列真菌感染的治疗:隐球菌病、北美芽生菌病、播散性念珠菌病、球孢子菌病、组织胞浆菌病,由毛霉菌、酒曲菌属、犁头霉菌属、内胞霉属和蛙粪霉属等所致的毛霉菌病,由申克孢子丝菌引肝功能检查项目
起的孢子丝菌病,由烟曲菌所致的曲菌病等。由于两性霉素 B的明显毒性,故该品主要用于诊断已确立的深部真菌感染(如获培养或组织学检查阳性则更佳),且病情危重呈进行性发展者。对临床真菌感染征象不明显,仅皮肤或血清试验阳性的患者不宜选用. 外用于着色真菌病,灼烧后皮肤真菌感染,呼吸道念珠菌、曲菌或隐球菌感染,真菌性角膜溃疡。用法用量
1.成人常用量开始静脉滴注时可先试从 1一 5mg或按体重每次0.02— 0.1mg/kg给药,以后根据患者耐受情况每日或隔日增加 5mg,当增加至每次0.5— 0.7mg/kg时即可暂停增加剂量。最高单次剂量按体重曲菌病病原体
不超过 1mg/kg,每日或隔 1一 2日给药一次,总累积量 1.5— 3.0g,疗程 1一 3月,也可长至 6个月,需视患者病情及疾病种类而定。对敏感真菌所致感染宜采用较小剂量,即成人为一次 20— 30mg,疗程仍宜较长。 鞘内给药首次为 0. 05— 0.1mg,以后逐渐增至每次0.5mg,最大量每次不超过 1mg,每周给药 2— 3次,总量 15mg左右。鞘内给药时宜与小剂量地塞米松或琥珀酸氢化可的松同时给予,并需用脑脊液反复稀释药液,边稀释边注入以减少反应。 2.小儿常用量静脉滴注及鞘内给药剂量以体重计算均同成人。 静脉滴注或鞘内注射给药时,均先以灭菌注射用水 10ml配制该品 50mg,或 5ml配制25mg,然后用 5%葡萄糖注射液稀释(不可用氯化钠注射液,因可产生沉淀),滴注液浓度不超过 10mg/100ml,避光缓慢静滴,每次滴注时间需 6小时以上,稀释用葡萄糖注射液的 pH应在4.2以上。 鞘内注射时可取 5mg/ml浓度的药液 1ml,加 5%葡萄糖注射液 19ml稀释,使最终浓度成25μg/ml。注射时取所需药液量以脑脊液 5— 30ml反复稀释,并缓慢注入。鞘内注射液药物浓度不可高于 25mg/100ml,pH应在 4.2以上。制剂与规格
两性霉素 B溶液3% 两性霉素 B霜3%心脏血栓造影
两性霉素 B软膏3% 静滴,开始一日0.1-0.25mg/kg,逐渐增至一日1mg/kg,每日1次.口服,一日0.5-2g,分2-4次服.对隐球菌脑膜炎,除静滴外尚需鞘内注射给药一次0.5mg,共约30次.雾化吸入,适于肺及支气管感染,一日5-10mg,分4次用.局部病灶注射,浓度1-3mg/ml,3-7天一次.禁用慎用
下列情况应慎用:①肾功能损害,该品主要在体内灭活,故仅在肾功能重度减退时半衰期轻度延长,造成感染的曲霉菌
因此伴肾损害的患者仍可每日或隔日静滴该品,重度肾功能损害者给药间期略予延长,然而由于应用两性霉素 B时常发生肾功能损害,且肾毒性与剂量有关,故宜给予最小有效量;②肝功能损害,该品可致肝毒性,故患者已有严重肝病时禁用该品。 由于它的毒性作用,应避免用于孕妇给药说明
两性霉素 B毒性大、不良反应多见,但它又常是某些致命性全身真菌感染的唯一有效的治疗药物,因此该品的使用必须从其拯救生命的效益和可能发生的不良反应的危险性两方面权衡考虑。急性白血病化疗啊方案
①该品治疗如中断 7日以上者,需重新自小剂量(0.25mg/kg)开始逐渐增至所需量;②疗程应考虑使复发的可能减至最小,治疗孢子丝菌病或曲菌病时疗程需 9—12个月;③静滴该品前或静滴时可给予小剂量肾上腺皮质激素以减轻反应,但后者宜用最小剂量及最短疗程;④治疗鼻脑藻菌病(通常可迅速致命)时,累积治疗量至少 3—4g;⑤当一疗程的总剂量大于5g时可引起永久性的肾功能损害;⑥药液静脉滴注时应避免外漏,因该品可致局部刺激,为减少静滴该品时局部血栓性静脉炎的发生,可在输液内加入肝素或间隔 1一 2日给药一次。 治疗期间应检查;①肾功能检查,定期检查尿常规、血尿素氮及肌酐,治程开始剂量递增时隔天测定上述各项,治程中尿常规、血尿素氮及肌酐至少每周 2次,如测定结果血尿素氮>40mg/100ml或血肌酐>3mg/100ml时,则需停药,直至肾功能改善;②周围血象和血清镁测定,治程中每周测定 1次;③肝功能检查,如发现肝功能损害(血胆红素、碱性磷酸酶、转氨酶升高,酚四溴呋钠潴留等)时应停药;④血钾测定,治程中每周至少测定 2次。不良反应
(1)静滴过程中或静滴后数小时发生寒战、高热、严重头痛、恶心和呕吐,有时并可出现血压下降、眩晕等。急性白血病
(2)几乎所有患者均可出现不同程度的肾功能损害,尿中可出现红、白细胞、蛋白和管型,血尿素氮及肌酐升高,肌酐清除率降低,也可引起肾小管性酸中毒。定期检查发现尿素氮>20mg%或肌酐>3mg%时,应采取措施,停药或降低剂量。 (3)由于大量钾离子排出所致的低钾血症。应高度重视,及时补钾。 (4)血液系统毒性反应,可发生正常红细胞性贫血,血小板减少也偶可发生。 (5)肝毒性较为少见,由该品所致的肝细胞坏死、急性肝功能衰竭亦有发生。 (6)心血管系统反应,静滴过快时可引起心室颤动或心脏骤停。该品所致的电解质紊乱亦可导致心律紊乱的发生。两性霉素 B刺激性大,注射部位可发生血栓性静脉炎。 (7)神经系统毒性,鞘内注射该品可引起严重头痛、发热、呕吐、颈项强直、下肢疼痛、尿潴留等,严重者下肢截瘫。 (8)偶有过敏性休克、皮疹等发生。 (9)尚有白细胞下降、贫血、血压下降或升高、复视、周围神经炎等反应。两性霉素B
可有局部刺激,重者有发热、寒战、头痛、乏力、恶心、呕吐、纳差。 该品毒性较大.可有药热,寒战或发冷,头痛,关节痛.可引起胃肠道反应:恶心呕吐,食欲不振,腹胀,腹泻.引起肾损害,血尿,蛋白尿,血压下降,血栓性静脉炎,嗜酸性粒细胞增多,白细胞减少,贫血.个别病例急性肝功能衰竭,焦虑,癫痫,骨髓抑制,溶血性贫血,肾上腺皮质功能低下,电解质紊乱.可引起低血钾,心律失常,高血压危象.不良反应的特点
该品静脉给予,50%~80%的病人出现发热、发冷、寒战、恶心及呕吐、头痛及肌肉与关节痛。该品的急性不良反应为上腹部痛或腹绞痛、腹泻(有些病人伴有胃肠道出血)、低血压、焦虑及血栓形成性静脉炎。两性霉素B
儿童比成人为多见。肌注可产生严重的局部反应。该品主要危险性是对肾脏的毒性作用,减少剂量也不能避免肾脏损害,并常为永久性的损害。有些病人出现支气管痉挛及显著的嗜酸细胞增多,其他的特异性反应为急性肝功能衰竭、潮红、周身疼痛、心脏停搏及室颤、癫痫大发作、血小板减少及严重过敏性血栓形成。在动物或人未见致癌作用。