偶看新闻入室抢劫技巧:闻所未闻——用青霉素治脚气
来源：百度文库 编辑：偶看新闻 时间：2024/05/04 18:46:39
８月２０日，郑州市瑞龙棉纺公司的职工魏永长因脚气感染起了疙瘩，来到郑州市瑞龙棉纺公司职工医院就诊。大夫给出了输液的治疗方案，输液用的药有两种，一种是青霉素，另一种是氟康唑，分两瓶来输。8月23日，不幸降临在魏永长身上，由于青霉素过敏，他在几小时内永远告别了他的妻儿老小。
从媒体的报道看，目前有关当局和媒体的关注点在于“魏永长在输青霉素前做没做过皮试”。这固然重要，但我觉得大家的关注点更应放在主治大夫有没有从业资格，是哪个医学院校毕业的？
真是闻所未闻，使用注射液治疗脚气。氟康唑还则罢了，好歹与抗真菌挂上边，姑且不谈使用全身给药的方式治疗局部皮肤感染的愚蠢。请问青霉素是干吗的？治疗足感染？要是上学时没学过总应该看看说明书吧。
让我们记住那个庸医的名字——周恩明，其行可诛，其心更可诛。
注射用青霉素钠使用说明书
【药品名称】
通 用 名：注射用青霉素钠
英 文 名：Benzylpenicillin Sodium for Injection
汉语拼音: Zhusheyong Qingmeisuna
本品主要成份为青霉素钠，其化学名为(2S,5R,6R)-3,3-二甲基-6-(2-苯乙酰氨基)7-氧代-4-硫杂-1-氮杂双环[3.2.0]庚烷-2-甲酸钠盐。
其结构式为：略
分子式： C16H17N2NaO4S
分子量： 356.38
【性状】
本品为白色结晶性粉末。
【药理毒理】
青霉素对溶血性链球菌等链球菌属，肺炎链球菌和不产青霉素酶的葡萄球菌具有良好抗菌作用。对肠球菌有中等度抗菌作用，淋病奈瑟菌、脑膜炎奈瑟菌、白喉棒状杆菌、炭疽芽孢杆菌、牛型放线菌、念珠状链杆菌、李斯特菌、钩端螺旋体和梅毒螺旋体对本品敏感。本品对流感嗜血杆菌和百日咳鲍特氏菌亦具一定抗菌活性，其他革兰阴性需氧或兼性厌氧菌对本品敏感性差。本品对梭状芽孢杆菌属、消化链球菌厌氧菌以及产黑色素拟杆菌等具良好抗菌作用，对脆弱拟杆菌的抗菌作用差。
青霉素通过抑制细菌细胞壁合成而发挥杀菌作用。
【药代动力学】
肌内注射后，0.5小时达到血药峰浓度(Cmax)，肌内注射100万单位（600mg）的峰浓度为20000单位/L(12mg/L)。新生儿按体重肌注青霉素2.5万单位／kg(15mg/kg)，经0.5～1小时后，平均血药浓度约为22mg/L，12小时后即降至9.6～19.2 mg/L。成人每2小时静脉注射本品200万单位或每3小时注射300万单位，平均血药浓度约为19.2mg/L。于5分钟内静脉注射500万单位(3g)青霉素，给药后5分钟和10分钟的平均血药浓度为400mg/L和273mg/L，1小时即降至45mg/L，4小时仅有3.0mg/L。
本品广泛分布于组织、体液中。胸、腹腔和关节腔液中浓度约为血清浓度的50%。本品不易透入眼、骨组织、无血供区域和脓腔中，易透入有炎症的组织。青霉素可通过胎盘，除在妊娠头3个月羊水中青霉素浓度较低外，一般在胎儿和羊水中皆可获得有效治疗浓度。本品难以透过血-脑脊液屏障，在无炎症脑脊液中的浓度仅为血药浓度的1%～3%。在有炎症的脑脊液中浓度可达同期血药浓度的5%～30%。乳汁中可含有少量青霉素，其浓度为血药浓度的5%～20%。
本品血浆蛋白结合率为45%～65%。血消除半衰期(t1/2)约为30分钟，肾功能减退者可延长至2.5～10小时，老年人和新生儿也可延长。新生儿的t1/2b与体重、日龄有关，体重低于2公斤者，7日和8～14日龄新生儿的t1/2b分别为4.9和2.6小时；体重高于2公斤者，7日和8～14日龄的t1/2则分别为2.6小时和2.1小时。
本品约19%在肝内代谢。肾功能正常情况下，约75%的给药量于6小时内自肾脏排出。青霉素主要通过肾小管分泌排泄，在健康成年人经肾小球滤过排泄者仅占10%左右；但在新生儿，青霉素则主要经肾小球滤过排泄。亦有少量青霉素经胆道排泄，肌内注射600mg青霉素后2～4小时胆汁中浓度达到峰值，为10～20mg/L。由于青霉素在被肠道细菌所产青霉素酶破坏，粪便中不含或仅含少量青霉素。血液透析可清除本品，而腹膜透析则不能。
【适应症】
青霉素适用于敏感细菌所致各种感染，如脓肿、菌血症、肺炎和心内膜炎等。
其中青霉素为以下感染的首选药物：
1．溶血性链球菌感染，如咽炎、扁桃体炎、猩红热、丹毒、蜂窝织炎和产褥热等。
2．肺炎链球菌感染如肺炎、中耳炎、脑膜炎和菌血症等。
3．不产青霉素酶葡萄球菌感染。
4．炭疽。
5．破伤风、气性坏疽等梭状芽孢杆菌感染。
6．梅毒（包括先天性梅毒）。
7．钩端螺旋体病。
8．回归热。
9．白喉。
10．青霉素与氨基糖苷类药物联合用于治疗草绿色链球菌心内膜炎。
青霉素亦可用于治疗：
1．流行性脑脊髓膜炎。
2．放线菌病。
3．淋病。
4．奋森咽峡炎。
5．莱姆病。
6．鼠咬热。
7．李斯特菌感染。
8．除脆弱拟杆菌以外的许多厌氧菌感染。
9．风湿性心脏病或先天性心脏病患者进行口腔、牙科、胃肠道或泌尿生殖道手术和操作前，可用青霉素预防感染性心内膜炎发生。
【用法用量】
青霉素由肌内注射或静脉滴注给药。
1．成人：肌内注射，一日80万～200万单位，分3～4次给药；静脉滴注：一日200万～2000万单位，分2～4次给药。
2．小儿：肌内注射，按体重2.5万单位/kg，每12小时给药1次；静脉滴注：每日按体重5万～20万/kg，分2～4次给药。
3．新生儿（足月产）：每次按体重5万单位/kg，肌内注射或静脉滴注给药；出生第一周每12小时1次，一周以上者每8小时1次，严重感染每6小时1次。
4．早产儿：每次按体重3万单位/kg，出生第一周每12小时1次，2～4周者每8小时1次；以后每6小时1次。
5．肾功能减退者：轻、中度肾功能损害者使用常规剂量不需减量，严重肾功能损害者应延长给药间隔或调整剂量。当内生肌酐清除率为10～50ml/分时，给药间期自8小时延长至8～12小时或给药间期不变、剂量减少25%；内生肌酐清除率小于10ml/分时，给药间期延长至12～18小时或每次剂量减至正常剂量的25%～50%而给药间期不变。
6．肌内注射时，每50万单位青霉素钠溶解于1ml灭菌注射用水，超过50万单位则需加灭菌注射用水2ml，不应以氯化钠注射液为溶剂；静脉滴注时给药速度不能超过每分钟50万单位，以免发生中枢神经系统毒性反应。
【不良反应】
1．过敏反应：青霉素过敏反应较常见，包括荨麻疹等各类皮疹、白细胞减少、间质性肾炎、哮喘发作等和血清病型反应；过敏性休克偶见，一旦发生，必须就地抢救，予以保持气道畅通、吸氧及使用肾上腺素、糖皮质激素等治疗措施。
2．毒性反应：少见，但静脉滴注大剂量本品或鞘内给药时，可因脑脊液药物浓度过高导致抽搐、肌肉阵挛、昏迷及严重精神症状等（青霉素脑病）。此种反应多见于婴儿、老年人和肾功能不全患者。
3．赫氏反应和治疗矛盾：用青霉素治疗梅毒、钩端螺旋体病等疾病时可由于病原体死亡致症状加剧，称为赫氏反应；治疗矛盾也见于梅毒患者，系治疗后梅毒病灶消失过快，而组织修补相对较慢或病灶部位纤维组织收缩，妨碍器官功能所致。
4．二重感染：可出现耐青霉素金葡菌、革兰阴性杆菌或念珠菌等二重感染。
5．应用大剂量青霉素钠可因摄入大量钠盐而导致心力衰竭。
【禁忌】
有青霉素类药物过敏史或青霉素皮肤试验阳性患者禁用。
【注意事项】
1．应用本品前需详细询问药物过敏史并进行青霉素皮肤试验，皮试液为每1ml含500单位青霉素，皮内注射0.05～0.1ml，经20分钟后，观察皮试结果，呈阳性反应者禁用。必须使用者脱敏后应用，应随时作好过敏反应的急救准备。
2．对一种青霉素过敏者可能对其他青霉素类药物、青霉胺过敏，有哮喘、湿疹、枯草热、荨麻疹等过敏性疾病患者应慎用本品。
3．青霉素水溶液在室温不稳定，20单位/ml青霉素溶液30℃放置24小时效价下降56%，青霉烯酸含量增加200倍，因此应用本品须新鲜配制。
4．大剂量使用本品时应定期检测电解质；
5．对诊断的干扰：
(1)应用青霉素期间，以硫酸铜法测定尿糖时可能出现假阳性，而用葡萄糖酶法则不受影响。
(2)静脉滴注本品可出现血钠测定值增高。
(3)本品可使血清丙氨酸氨基转移酶或门冬氨酸氨基转移酶升高。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
动物生殖试验未发现本品引起胎儿损害。但尚未在孕妇进行严格对照试验以除外这类药物对胎儿的不良影响，所以孕妇应仅在确有必要时使用本品。少量本品从乳汁中分泌，哺乳期妇女用药时宜暂停哺乳。
【药物相互作用】
1．氯霉素、红霉素、四环素类、磺胺类可干扰本品的活性，故本品不宜与这些药物合用。
2．丙磺舒、阿司匹林、吲哚美辛、保泰松和磺胺药减少青霉素的肾小管分泌而延长本品的血清半衰期。青霉素可增强华法林的抗凝作用。
3．本品与重金属，特别是铜、锌、汞呈配伍禁忌。
4．青霉素静脉输液中加入头孢噻吩、林可霉素、四环素、万古霉素、琥乙红霉素、两性霉素B、去甲肾上腺素、间羟胺、苯妥英钠、盐酸羟嗪、丙氯拉嗪、异丙嗪、维生素B族、维生素C族等后将出现浑浊。
5．本品与氨基糖苷类抗生素同瓶滴注可导致两者抗菌活性降低,因此不能置同一容器内给药。
【药物过量】
药物过量的主要表现是中枢神经系统不良反应，应及时停药并予对症、支持治疗。血液透析可清除青霉素。
【规格】
(1)0.48g (80万单位) (2)0.6g (100万单位)
(3)0.96g(160万单位) (4)2.4g (400万单位)
(5)3.84g(640万单位) (6)4.8g (800万单位)
【贮藏】密闭，在干燥处保存。
【包装】西林瓶，（1）、（2）、（3）、（4）每盒50瓶，（5）（6）每盒10瓶。
【有效期】2年
氟康唑氯化钠注射液说明书
【药品名称】
通用名：氟康唑氯化钠注射液
英文名：Fluconazole and Sodium Chloride Injection
汉语拼音：Fukangzuo Lūhuana Zhusheye
本品主要成份为氟康唑，其化学名称为：α-(2,4-二氟苯基)-α-(1H-1,2,4-三唑-1-基甲基)-1H-1，2，4-三唑-1-基乙醇。
其结构式为：略
分子式：C13H12F2N6O
分子量：306.28
【性状】
本品为无色的澄明液体。
【药理毒理】
药理作用
本品属吡咯类抗真菌药。抗真菌谱较广。口服及静注本品对人和各种动物真菌感染,如念珠菌感染(包括免疫正常或免疫受损的人和动物的全身性念珠菌病)、新型隐球菌感染（包括颅内感染）、糠秕马拉色菌、小孢子菌属、毛癣菌属、表皮癣菌属、皮炎芽生菌、粗球孢子菌（包括颅内感染）及荚膜组织胞浆菌、斐氏着色菌、卡氏枝孢霉等有效，本品的作用机制主要为高度选择性干扰真菌的细胞色素P-450的活性，从而抑制真菌细胞膜上麦角固醇的生物合成。
毒理研究
致畸作用：大鼠经口给予氟康唑20mg/kg,可轻度延迟分娩过程，但不影响其生育力。大鼠围产期研究结果，雌鼠给予20mg/kg和40 mg/kg时，某些动物出现难产和延迟分娩。主要表现为死胎数量轻度增加和存活新生鼠数量减少。大剂量氟康唑对大鼠分娩的影响可能与其可特异性地降低该种属动物的雌激素水平有关。
致突变：ames试验、小鼠淋巴瘤LS178Y细胞试验、动物骨髓微核试验、人体淋巴细胞染色体试验结果均为阴性。
致癌作用：试验进行了小鼠和大鼠分别按2.5、5或10毫克/公斤体重/日剂量（约为人体推荐剂量的2~7倍）口服氟康唑24个月，提示氟康唑无致癌作用。但雄性大使鼠接受本品剂量为5mg/kg和10mg/kg，连续给药24个月，可见动物肝细胞腺瘤发生率增高。
【药代动力学】
静脉给予本品100mg，平均血药峰浓度（Cmax）为4.5~8mg/L。表观分布容积（Vd）接近于体液总量。本品血浆蛋白结合率低（11%~12％），在体内广泛分布于皮肤、水疱液、腹腔液、痰液等组织体液中，尿液及皮肤中药物浓度约为血药浓度的10倍；水疱皮肤中约为2倍；唾液、痰、水疱液、指甲中与血药浓度接近；脑膜炎时，脑脊液中本品的浓度可达血药浓度的54%~85%。本品少量在肝脏代谢，主要自肾排泄，以原形自尿中排出给药量的80%以上。血消除半衰期（t1/2）为27~37小时，肾功能减退时明显延长。
血液透析或腹膜透析可部分清除本品。
儿童的药物动力学
已报到的儿童药物动力学参数如下所示：
被研究儿童的年龄 剂 量 半衰期 曲线下面积
(毫克/公斤体重) (小时) (AUC,微克·小时/毫升)
11天—11个月 单剂量静脉注射 23 110.1
3毫克/公斤体重
9个月—13岁 单剂量口服 25.0 94.7
2毫克/公斤体重
9个月—13岁 单剂量口服 19.5 362.5
8毫克/公斤体重
5岁—15岁 多剂量口服 17.4* 1.3
2毫克/公斤体重
5岁—15岁 多剂量口服 15.2* 1.9
4毫克/公斤体重
5岁—15岁 多剂量口服 17.6* 1.7
8毫克/公斤体重
5岁—15岁 多剂量静脉注射 15.5 41.6
3毫克/公斤体重
*所示为最后一天测定的效果
【适应症】
本品主要用于以下适应症中病情较重的患者:
1、念珠菌病：用于治疗口咽部和食道念珠菌感染；播散性念珠菌病，包括腹膜炎、肺炎、尿路感染等；念珠菌外阴阴道炎。尚可用于骨髓移植患者接受细胞毒类药物或放射治疗时，预防念珠菌感染的发生。
2、隐球菌病：用于治疗脑膜以外的新型隐球菌病；治疗隐球菌脑膜炎时，本品可作为两性霉素B联合氟胞嘧啶初治后的维持治疗药物。
3、球孢子菌病。
4、本品亦可替代伊曲康唑用于芽生菌病和组织胞浆菌病的治疗。
【用法用量】
静脉滴注，最大滴注速度约0.2g/小时。
成人：(1)播散性念珠菌病:首次剂量0.4 g，以后一次0.2g，一日一次，持续4周，症状绶解后至少持续2周。（2）食道念珠菌病：首次剂量 0.2g，以后一次0.1g，一日1次，持续至少3周，症状缓解后至少持续2周。根据治疗反应，也可加大剂量至一次0.4 g，一日1次。（3）口咽部念珠菌病：首次剂量0.2 g，以后一次0.1g，一日1次，疗程至少2周。（4）念珠菌外阴阴道炎：单剂量，0.15g。（5）隐球菌脑膜炎：一次0.4 g，一日1次，直至病情明显好转，然后一次0.2 g~0.4 g，一日1次，用至脑脊液病毒培养转阴后至少10~12周。或：一次0.4 g，一日2 次，持续2天，然后一次0.4 g，一日1次，疗程同前述。
肾功能不全者：若只需给药1次，不用调节剂量；需多次给药时，第一及第二日应给常规剂量，此后应按肌酐消除率来调节给药剂量，如下表所述：
肌酐清除率（ml/分钟） 剂 量
>50 常规剂量
11~50 常规剂量的一半
进行常规透析的病人 每次透析后给药1次
小儿：治疗方案尚未建立。有资料报道起始剂量按体重一日3~6mg/kg，一日1次，治疗少数出生2周至14岁的小儿患者，结果是安全的。
【不良反应】
1、常见消化道反应，表现为恶心、呕吐、腹痛或腹泻等。
2、过敏反应：可表现为皮疹，偶可发生严重的剥脱性皮炎（常伴随肝功能损害）、渗出性多形红斑。
3、肝毒性：治疗过程中可发生轻度一过性血清氨基转移酶升高，偶可出现肝毒性症状，尤其易发生于有严重基础疾病（如艾滋病和癌症）的患者。
4、可见头晕、头痛。
5、某些患者，尤其有严重基础疾病（如艾滋病和癌症）的患者，可能出现肾功能异常。
6、偶可发生周围血象一过性中性粒细胞减少和血小板减少等血液学检查指标改变，尤其易发生于有严重基础疾病（如艾滋病和癌症）的患者。
【禁忌】
对本品或其他吡咯类药物有过敏感史者禁用。
【注意事项】
1、本品与其他吡咯类药物可发生交叉过敏反应，因此对任何一种吡咯类药物过敏者禁用本品。
2、由于本品主要自肾排出，因此治疗中需定期检查肾功能。用于肾功能减退患者需减量应用。
3、本品目前在免疫缺陷者中的长期预防用药，已导致念珠菌属等对氟康唑等吡咯类抗真菌药耐药性的增加，故需掌握指征，避免无指征预防用药。
4、治疗过程中可发生轻度一过性血清氨基转移酶升高，偶可出现肝毒性症状。因此用本品治疗开始前和治疗中均应定期检查肝功能，如肝功能出现持续异常，或出现肝毒性临床症状时均需立即停用本品。
5、本品与肝毒性药物合用、需服用本品两周以上或接受多倍于常用剂量的本品时，可使肝毒性的发生率增高，故需严密观察，在治疗前和治疗期间每两周进行一次肝功能检查。
6、本品应用疗程应视感染部位及个体治疗反应而定。一般治疗应持续至真菌感染的临床表现及实验室检查指标显示真菌感染消失为止。隐球菌脑膜炎或反复发作口咽部念珠菌病的艾滋病患者需用本品长期维持治疗以防止复发。
7、接受骨髓移植者，如严重粒细胞减少已先期发生，则应预防性使用本品，直至中性粒细胞计数上升至1 ×109/L以上后7天。
8、肾功能损害者，可按前述方案调整用药剂量（见【用法用量】）；血液透析患者在每次透析后可给予本品一日量，因为3小时血液透析可使本品的血药浓度降低约50%。
9、本品静脉滴注时最大滴注速度为0.2g/小时。
10、使用本品期间，如出现任何不良事件和/或不良反应，请咨询医生。
11、同时使用其他药品，请告知医生。
12、请放置于儿童不能够触及的地方。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
1、动物试验中，本品高剂量给予动物时可出现流产、死胎增多、幼年动物肋骨畸形、腭裂等变化。虽然在人类中未发现此类情况，但孕妇仍应禁用。
2、尚无母乳中含本品浓度的数据，故哺乳期妇女慎用或服用本品时暂停哺乳。
【儿童用药】
本品对小儿的影响缺乏充足的研究资料，虽然少数出生2周至14岁小儿患者以每日3~6mg/kg（按体重）剂量治疗未发生不良反应，但小儿仍不宜应用。
【老年患者用药】
肾功能无减退的老年患者无须调整剂量。肾功能减退的老年患者须根据肌酐清除率调整剂量（详见【用法用量】）。
【药物相互作用】
1、本品与异烟肼或利福平合用时，可影响本品的血药浓度。
2、本品与甲苯磺丁脲、氯磺丁脲和格列吡嗪等磺酰脲类降血糖药合用时，可使此类药物的血药浓度升高而导致低血糖，因此需监测血糖，并减少磺酰脲类降血糖药的剂量。
3、高剂量本品和环孢素合用时，可使环孢素的血药浓度升高，致毒性反应发生的危险性增加，因此必须在监测环孢素血药浓度并调整剂量的情况下方向谨慎应用。
4、本品与氢氯噻嗪合用，可使本品的血药浓度升高。
5、本品与茶碱合用时，茶碱血药浓度约可升高13%，可导致毒性反应，故需监测茶碱的血药浓度。
6、本品与华法林等双香豆素类抗凝药合用时，可增强双香豆素类抗凝药的抗凝作用，致凝血酶原时间延长，故应监测凝血酶原时间并谨慎使用。
7、本品与苯妥英钠合用时，可使苯妥英钠的血药浓度升高，故需监测苯妥英钠的血药浓度。
8、本品与咪达唑仑等短效苯丙二氮卓类药物合用时，可引起咪达唑仑血药浓度明显升高，并可出现精神运动作用。此作用在口服较静脉注射表现更加明显。如患者需要同时接受氟康唑和苯丙二氮卓类药物治疗，应考虑减少苯丙二氮卓类药物的给药剂量，并对患者进行适当的观察。
9、本品与西沙必利合用可能出现心脏不良反应，包括尖端扭转型心动过速。接受氟康唑治疗的患者禁止合用西沙必利。
10、本品与他克莫司合用时，可引起他克莫司血药浓度升高，可能导致肾毒性。应严密观察合用氟康唑和他克莫司的患者。
11、本品每日400毫克或更高剂量与特非那丁合用时，可明显升高特非那丁的血浆浓度。禁止氟康唑400毫克或更高剂量与特非那丁合用。当氟康唑每天给药剂量低于400毫克并与特非那丁合用时，应严密监测特非那丁的血浆浓度。
12、本品与齐多夫定合用时，可使后者的血药浓度升高，应观察与齐多夫定有关的不良反应的发生。
13、本品与阿司米唑或其他通过细胞色素P—450系统代谢的药物合用时，可导致这些药物的血清浓度升高。在缺乏明确资料的情况下，当与氟康唑合用时，应谨慎使用这些药物，并严密观察患者。
医生应注意其他尚未研究但可能发生的药物相互作用。
【药物过量】
曾有氟康唑用药过量的报道。氟康唑口服1600mg/日，肝功能化验值上升；口服2000mg/日，出现中枢神经障碍（精神错乱、嗜睡、视觉障碍、不眠、恶梦、幻觉），多型性红斑、恶心、呕吐、肝功能化验值上升。一例年龄为42岁、因艾滋病病毒感染的患者，服用氟康唑8200mg后，出现了幻觉和兴奋性偏执行为。这位患者被收住院后48小时内病情恢复正常。
对用药过量的患者，可只采用对症治疗（支持疗法）。
氟康唑大部分由尿排出，强迫利尿可能增加其清除率。经血液透析治疗3小时，可使氟康唑的血浆浓度降低约50%。
【规格】100ml：氟康唑0.2g与氯化钠0.9 g。
【贮藏】遮光，密闭保存。
【包装】玻璃输液瓶，100瓶/箱
【有效期】24个月
从媒体的报道看，目前有关当局和媒体的关注点在于“魏永长在输青霉素前做没做过皮试”。这固然重要，但我觉得大家的关注点更应放在主治大夫有没有从业资格，是哪个医学院校毕业的？
真是闻所未闻，使用注射液治疗脚气。氟康唑还则罢了，好歹与抗真菌挂上边，姑且不谈使用全身给药的方式治疗局部皮肤感染的愚蠢。请问青霉素是干吗的？治疗足感染？要是上学时没学过总应该看看说明书吧。
让我们记住那个庸医的名字——周恩明，其行可诛，其心更可诛。
注射用青霉素钠使用说明书
【药品名称】
通 用 名：注射用青霉素钠
英 文 名：Benzylpenicillin Sodium for Injection
汉语拼音: Zhusheyong Qingmeisuna
本品主要成份为青霉素钠，其化学名为(2S,5R,6R)-3,3-二甲基-6-(2-苯乙酰氨基)7-氧代-4-硫杂-1-氮杂双环[3.2.0]庚烷-2-甲酸钠盐。
其结构式为：略
分子式： C16H17N2NaO4S
分子量： 356.38
【性状】
本品为白色结晶性粉末。
【药理毒理】
青霉素对溶血性链球菌等链球菌属，肺炎链球菌和不产青霉素酶的葡萄球菌具有良好抗菌作用。对肠球菌有中等度抗菌作用，淋病奈瑟菌、脑膜炎奈瑟菌、白喉棒状杆菌、炭疽芽孢杆菌、牛型放线菌、念珠状链杆菌、李斯特菌、钩端螺旋体和梅毒螺旋体对本品敏感。本品对流感嗜血杆菌和百日咳鲍特氏菌亦具一定抗菌活性，其他革兰阴性需氧或兼性厌氧菌对本品敏感性差。本品对梭状芽孢杆菌属、消化链球菌厌氧菌以及产黑色素拟杆菌等具良好抗菌作用，对脆弱拟杆菌的抗菌作用差。
青霉素通过抑制细菌细胞壁合成而发挥杀菌作用。
【药代动力学】
肌内注射后，0.5小时达到血药峰浓度(Cmax)，肌内注射100万单位（600mg）的峰浓度为20000单位/L(12mg/L)。新生儿按体重肌注青霉素2.5万单位／kg(15mg/kg)，经0.5～1小时后，平均血药浓度约为22mg/L，12小时后即降至9.6～19.2 mg/L。成人每2小时静脉注射本品200万单位或每3小时注射300万单位，平均血药浓度约为19.2mg/L。于5分钟内静脉注射500万单位(3g)青霉素，给药后5分钟和10分钟的平均血药浓度为400mg/L和273mg/L，1小时即降至45mg/L，4小时仅有3.0mg/L。
本品广泛分布于组织、体液中。胸、腹腔和关节腔液中浓度约为血清浓度的50%。本品不易透入眼、骨组织、无血供区域和脓腔中，易透入有炎症的组织。青霉素可通过胎盘，除在妊娠头3个月羊水中青霉素浓度较低外，一般在胎儿和羊水中皆可获得有效治疗浓度。本品难以透过血-脑脊液屏障，在无炎症脑脊液中的浓度仅为血药浓度的1%～3%。在有炎症的脑脊液中浓度可达同期血药浓度的5%～30%。乳汁中可含有少量青霉素，其浓度为血药浓度的5%～20%。
本品血浆蛋白结合率为45%～65%。血消除半衰期(t1/2)约为30分钟，肾功能减退者可延长至2.5～10小时，老年人和新生儿也可延长。新生儿的t1/2b与体重、日龄有关，体重低于2公斤者，7日和8～14日龄新生儿的t1/2b分别为4.9和2.6小时；体重高于2公斤者，7日和8～14日龄的t1/2则分别为2.6小时和2.1小时。
本品约19%在肝内代谢。肾功能正常情况下，约75%的给药量于6小时内自肾脏排出。青霉素主要通过肾小管分泌排泄，在健康成年人经肾小球滤过排泄者仅占10%左右；但在新生儿，青霉素则主要经肾小球滤过排泄。亦有少量青霉素经胆道排泄，肌内注射600mg青霉素后2～4小时胆汁中浓度达到峰值，为10～20mg/L。由于青霉素在被肠道细菌所产青霉素酶破坏，粪便中不含或仅含少量青霉素。血液透析可清除本品，而腹膜透析则不能。
【适应症】
青霉素适用于敏感细菌所致各种感染，如脓肿、菌血症、肺炎和心内膜炎等。
其中青霉素为以下感染的首选药物：
1．溶血性链球菌感染，如咽炎、扁桃体炎、猩红热、丹毒、蜂窝织炎和产褥热等。
2．肺炎链球菌感染如肺炎、中耳炎、脑膜炎和菌血症等。
3．不产青霉素酶葡萄球菌感染。
4．炭疽。
5．破伤风、气性坏疽等梭状芽孢杆菌感染。
6．梅毒（包括先天性梅毒）。
7．钩端螺旋体病。
8．回归热。
9．白喉。
10．青霉素与氨基糖苷类药物联合用于治疗草绿色链球菌心内膜炎。
青霉素亦可用于治疗：
1．流行性脑脊髓膜炎。
2．放线菌病。
3．淋病。
4．奋森咽峡炎。
5．莱姆病。
6．鼠咬热。
7．李斯特菌感染。
8．除脆弱拟杆菌以外的许多厌氧菌感染。
9．风湿性心脏病或先天性心脏病患者进行口腔、牙科、胃肠道或泌尿生殖道手术和操作前，可用青霉素预防感染性心内膜炎发生。
【用法用量】
青霉素由肌内注射或静脉滴注给药。
1．成人：肌内注射，一日80万～200万单位，分3～4次给药；静脉滴注：一日200万～2000万单位，分2～4次给药。
2．小儿：肌内注射，按体重2.5万单位/kg，每12小时给药1次；静脉滴注：每日按体重5万～20万/kg，分2～4次给药。
3．新生儿（足月产）：每次按体重5万单位/kg，肌内注射或静脉滴注给药；出生第一周每12小时1次，一周以上者每8小时1次，严重感染每6小时1次。
4．早产儿：每次按体重3万单位/kg，出生第一周每12小时1次，2～4周者每8小时1次；以后每6小时1次。
5．肾功能减退者：轻、中度肾功能损害者使用常规剂量不需减量，严重肾功能损害者应延长给药间隔或调整剂量。当内生肌酐清除率为10～50ml/分时，给药间期自8小时延长至8～12小时或给药间期不变、剂量减少25%；内生肌酐清除率小于10ml/分时，给药间期延长至12～18小时或每次剂量减至正常剂量的25%～50%而给药间期不变。
6．肌内注射时，每50万单位青霉素钠溶解于1ml灭菌注射用水，超过50万单位则需加灭菌注射用水2ml，不应以氯化钠注射液为溶剂；静脉滴注时给药速度不能超过每分钟50万单位，以免发生中枢神经系统毒性反应。
【不良反应】
1．过敏反应：青霉素过敏反应较常见，包括荨麻疹等各类皮疹、白细胞减少、间质性肾炎、哮喘发作等和血清病型反应；过敏性休克偶见，一旦发生，必须就地抢救，予以保持气道畅通、吸氧及使用肾上腺素、糖皮质激素等治疗措施。
2．毒性反应：少见，但静脉滴注大剂量本品或鞘内给药时，可因脑脊液药物浓度过高导致抽搐、肌肉阵挛、昏迷及严重精神症状等（青霉素脑病）。此种反应多见于婴儿、老年人和肾功能不全患者。
3．赫氏反应和治疗矛盾：用青霉素治疗梅毒、钩端螺旋体病等疾病时可由于病原体死亡致症状加剧，称为赫氏反应；治疗矛盾也见于梅毒患者，系治疗后梅毒病灶消失过快，而组织修补相对较慢或病灶部位纤维组织收缩，妨碍器官功能所致。
4．二重感染：可出现耐青霉素金葡菌、革兰阴性杆菌或念珠菌等二重感染。
5．应用大剂量青霉素钠可因摄入大量钠盐而导致心力衰竭。
【禁忌】
有青霉素类药物过敏史或青霉素皮肤试验阳性患者禁用。
【注意事项】
1．应用本品前需详细询问药物过敏史并进行青霉素皮肤试验，皮试液为每1ml含500单位青霉素，皮内注射0.05～0.1ml，经20分钟后，观察皮试结果，呈阳性反应者禁用。必须使用者脱敏后应用，应随时作好过敏反应的急救准备。
2．对一种青霉素过敏者可能对其他青霉素类药物、青霉胺过敏，有哮喘、湿疹、枯草热、荨麻疹等过敏性疾病患者应慎用本品。
3．青霉素水溶液在室温不稳定，20单位/ml青霉素溶液30℃放置24小时效价下降56%，青霉烯酸含量增加200倍，因此应用本品须新鲜配制。
4．大剂量使用本品时应定期检测电解质；
5．对诊断的干扰：
(1)应用青霉素期间，以硫酸铜法测定尿糖时可能出现假阳性，而用葡萄糖酶法则不受影响。
(2)静脉滴注本品可出现血钠测定值增高。
(3)本品可使血清丙氨酸氨基转移酶或门冬氨酸氨基转移酶升高。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
动物生殖试验未发现本品引起胎儿损害。但尚未在孕妇进行严格对照试验以除外这类药物对胎儿的不良影响，所以孕妇应仅在确有必要时使用本品。少量本品从乳汁中分泌，哺乳期妇女用药时宜暂停哺乳。
【药物相互作用】
1．氯霉素、红霉素、四环素类、磺胺类可干扰本品的活性，故本品不宜与这些药物合用。
2．丙磺舒、阿司匹林、吲哚美辛、保泰松和磺胺药减少青霉素的肾小管分泌而延长本品的血清半衰期。青霉素可增强华法林的抗凝作用。
3．本品与重金属，特别是铜、锌、汞呈配伍禁忌。
4．青霉素静脉输液中加入头孢噻吩、林可霉素、四环素、万古霉素、琥乙红霉素、两性霉素B、去甲肾上腺素、间羟胺、苯妥英钠、盐酸羟嗪、丙氯拉嗪、异丙嗪、维生素B族、维生素C族等后将出现浑浊。
5．本品与氨基糖苷类抗生素同瓶滴注可导致两者抗菌活性降低,因此不能置同一容器内给药。
【药物过量】
药物过量的主要表现是中枢神经系统不良反应，应及时停药并予对症、支持治疗。血液透析可清除青霉素。
【规格】
(1)0.48g (80万单位) (2)0.6g (100万单位)
(3)0.96g(160万单位) (4)2.4g (400万单位)
(5)3.84g(640万单位) (6)4.8g (800万单位)
【贮藏】密闭，在干燥处保存。
【包装】西林瓶，（1）、（2）、（3）、（4）每盒50瓶，（5）（6）每盒10瓶。
【有效期】2年
氟康唑氯化钠注射液说明书
【药品名称】
通用名：氟康唑氯化钠注射液
英文名：Fluconazole and Sodium Chloride Injection
汉语拼音：Fukangzuo Lūhuana Zhusheye
本品主要成份为氟康唑，其化学名称为：α-(2,4-二氟苯基)-α-(1H-1,2,4-三唑-1-基甲基)-1H-1，2，4-三唑-1-基乙醇。
其结构式为：略
分子式：C13H12F2N6O
分子量：306.28
【性状】
本品为无色的澄明液体。
【药理毒理】
药理作用
本品属吡咯类抗真菌药。抗真菌谱较广。口服及静注本品对人和各种动物真菌感染,如念珠菌感染(包括免疫正常或免疫受损的人和动物的全身性念珠菌病)、新型隐球菌感染（包括颅内感染）、糠秕马拉色菌、小孢子菌属、毛癣菌属、表皮癣菌属、皮炎芽生菌、粗球孢子菌（包括颅内感染）及荚膜组织胞浆菌、斐氏着色菌、卡氏枝孢霉等有效，本品的作用机制主要为高度选择性干扰真菌的细胞色素P-450的活性，从而抑制真菌细胞膜上麦角固醇的生物合成。
毒理研究
致畸作用：大鼠经口给予氟康唑20mg/kg,可轻度延迟分娩过程，但不影响其生育力。大鼠围产期研究结果，雌鼠给予20mg/kg和40 mg/kg时，某些动物出现难产和延迟分娩。主要表现为死胎数量轻度增加和存活新生鼠数量减少。大剂量氟康唑对大鼠分娩的影响可能与其可特异性地降低该种属动物的雌激素水平有关。
致突变：ames试验、小鼠淋巴瘤LS178Y细胞试验、动物骨髓微核试验、人体淋巴细胞染色体试验结果均为阴性。
致癌作用：试验进行了小鼠和大鼠分别按2.5、5或10毫克/公斤体重/日剂量（约为人体推荐剂量的2~7倍）口服氟康唑24个月，提示氟康唑无致癌作用。但雄性大使鼠接受本品剂量为5mg/kg和10mg/kg，连续给药24个月，可见动物肝细胞腺瘤发生率增高。
【药代动力学】
静脉给予本品100mg，平均血药峰浓度（Cmax）为4.5~8mg/L。表观分布容积（Vd）接近于体液总量。本品血浆蛋白结合率低（11%~12％），在体内广泛分布于皮肤、水疱液、腹腔液、痰液等组织体液中，尿液及皮肤中药物浓度约为血药浓度的10倍；水疱皮肤中约为2倍；唾液、痰、水疱液、指甲中与血药浓度接近；脑膜炎时，脑脊液中本品的浓度可达血药浓度的54%~85%。本品少量在肝脏代谢，主要自肾排泄，以原形自尿中排出给药量的80%以上。血消除半衰期（t1/2）为27~37小时，肾功能减退时明显延长。
血液透析或腹膜透析可部分清除本品。
儿童的药物动力学
已报到的儿童药物动力学参数如下所示：
被研究儿童的年龄 剂 量 半衰期 曲线下面积
(毫克/公斤体重) (小时) (AUC,微克·小时/毫升)
11天—11个月 单剂量静脉注射 23 110.1
3毫克/公斤体重
9个月—13岁 单剂量口服 25.0 94.7
2毫克/公斤体重
9个月—13岁 单剂量口服 19.5 362.5
8毫克/公斤体重
5岁—15岁 多剂量口服 17.4* 1.3
2毫克/公斤体重
5岁—15岁 多剂量口服 15.2* 1.9
4毫克/公斤体重
5岁—15岁 多剂量口服 17.6* 1.7
8毫克/公斤体重
5岁—15岁 多剂量静脉注射 15.5 41.6
3毫克/公斤体重
*所示为最后一天测定的效果
【适应症】
本品主要用于以下适应症中病情较重的患者:
1、念珠菌病：用于治疗口咽部和食道念珠菌感染；播散性念珠菌病，包括腹膜炎、肺炎、尿路感染等；念珠菌外阴阴道炎。尚可用于骨髓移植患者接受细胞毒类药物或放射治疗时，预防念珠菌感染的发生。
2、隐球菌病：用于治疗脑膜以外的新型隐球菌病；治疗隐球菌脑膜炎时，本品可作为两性霉素B联合氟胞嘧啶初治后的维持治疗药物。
3、球孢子菌病。
4、本品亦可替代伊曲康唑用于芽生菌病和组织胞浆菌病的治疗。
【用法用量】
静脉滴注，最大滴注速度约0.2g/小时。
成人：(1)播散性念珠菌病:首次剂量0.4 g，以后一次0.2g，一日一次，持续4周，症状绶解后至少持续2周。（2）食道念珠菌病：首次剂量 0.2g，以后一次0.1g，一日1次，持续至少3周，症状缓解后至少持续2周。根据治疗反应，也可加大剂量至一次0.4 g，一日1次。（3）口咽部念珠菌病：首次剂量0.2 g，以后一次0.1g，一日1次，疗程至少2周。（4）念珠菌外阴阴道炎：单剂量，0.15g。（5）隐球菌脑膜炎：一次0.4 g，一日1次，直至病情明显好转，然后一次0.2 g~0.4 g，一日1次，用至脑脊液病毒培养转阴后至少10~12周。或：一次0.4 g，一日2 次，持续2天，然后一次0.4 g，一日1次，疗程同前述。
肾功能不全者：若只需给药1次，不用调节剂量；需多次给药时，第一及第二日应给常规剂量，此后应按肌酐消除率来调节给药剂量，如下表所述：
肌酐清除率（ml/分钟） 剂 量
>50 常规剂量
11~50 常规剂量的一半
进行常规透析的病人 每次透析后给药1次
小儿：治疗方案尚未建立。有资料报道起始剂量按体重一日3~6mg/kg，一日1次，治疗少数出生2周至14岁的小儿患者，结果是安全的。
【不良反应】
1、常见消化道反应，表现为恶心、呕吐、腹痛或腹泻等。
2、过敏反应：可表现为皮疹，偶可发生严重的剥脱性皮炎（常伴随肝功能损害）、渗出性多形红斑。
3、肝毒性：治疗过程中可发生轻度一过性血清氨基转移酶升高，偶可出现肝毒性症状，尤其易发生于有严重基础疾病（如艾滋病和癌症）的患者。
4、可见头晕、头痛。
5、某些患者，尤其有严重基础疾病（如艾滋病和癌症）的患者，可能出现肾功能异常。
6、偶可发生周围血象一过性中性粒细胞减少和血小板减少等血液学检查指标改变，尤其易发生于有严重基础疾病（如艾滋病和癌症）的患者。
【禁忌】
对本品或其他吡咯类药物有过敏感史者禁用。
【注意事项】
1、本品与其他吡咯类药物可发生交叉过敏反应，因此对任何一种吡咯类药物过敏者禁用本品。
2、由于本品主要自肾排出，因此治疗中需定期检查肾功能。用于肾功能减退患者需减量应用。
3、本品目前在免疫缺陷者中的长期预防用药，已导致念珠菌属等对氟康唑等吡咯类抗真菌药耐药性的增加，故需掌握指征，避免无指征预防用药。
4、治疗过程中可发生轻度一过性血清氨基转移酶升高，偶可出现肝毒性症状。因此用本品治疗开始前和治疗中均应定期检查肝功能，如肝功能出现持续异常，或出现肝毒性临床症状时均需立即停用本品。
5、本品与肝毒性药物合用、需服用本品两周以上或接受多倍于常用剂量的本品时，可使肝毒性的发生率增高，故需严密观察，在治疗前和治疗期间每两周进行一次肝功能检查。
6、本品应用疗程应视感染部位及个体治疗反应而定。一般治疗应持续至真菌感染的临床表现及实验室检查指标显示真菌感染消失为止。隐球菌脑膜炎或反复发作口咽部念珠菌病的艾滋病患者需用本品长期维持治疗以防止复发。
7、接受骨髓移植者，如严重粒细胞减少已先期发生，则应预防性使用本品，直至中性粒细胞计数上升至1 ×109/L以上后7天。
8、肾功能损害者，可按前述方案调整用药剂量（见【用法用量】）；血液透析患者在每次透析后可给予本品一日量，因为3小时血液透析可使本品的血药浓度降低约50%。
9、本品静脉滴注时最大滴注速度为0.2g/小时。
10、使用本品期间，如出现任何不良事件和/或不良反应，请咨询医生。
11、同时使用其他药品，请告知医生。
12、请放置于儿童不能够触及的地方。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
1、动物试验中，本品高剂量给予动物时可出现流产、死胎增多、幼年动物肋骨畸形、腭裂等变化。虽然在人类中未发现此类情况，但孕妇仍应禁用。
2、尚无母乳中含本品浓度的数据，故哺乳期妇女慎用或服用本品时暂停哺乳。
【儿童用药】
本品对小儿的影响缺乏充足的研究资料，虽然少数出生2周至14岁小儿患者以每日3~6mg/kg（按体重）剂量治疗未发生不良反应，但小儿仍不宜应用。
【老年患者用药】
肾功能无减退的老年患者无须调整剂量。肾功能减退的老年患者须根据肌酐清除率调整剂量（详见【用法用量】）。
【药物相互作用】
1、本品与异烟肼或利福平合用时，可影响本品的血药浓度。
2、本品与甲苯磺丁脲、氯磺丁脲和格列吡嗪等磺酰脲类降血糖药合用时，可使此类药物的血药浓度升高而导致低血糖，因此需监测血糖，并减少磺酰脲类降血糖药的剂量。
3、高剂量本品和环孢素合用时，可使环孢素的血药浓度升高，致毒性反应发生的危险性增加，因此必须在监测环孢素血药浓度并调整剂量的情况下方向谨慎应用。
4、本品与氢氯噻嗪合用，可使本品的血药浓度升高。
5、本品与茶碱合用时，茶碱血药浓度约可升高13%，可导致毒性反应，故需监测茶碱的血药浓度。
6、本品与华法林等双香豆素类抗凝药合用时，可增强双香豆素类抗凝药的抗凝作用，致凝血酶原时间延长，故应监测凝血酶原时间并谨慎使用。
7、本品与苯妥英钠合用时，可使苯妥英钠的血药浓度升高，故需监测苯妥英钠的血药浓度。
8、本品与咪达唑仑等短效苯丙二氮卓类药物合用时，可引起咪达唑仑血药浓度明显升高，并可出现精神运动作用。此作用在口服较静脉注射表现更加明显。如患者需要同时接受氟康唑和苯丙二氮卓类药物治疗，应考虑减少苯丙二氮卓类药物的给药剂量，并对患者进行适当的观察。
9、本品与西沙必利合用可能出现心脏不良反应，包括尖端扭转型心动过速。接受氟康唑治疗的患者禁止合用西沙必利。
10、本品与他克莫司合用时，可引起他克莫司血药浓度升高，可能导致肾毒性。应严密观察合用氟康唑和他克莫司的患者。
11、本品每日400毫克或更高剂量与特非那丁合用时，可明显升高特非那丁的血浆浓度。禁止氟康唑400毫克或更高剂量与特非那丁合用。当氟康唑每天给药剂量低于400毫克并与特非那丁合用时，应严密监测特非那丁的血浆浓度。
12、本品与齐多夫定合用时，可使后者的血药浓度升高，应观察与齐多夫定有关的不良反应的发生。
13、本品与阿司米唑或其他通过细胞色素P—450系统代谢的药物合用时，可导致这些药物的血清浓度升高。在缺乏明确资料的情况下，当与氟康唑合用时，应谨慎使用这些药物，并严密观察患者。
医生应注意其他尚未研究但可能发生的药物相互作用。
【药物过量】
曾有氟康唑用药过量的报道。氟康唑口服1600mg/日，肝功能化验值上升；口服2000mg/日，出现中枢神经障碍（精神错乱、嗜睡、视觉障碍、不眠、恶梦、幻觉），多型性红斑、恶心、呕吐、肝功能化验值上升。一例年龄为42岁、因艾滋病病毒感染的患者，服用氟康唑8200mg后，出现了幻觉和兴奋性偏执行为。这位患者被收住院后48小时内病情恢复正常。
对用药过量的患者，可只采用对症治疗（支持疗法）。
氟康唑大部分由尿排出，强迫利尿可能增加其清除率。经血液透析治疗3小时，可使氟康唑的血浆浓度降低约50%。
【规格】100ml：氟康唑0.2g与氯化钠0.9 g。
【贮藏】遮光，密闭保存。
【包装】玻璃输液瓶，100瓶/箱
【有效期】24个月