偶看新闻3215封装:用于2型糖尿病的口服降糖药的类型及特点
来源：百度文库 编辑：偶看新闻 时间：2024/04/30 01:35:03
糖尿病是一组由遗传和环境因素相互作用而引起的临床综合症。据流行病学调查估计目前全球糖尿病患者总数已逾一亿，其中90%左右为2型糖尿病，其发病机理为胰岛素抵抗为主伴有胰岛素分泌缺陷或胰岛素分泌缺陷为主伴胰岛素抵抗和肝脏葡萄糖产生增加。2型糖尿病的治疗以口服降糖药为主，本文重点介绍口服降糖药的类型及特点。
一、磺脲素药物 磺脲类药物通过与β细胞表面特异受体的相互作用，制激胰岛素分泌，其降血糖作用肯定，被广泛接受为中度非肥胖2型糖尿病患者的一线降血糖药物。
（一）磺脲类药物的降糖机制： 磺脲类药物可与胰岛β细胞膜上特异性受体结合，玫钾通道关闭，钾离子流动停止，钙通道打开，钙离子进入细胞内，从而促进胰岛素分泌。但磺脲类药物不刺激β细胞合成胰岛素。此外，磺脲类药物尚可通过活化蛋白激酶C，增强胰岛素介导的肌肉组织摄取葡萄糖，从而改善外周组织和肝脏对胰岛素的敏感性。
（二）磺脲类药物的个别特点： 目前临床常用的磺脲类药物有第一代的D860（Tolbutamide）；第二代的优降糖（Glibenclamide）、达美康（Gliclazide）、美吡哒（Glipizide）、克糖利（Glibornuride）和糖适平（Gliquidone）等；第三代的格列美脲（Glimepiride）。
上述磺脲类药物各有特点：
1)优降糖的作用最强，且半衰期期长，对≥70岁的老年糖尿病患者应慎用，以免发生严重低血糖。
2)达美康因同时具有抑制血小板聚集，可用于防治糖尿引起的血管并发症。
3)美吡哒的作用强度仅次于优降糖，但半衰期较短，系一种较强效且安全的降糖药。
4)糖适平95%经胆道排泄，故轻度肾功能不全的糖尿病患者可以选用糖适平。
5)格列美脲对继发性磺脲类药物失效的2型糖尿病患者仍然有效，尤其是与胰岛素合用者，可减少胰岛素用量。
（三）应用磺脲类药物时的注意事项：
1)磺脲类药物应从小剂量开始，尤其在老年患者中，同时密切监测血糖，有条件者治疗开始每天监测血糖，5-7天调整一次剂量。
2)任一磺脲类药物的每日用量不应超过其最大用量(优降糖15mg/d；达美康240mg/d)；美吡哒30mg/d)；糖适平320mg/d)。
3)同一患者一般不同时联合应用两个磺脲类药物，但可与双胍类或α-葡萄糖苷酶抑制剂合用。
4)在高血糖纠正后，胰岛β细胞可能恢复对葡萄糖刺激的反应性，应及时调整磺脲类药物的剂量，以尽量避免低血糖发生。
二、双胍类药物 此类药物主要有苯乙双胍（phenformin）及二甲双胍（Mefformin）。而苯乙双胍固常有导致乳酸酸中毒的危险而汽车被淘汰和停止使用。二甲双胍因其水溶性增加，不易在体内蓄积，致乳酸酸中毒的发生率及危险性大为减低。二甲双胍现已被广泛接受为轻中度2型糖尿病患者特别是肥胖患者的首先抗高血糖药物。甚至对于2型糖尿病的中间阶段-IGT（葡萄糖耐量减低），亦有干预作用，可阻止或延缓由IGT状态进入糖尿病阶段。由于其增加胰岛素敏感性，有人甚至设想将二甲双胍作为抗高血压药物使用，因为胰岛素抵抗是造成高血压的重要机制之一。
（一）双胍类药物的作用机制 双胍类药物的抗高血糖的作用机制可能与以下机制有关：1)改善外周组织和肝脏对胰岛素的敏感性如增强胰岛素与受体的亲和力，增强胰岛素受体酪氨酸激酶活性。2)减少肠道葡萄糖吸收。3)抑制肝脏糖原异生。4)增加外周组织无氧酵解。
（二）二甲双胍常用品名 二甲双胍因国内或进口厂家不同而药名不同，常用的有：盐酸二甲双胍（北京天安联合制药公司），美迪康（深圳产）、迪化糖锭（澳大利亚进口）和格华止（法国进口）。
（三）二甲双胍的副作用 主要副作用为腹部不适、腹胀、腹泻、金属味及厌食，可在进食时或进食后服用减少上述副作用。但肝肾功能不全、心衰、严重贫血、缺氧状态时则禁用双胍类药物。
三、α-葡萄糖苷酶抑制剂 α-葡萄糖苷酶抑制剂可竟争性和可逆性地抑制肠系膜刷状缘α-葡萄糖苷酶，阻断淀粉和低聚糖1，4-糖苷键的裂解，单糖和形成速度减慢，从而明星延缓碳水化合物在消化道的吸收速度，降低餐后血糖升高幅度。 目前临床应用较多的该类药物有拜糖苹（又称阿卡波糖（Acarbose），倍欣（Basen），米格列醇（Miglitol）。该类药物的特点是，在降低血糖时，不刺激胰岛素分泌，尚可降低血胰岛素、甘油三酯和胞固醇水平。
四、噻唑烷二酮衍生物类 此类药物通过以下机制降低血糖：
1)与细胞核特异性受体结合从而在基因和分子水平调控与葡萄糖和脂肪代谢有关的酶和蛋白质的表达。
2)抑制肿瘤坏死因子-α的表达。
3)增加脂肪细胞的偶联蛋白1和解偶联蛋白2基因的表达。
4)增加葡萄糖转运子mRNA的半衰期。 噻唑烷二酮类药物是一种新型的改善胰岛素抵抗类药物，美国FDA已于1989年和1999年分别批准罗格列酮和吡格列酮用于临床。根据其化学结构有下述几个品名：1)罗可知列酮（rosiglitazone）；2)吡格列酮（Pioglitazone)；3)曲格列酮（troglitazone）；4)英格列酮（englitazone）等。该类药物主要副作用是水肿和血容量增加，但一般较小。
五、其它
（一）瑞格列奈（Repaglinide）：该药是一种新型模拟生现性胰岛素分泌的降糖药。其特点是起效快，为餐时血糖调节剂，不会引起低血糖，无肝肾功能损伤。该药不同于磺脲类药物，不引起高胰岛素血症。是一种很有前景和降糖药。
（二）胰升糖素样肽-1（glucagon-like peptide-1）GLP-1是一种结构上具有高度种属保守性的重要生理活性肽，能促进葡萄糖诱发和胰岛素释放，故称为小肠促胰岛素性胃肠肽。该药可改善胰岛素敏感性，促进胰岛素分泌。 此外，尚有游离脂肪酸抑制剂，磷酸二酯酶抑制剂等降糖等正在研究之中。
一、磺脲素药物 磺脲类药物通过与β细胞表面特异受体的相互作用，制激胰岛素分泌，其降血糖作用肯定，被广泛接受为中度非肥胖2型糖尿病患者的一线降血糖药物。
（一）磺脲类药物的降糖机制： 磺脲类药物可与胰岛β细胞膜上特异性受体结合，玫钾通道关闭，钾离子流动停止，钙通道打开，钙离子进入细胞内，从而促进胰岛素分泌。但磺脲类药物不刺激β细胞合成胰岛素。此外，磺脲类药物尚可通过活化蛋白激酶C，增强胰岛素介导的肌肉组织摄取葡萄糖，从而改善外周组织和肝脏对胰岛素的敏感性。
（二）磺脲类药物的个别特点： 目前临床常用的磺脲类药物有第一代的D860（Tolbutamide）；第二代的优降糖（Glibenclamide）、达美康（Gliclazide）、美吡哒（Glipizide）、克糖利（Glibornuride）和糖适平（Gliquidone）等；第三代的格列美脲（Glimepiride）。
上述磺脲类药物各有特点：
1)优降糖的作用最强，且半衰期期长，对≥70岁的老年糖尿病患者应慎用，以免发生严重低血糖。
2)达美康因同时具有抑制血小板聚集，可用于防治糖尿引起的血管并发症。
3)美吡哒的作用强度仅次于优降糖，但半衰期较短，系一种较强效且安全的降糖药。
4)糖适平95%经胆道排泄，故轻度肾功能不全的糖尿病患者可以选用糖适平。
5)格列美脲对继发性磺脲类药物失效的2型糖尿病患者仍然有效，尤其是与胰岛素合用者，可减少胰岛素用量。
（三）应用磺脲类药物时的注意事项：
1)磺脲类药物应从小剂量开始，尤其在老年患者中，同时密切监测血糖，有条件者治疗开始每天监测血糖，5-7天调整一次剂量。
2)任一磺脲类药物的每日用量不应超过其最大用量(优降糖15mg/d；达美康240mg/d)；美吡哒30mg/d)；糖适平320mg/d)。
3)同一患者一般不同时联合应用两个磺脲类药物，但可与双胍类或α-葡萄糖苷酶抑制剂合用。
4)在高血糖纠正后，胰岛β细胞可能恢复对葡萄糖刺激的反应性，应及时调整磺脲类药物的剂量，以尽量避免低血糖发生。
二、双胍类药物 此类药物主要有苯乙双胍（phenformin）及二甲双胍（Mefformin）。而苯乙双胍固常有导致乳酸酸中毒的危险而汽车被淘汰和停止使用。二甲双胍因其水溶性增加，不易在体内蓄积，致乳酸酸中毒的发生率及危险性大为减低。二甲双胍现已被广泛接受为轻中度2型糖尿病患者特别是肥胖患者的首先抗高血糖药物。甚至对于2型糖尿病的中间阶段-IGT（葡萄糖耐量减低），亦有干预作用，可阻止或延缓由IGT状态进入糖尿病阶段。由于其增加胰岛素敏感性，有人甚至设想将二甲双胍作为抗高血压药物使用，因为胰岛素抵抗是造成高血压的重要机制之一。
（一）双胍类药物的作用机制 双胍类药物的抗高血糖的作用机制可能与以下机制有关：1)改善外周组织和肝脏对胰岛素的敏感性如增强胰岛素与受体的亲和力，增强胰岛素受体酪氨酸激酶活性。2)减少肠道葡萄糖吸收。3)抑制肝脏糖原异生。4)增加外周组织无氧酵解。
（二）二甲双胍常用品名 二甲双胍因国内或进口厂家不同而药名不同，常用的有：盐酸二甲双胍（北京天安联合制药公司），美迪康（深圳产）、迪化糖锭（澳大利亚进口）和格华止（法国进口）。
（三）二甲双胍的副作用 主要副作用为腹部不适、腹胀、腹泻、金属味及厌食，可在进食时或进食后服用减少上述副作用。但肝肾功能不全、心衰、严重贫血、缺氧状态时则禁用双胍类药物。
三、α-葡萄糖苷酶抑制剂 α-葡萄糖苷酶抑制剂可竟争性和可逆性地抑制肠系膜刷状缘α-葡萄糖苷酶，阻断淀粉和低聚糖1，4-糖苷键的裂解，单糖和形成速度减慢，从而明星延缓碳水化合物在消化道的吸收速度，降低餐后血糖升高幅度。 目前临床应用较多的该类药物有拜糖苹（又称阿卡波糖（Acarbose），倍欣（Basen），米格列醇（Miglitol）。该类药物的特点是，在降低血糖时，不刺激胰岛素分泌，尚可降低血胰岛素、甘油三酯和胞固醇水平。
四、噻唑烷二酮衍生物类 此类药物通过以下机制降低血糖：
1)与细胞核特异性受体结合从而在基因和分子水平调控与葡萄糖和脂肪代谢有关的酶和蛋白质的表达。
2)抑制肿瘤坏死因子-α的表达。
3)增加脂肪细胞的偶联蛋白1和解偶联蛋白2基因的表达。
4)增加葡萄糖转运子mRNA的半衰期。 噻唑烷二酮类药物是一种新型的改善胰岛素抵抗类药物，美国FDA已于1989年和1999年分别批准罗格列酮和吡格列酮用于临床。根据其化学结构有下述几个品名：1)罗可知列酮（rosiglitazone）；2)吡格列酮（Pioglitazone)；3)曲格列酮（troglitazone）；4)英格列酮（englitazone）等。该类药物主要副作用是水肿和血容量增加，但一般较小。
五、其它
（一）瑞格列奈（Repaglinide）：该药是一种新型模拟生现性胰岛素分泌的降糖药。其特点是起效快，为餐时血糖调节剂，不会引起低血糖，无肝肾功能损伤。该药不同于磺脲类药物，不引起高胰岛素血症。是一种很有前景和降糖药。
（二）胰升糖素样肽-1（glucagon-like peptide-1）GLP-1是一种结构上具有高度种属保守性的重要生理活性肽，能促进葡萄糖诱发和胰岛素释放，故称为小肠促胰岛素性胃肠肽。该药可改善胰岛素敏感性，促进胰岛素分泌。 此外，尚有游离脂肪酸抑制剂，磷酸二酯酶抑制剂等降糖等正在研究之中。
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