何首乌的功效与作用及食用方法

功效主治

　　养血滋阴；润肠通便 ；截疟；祛风；解毒。主治血虚头昏目眩；心悸；失眠；肝肾阴虚之腰膝酸软；须发早白；耳鸣；遗精；肠燥便秘；久疟体虚；风疹瘙痒；疮痈；瘰疬；痔疮。^[4]

各家论述

　　①《何首乌传》：“主治五痔，腰膝之病，冷气心痛，积年劳瘦，痰癖，风虚败劣，长筋力，益精髓，壮气、驻颜，黑发，延年，妇人恶血萎黄，产后诸疾，赤白带下，毒气入腹，久痢不止。”

　　②《日华子本草》：“久服令人有子，治腹脏宿疾，一切冷气及肠风。”

　　③《开宝本草》：“主瘰疬，消痈肿，疗头面风疮，疗五痔，止心痛，益血气。”

　　④王好古：“泻肝风。”（引自《纲目》）

　　⑤《滇南本草》：“涩精，坚肾气，止赤白便浊，缩小便，入血分，消痰毒。治赤白癜风，疮疥顽癣，皮肤瘙庠。截疟，治痰疟。”

　　⑥《药品化义》：“益肝，敛血，滋阴。治腰膝软弱，筋骨酸痛，截虚疟，止肾泻，除崩漏。”

　　⑦《本草述》：“治中风，头痛，行痹，鹤膝风，痫证，黄疸。”

　　⑧《本草再新》：“补肺虚，止吐血。”

　　⑨《本草元命苞》：“常饵明目，轻身。”

　　⑩《药性通考》：“养血祛风。”^[4]

应用配伍

　　1．精血亏虚、头晕眼花、须发早白、腰膝酸软、遗精、崩带。制首乌功善补肝肾、益精血、乌须发，治血虚萎黄，失眠 健忘，常与熟地黄、当归、酸枣仁等同用。与当归、枸杞子 、菟丝子等同用，治精血亏虚，腰酸脚弱、头晕眼花、须发早白及肾虚无子如七宝美髯丹（《积善堂方》）；亦常配伍桑椹子、黑芝麻 、杜仲等，用治肝肾亏虚，腰膝酸软，头晕目花，耳鸣耳聋，如首延寿丹（《世补斋医书》）。

　　2．久疟、痈疽、瘰疬、肠燥便秘等。生首乌有截疟、解毒、润肠通便 之效，若疟疾日久，气血虚弱，可用生首乌与人参、当归、陈皮、煨姜同用，如何人饮（《景岳全书》）；若瘰疬痈疮、皮肤瘙痒，可配伍夏枯草、土贝母、当归等药（《本草汇言》）；也可与防风、苦参、薄荷同用煎汤洗，治遍身疮肿痒痛，如何首乌散（《外科精要》）；若年老体弱之人血虚肠燥便秘，可润肠通便，与肉苁蓉 、当归、火麻仁等同用。^[8]

　　3.本草论述

　　①《何首乌传》：“茯苓为使。”

　　②《医学入门·本草》：“得牛膝则下行。”

　　③《得宜本草》：“得胡麻，治七风疠疾。”

　　④《得配本草》：“佐牛膝治软风；和艾叶煎浓汁洗疥癣。”^[4]

用法用量

　　内服：煎场，10～20g；熬膏、浸酒或入丸、散。外用：适量，煎水洗、研末撒或调涂。^[4]

用药禁忌

　　大便清泄及有湿痰者不宜。忌铁器。

　　①《何首乌传》：“忌猪肉、血、无鳞鱼。”

　　②《开宝本草》：“忌铁。”

　　③《宝庆本草折衷》：“恶萝卜。”

　　④《纲目》：“忌葱、蒜。”^[4]

药方选录

何首乌-中药材(图4)

①乌须发，壮筋骨，固精气：赤、白何首乌各-斤（米泔水浸三、四日，瓷片刮去皮，用淘净黑豆二升，以砂锅 木甑铺豆及首乌，重重铺盖，蒸至豆熟取出，去豆、暴干，换豆再蒸，如此九次，暴干为末），赤、白茯苓 各一斤（去皮，研末，以水淘去筋膜及浮者，取沉者捻块，以人乳十碗浸匀，晒干，研末），牛膝八两（去苗，酒浸一日，同何首乌第七次蒸之，至第九次止，晒干），当归八两（酒浸，晒），枸杞子 八两（酒浸，晒），菟丝子八两（酒浸生芽，研烂，晒），补骨脂四两（以黑脂麻炒香，并忌铁器，石臼捣为末）。炼蜜和丸弹子大一百五十丸，每日三丸，侵晨温酒下，午时姜汤下，卧时盐汤下。其余并丸梧子大，每日空心酒服一百丸，久服极验。（《积善堂经验方》七宝美髯丹）

　　②治骨软风，腰膝疼，行履不得，遍身瘙痒：首乌大而有花纹者，同牛膝（锉）各-斤。以好酒一升，浸七宿，曝干，于木臼内捣末，蜜丸。每日空心食前酒下三五十丸。（《经验方》）

　　③治久疟阴虚，热多寒少，以此补而截之：何首乌，为末，鳖血为丸，黄豆大，辰砂为衣，临发，五更白汤送下二丸。（《赤水玄珠》何首乌丸）

　　④治气血俱虚，久疟不止：何首乌（自三钱以至一两，随轻重用之），当归二、三钱，人参三、五钱（或一两，随宜），陈皮二、三钱（大虚不必用），煨生姜三片（多寒者用三、五钱）。水二钟，煎八分，于发前二、三时温服之。若善饮者，以酒浸一宿，次早加水一钟煎服亦妙，再煎不必用酒。（《景岳全书》何人饮）

⑤治遍身疮肿痒痛：防风、苦参 、何首乌、薄荷各等分。上为粗末，每用药半两，水、酒各一半，共用一斗六升，煎十沸，热洗，于避风处睡一觉。（《外科精要》何首乌散）

　　⑥治颈项生瘰疬，咽喉不利：何首乌二两，昆布二两（洗去咸味），雀儿粪一两（微炒），麝香一分（细研），皂荚十挺（去黑皮，涂酥，炙令黄，去子）。上药，捣罗为末，入前研药一处，同研令匀，用精白羊肉 一斤，细切，更研相和，捣五、七百杵，丸如梧桐子大。每于食后，以荆芥汤下十五丸。（《圣惠方》何首乌丸）

　　⑦治瘰疬延蔓，寒热羸瘦，乃肝（经）郁火，久不治成劳：何首乌如拳大者一斤，去皮如法制，配夏枯草四两，土贝母、当归、香附各三两，川芎一两。共为末，炼蜜丸。每早、晚各服三钱。（《本草汇言》）

　　⑧治疥癣满身：何首乌、艾各等分，锉为末。上相度疮多少用药，并水煎令浓，盆内盛洗，甚解痛生肌。（《博济方》）

　　⑨治大肠风毒，泻血不止：何首乌二两，捣细罗为散，每于食前，以温粥饮调下一钱。（《圣惠方》）

　　⑩治自汗不止：何首乌末，水调。封脐中。（《濒湖集简方》）

　　⑾治破伤血出：何首乌末敷之即止。（《卫生杂兴》）^[9][10]

化学成分

　　块根含蒽醌类化合物，主为大黄素（emodin），大黄酚（chrysophanol）以及大黄素甲醚（physcion），大黄酸（rhein），大黄酚蒽酮（chrysophanol anthrone）。又含芪类化合物：白藜芦醇（resveratrol），云杉新甙（piceid），2，3，5，4′-四羟基芪-2-O-D-葡萄糖甙（2，3，5，4’－tetrahydroxystilbene－2－O-β-D-glu－copyranoside）、 2，3，5，4′-四羟基芪-2－O-葡萄糖甙-2″-O-没食子酸 酯（2，3，5，4’－tetrahydroxystilbene－2－O-β-D－glucoPyranoside－2″-O-monogalloyl ester）、2，3，5，4′-四羟基芪-2－O-葡萄糖甙-3″-O-没食子酸酯（2，3，5，4’－tetrahydroxystilbene－2－O-β-D－glucopyrano-side-3″-monogalloyl ester)[4]。还含没食子酸（gallic acid），右旋儿茶精（catechin），右旋表儿茶精（epicatechin），3－O-没食子酰（－）-儿茶精[3-O-galloyl(-)－catechin]， 3－O-没食子酰（-）-表儿茶精[3-O-galloyl(-)-epicatechin]， 3－O-没食子酰原矢车菊素（3-O-galloyl-procyanidin）B-2，3，3′-二-O-没食子酰原矢车菊素（3，3′- di－O－galloyl－Procyanidin）B-2和β-谷甾醇（β-sitosterol），卵磷脂 。^[4]

药理作用

何首乌(图5)

⑴ 抗衰老作用 许多学者认为，衰老动物体内积累大量脂质过氧化产物，并伴随超氧化物歧化酶活性 的降低。实验结果表明，何首乌 可明显降低老年小鼠脑和肝组织丙二醛含量，增加脑内单胺类递质含量，增强SOD活性，还能明显抑制老年小鼠脑和肝组织内单胺氧化酶-B的活性，从而消除自由基对机体的损伤，延缓衰老和疾病的发生。自由基学说认为，脂质过氧化物的生成和沉积可以引起一系列的衰老症状，因此脂质过氧化物的含量是评价衰老的主要指标之一，何首乌提取物对小鼠皮肤脂质过氧化物的生成具有非常明显的抑制作用，说明何首乌具有延缓皮肤衰老的作用，可以作为良好的皮肤抗衰老化妆品 添加剂。此外，何首乌还能明显提高老年大鼠的外周淋巴细胞DNA损伤修复能力，通过抑制脑内单胺氧化酶-B活性，影响生物体中枢神经递质的含量，从而调节中枢神经活动，延缓大脑的衰老 。

　　⑵ 对免疫系统的影响 制何首乌 能拮抗免疫抑制剂氢化考的松或强的松龙引起的小鼠胸腺萎缩与退化作用，增加其胸腺、肾上腺、脾脏和腹腔淋巴结的重量，提高白细胞总数，促进腹腔巨噬细胞的吞噬功能，降低小鼠循环免疫复合物的含量。免疫学认为，免疫功能的衰退与机体的老化密切相关，胸腺是免疫系统的中枢器官，能有效地维持机体的免疫功能。何首乌能延迟随衰老出现的胸腺退化，可能是其延缓衰老、提高机体免疫力的重要机制。此外，何首乌还能增加胸腺核酸和蛋白质含量，延缓老年大鼠胸腺年龄性退化作用，并能促进老龄小鼠胸腺超微结构明显逆转变化，使小鼠腹腔巨噬细胞吞噬指数明显上升，从而提高机体的非特异性免疫功能 。

　　⑶降血脂及抗动脉粥样硬化作用 实验研究表明，制何首乌醇提取物0.84～8.4g/kg·d灌胃给药，6周内可显著降低老年鹌鹑的血浆甘油三酯和游离胆固醇水平，抑制血浆总胆固醇和胆固醇酯的升高。制何首乌的水提物可明显提高小鼠血清 高密度脂蛋白胆固醇含量，降低TC水平，结合HDL-C/TC比值显著升高，提示何首乌可提高机体运转和清除胆固醇的能力，降低血脂水平，延缓动脉粥样硬化的发展。何首乌降脂作用的机理尚未明确，可能由以下几个途径之一或协同完成：①蒽醌类成分的泻下作用，加速了机体内的毒物代谢，使肝脏的脂肪代谢途径得以恢复；②其有效地影响肝脏3-羟基3-甲基戊二酰辅酶A还原酶和Ta-羟化酶活性，抑制内源性胆固醇合成，促进胆固醇转变成胆汁酸，并抑制胆汁酸从肠道重吸收，加强胆汁酸从肠道排出；③诱导肝脏微粒体羧基酯酶，促进体内水解过程的进行，加速体内毒物的排泄有关 。

　　动脉粥样硬化病变发生有多个环节，平滑肌细胞增殖是其中重要的一环。实验表明，含何首乌的复方中药能明显抑制牛的主动脉平滑肌增殖的作用，其单味药的作用不如组方的效果明显。陈万生等研究发现，制首乌中一个新的四羟基二苯乙烯苷成分可抑制血小板源生长因子诱导的小牛血管平滑肌细胞增殖，在10 -4 mol/L时，抑制率可达50.6%，这为何首乌的抗动脉粥样硬化作用提供了实验依据

　　⑷心肌保护作用 戴友平等研究发现，何首乌提取液对犬心肌缺血再灌注损伤具有预防作用。其作用环节可能是何首乌中二苯乙烯苷、白藜芦醇苷有增加超氧化物歧化酶（SOD）和过氧化氢酶活性的功能。加之何首乌中某些成分如蒽醌类、磷脂等有直接的抗氧化作用，减少体内氧自由基。

　　⑸保肝作用 何首乌所含的二苯乙烯苷成分对过氧化玉米油所致大鼠的脂肪肝 和肝功能损害，肝脏过氧化脂质含量上升，血清 谷丙转氨酶及谷草转氨酶升高等均有显著对抗作用，还能使血清游离脂肪酸及肝脏过氧化脂质显著下降。在体外实验中，也能抑制由二磷酸腺苷及还原型辅酶所致大鼠肝微粒体脂质的过氧化，减轻肝细胞损害而有良好保肝作用。此外，何首乌含有丰富的卵磷脂 ，使多种因卵磷脂减少的肝病得到补充或促进合成，防治脂肪肝和胆固醇的沉积。而何首乌增加肝糖原的作用于也有利于对肝脏的保护 。

　　⑹神经保护作用，何首乌中的主要有效成分:二苯乙烯苷对β-淀粉样蛋白和过氧化氢致神经细胞存活率下降及乳酸脱氢酶漏出增多有明显拮抗作用。并随剂量增加，其神经保护作用增强。提示二苯乙烯苷对老年性痴呆等神经系统退行性疾病的防治有一定的作用.制首乌提取物可浓度依赖性地抑制白细胞介素及一氧化氮的产生，从而发挥神经元保护作用。

　　⑺抗菌作用 何首乌不同炮制品水煎液对金黄色葡萄球菌、白色葡萄球菌、福氏痢疾杆菌、宋内氏痢疾杆菌、伤寒杆菌901、副伤寒杆菌B、白喉杆菌、乙型溶血链球菌、奈氏卡他菌均有不同程度抑制作用，其中生首乌水煎液抗金黄色葡萄球菌作用均比其他炮制品强，而制首乌水煎液对白色葡萄球菌，酒蒸首乌水煎液和地黄汁蒸首乌水煎液对白喉杆菌的抑制能力均优于生品及其他炮制品 。

　⑻其他作用 何首乌 具有肾上腺皮质激素样作用，制首乌能使去肾上腺饥饿小鼠的肝糖原含量明显增加，能使小鼠的肾上腺显著增重并能对抗柴胡、氢化可的松所致的胸腺、肾上腺萎缩。此外，何首乌中所含的蒽醌衍生物能促进肠蠕动而有轻度泻下作用 。^[11][12]

不良反应

　　2006年英国药品和健康产品管理局（MHRA）发布了有关何首乌不良反应的相关信息，具体如下：

　　在传统中药中，何首乌（Polygonum multiflorum）的根块被用作补益剂和抗衰老剂，常用于治疗脱发 和头发早白。相关制剂有ShenMin、首乌片和首乌丸。

　　自2006年3月30日，有7份怀疑与何首乌相关的不良反应病例通过黄卡系统（Yellow Card Scheme）报送到了英国药品和健康产品管理局（MHRA）。7例报告均与肝损害有关，其中1例为肝功能异常，7例均见黄疸，2例为肝炎，1例黄疸并肝功能损害。患者包括5名女性，2名男性，年龄为36-70岁。用药原因为治疗脱发（3位服用ShenMin，3位服用首乌丸）。所有患者在停药后均康复。

　　何首乌制剂相关的不良反应表现具有很多肝病的体征和症状。包括黄疸（皮肤、巩膜黄染）、尿色变深、恶心、呕吐、乏力、虚弱、胃痛、腹痛、食欲减退。若出现以上症状请及时就医。如确诊为肝损害，建议停止服用何首乌。

　　建议有肝病史或者其他严重疾病的患者，需在医生指导下服用该类药物。用药前（包括使用中草药制剂）请咨询医生或药师以确保得到合理的治疗。^[13]

临床研究

中药材-制何首乌(图6)

①治疗疟疾

　　取何首乌 6～8钱，甘草0.5～1钱（小儿酌减），每日1剂，浓煎2小时，分3次食前服用，连用2天。治疗17例，15例于服药后症状消除，停止发作；2例在服药4剂后控制发作。4个月后有2例复发，仍以何首乌治愈。疟原虫转阴时间大体在症状控制后2～21天。治疗过程中一般无副作用，仅个别有轻微腹泻及腹隐痛现象。

　　②治疗百日咳

　　取何首乌2～4钱，甘草0.5～1钱，水煎，每日1剂，分4～6次口服。治疗35例，痊愈（症状完全消失）19例，基本痊愈（阵发性痉挛性咳嗽完全消失，仅遗下不时二、三声咳嗽）8例，好转（阵发性痉挛性咳嗽次数显著减少，咳时短暂）4例，无效4例。经观察，对无合并症、特别是用各种抗菌素疗效不显或晚期病例，有明显疗效。如属初起，可再加车前草、百部、白前、连翘、银花煎服；对鼻出血、咯血、咯痰困难、喘咳有哮鸣音者，酌加对症治疗，以提高疗效。一般无副作用，有些服后有轻度腹泻现象，可加少许诃子或罂粟壳。

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何首乌的功效与作用及食用方法(11)

　　③降低血清胆甾醇

　　将何首乌 制成片剂（内含70％浸膏及30％制首乌粉剂），每次5片，日服3次，连用半月至3个月；或用何首乌1两煎服，每日1次，连服1～2个月。用片剂治疗88例，有78例下降，2例不变，8例上升。用煎剂（个别用片剂）观察20例，16例下降，4例上升。服后少数病例有胸闷、升火感，个别大便 次数增多。如连渣内服，其作用似更明显，腹泻 现象亦较显著；片剂较煎剂作用明显，大便次数亦增多，但仍能耐受。由此似可说明首乌降低胆甾醇的有效成分可能在药渣部。

　　另据报道，有用何首乌2钱，桑寄生6钱，黄精3钱，为1日量，制成片剂（何首乌研粉过120目筛；桑寄生、黄精水浸1小时后煎2次各20分钟，过滤浓缩成膏，烘干研粉。二者混匀压片），分2～3次服。观察86例，治疗前血清胆甾醇均在250毫克％以上，平均值为295.4±41.6毫克％，最高者在400毫克％以上。经服药2个月后，血清胆甾醇下降者51例，下降最多者为190毫克％，无明显变化（波动范围在±20毫克％以内）者29例，上升者6例，上升最多者为83毫克％；平均值为257.2±51.1毫克％，平均下降38.2±47.1毫克％。测定β-脂蛋白者76例，治疗前平均值为755.7±355.0毫克％，治后平均值为672.1±256.0毫克％，平均下降84.6±257.0毫克％。治疗后停药1个月复查，其降脂效果尚较稳定。眼药过程中未发现明显副作用，对伴存疾病（如冠心病、高血压 ）亦无不良影响。

　　④治疗疖肿

　　取新鲜何首乌2斤，切片，放锅内（勿用铁锅）加水浓煎成250毫升。外搽患处，每日1～3次。治疗7例，均在3天内痊愈。^[9][14]

药材鉴别

　　【性状鉴别】块根纺锤形或团块状，一般略弯曲。长5-15cm，直径4-10cm。表面红棕色或红褐色，凹凸不平，有不规则的纵沟和致密皱纹，并有横长皮孔及细根痕。质坚硬，不易折断。切断面淡黄棕色或淡红棕色，粉性，皮部有类圆形的异型维管束作环状排列，形成“云锦花纹”，中央木部较大，有的呈木心。气微，味微苦而甘涩。

　　以体重、质坚实、粉性足者为佳。

　　【显微鉴别】块根横切面：木栓层为数列细胞，充满红棕色物质，皮孔可察见。韧皮部较宽，散有异型维管束即复合维管束，另一种为单个的维管束，均为外韧型。形成层呈环状，木质部导管较少，周围有管胞及少数木纤维。块根的中心为初生木质部。薄壁细胞含有淀粉粒及草酸钙簇晶。

　　粉末特征：棕色。①淀粉粒众多，单粒呈类球形、盔帽形或三角状锥形，直径4-50μm，脐点呈人字状、星状、弧线状或点状，层纹不明显。复粒直径6-51μm，由2-9分粒组成。②草酸钙簇晶较多，直径约80μm，偶见簇晶与较大的类方形 结晶合生。③具缘纹孔导管直径17-178μm；另有细小的网纹导管。

　　【理化鉴别】（1）取该品粉末约0.1g，加氢氧化钠溶液（1→10）10ml，煮沸3min，冷后滤过。取滤液，加盐酸使成酸性，再加等量乙醚，振摇，醚层应显黄色。分取醚层4ml，加氨试液2ml,振摇，氨液层显红色。（检查蒽醌化合物）

　　（2）取该品粉末约0.2g，加乙醇5ml，置水浴中煮沸3min，不断振摇，趁热过滤，放冷。取滤液2滴，置蒸发皿中蒸干，趁热加三氯化锑的氯仿饱和液1滴，即显紫红色。（检查甾醇类）

　　（3）薄层色谱 取生何首乌 粉末5g（40目），用95％乙醇回流提取，回收乙醇，制成1．5：1的浸膏供点样用。另以大黄素、大黄素甲醚为对照品。分别点在硅胶G－CMC（硅胶G300目以上）板上，以氯仿-甲醇（80：20）展开，展距10cm。取出晾干，在可见光下，供试品色谱中，在与对照品色谱相应的位置上，显相同的色斑；于紫外光下显相同的荧光斑点 。^[4]

药材炮制

　　生首乌：拣去杂质，洗净，用水泡至八成透，捞出，润至内外湿度均匀，切片或切成方块 ，晒干。

　　制首乌：取何首乌块倒入盆内，用黑豆汁与黄酒拌匀，置罐内或适宜容器内，密闭，坐水锅中，隔水炖至汁液吸尽，取出，晒干。（每何首乌块100斤，用黑豆10斤，黄酒26斤。黑豆汁制法：取黑豆10斤，加水煮约4小时，熬汁约16斤，豆渣再加水煮约3小时，熬汁约10斤，两次共熬汁约25斤）^[9]

使用须知

　　临床应用有生首乌和制首乌之别。生首乌能解毒，消痈，润肠通便。主治瘰疡疮痈，风疹瘙痒，肠燥便秘。制首乌功能补肝肾，益精血，乌须发，强筋骨。主治血虚萎黄，眩晕耳鸣，须发早白，腰膝酸软，肢体麻木，崩漏带下，久疟体虚。现代中医临床上常用于治疗高脂血症 。

　　生制首乌性味相同，功效主治不同。实验表明其成分、作用毒性均有差异，生首乌经炮制后所含结合型蒽醌可转变为游离型，因而生首乌有轻度泻下作用而制首乌则无;生首乌有明显毒性而制首乌毒性甚小