建筑设计基础包括哪些:“垄歌”这一“氟”之讨论

“垄歌”这一“氟”之讨论  

2009-09-08 15:50:22|  分类： 农药应用 |  标签： |字号大中小 订阅

日志原文：http://gt1030.blog.sohu.com/124589153.html

农民品牌：农药有效成分中含有氟原子一般比含氯原子、溴原子、碘原子活性要高，有一定道理，比如氟虫腈和虫螨腈（溴虫腈），但并不是决定因素，一个化合物之所以具有生物活性是多方面的，含有的元素、结构、电负性、亲油亲水性、差向异构、旋光异构、光活性、加工的制剂、使用方法……

垄歌与康宽比较只强调含氟，有失全面。仅从含氟、含氯讲很难解释，有点讲不通：垄歌——氟虫双酰胺，康宽——氯虫苯甲酰胺，前者不仅含氟还含碘，后者含氯还含溴，按卤素电负性规律解释，无法解释得通！（简单加和就容易被推翻——尽管不是加和这么简单）

那么，为什么垄歌活性比康宽高一些呢？（实践证明——大家可以亲自试一下，从起效的速度可以看出，注意是起效速度，而不是虫子的死亡速度。）

回归本源：看两个东西的作用机理，都是作用于鳞翅目害虫肌肉细胞鱼尼丁（或兰尼碱）受体，使其被激活，“钙门”不可逆地被打开，钙离子无限制释放，造成肌细胞缺钙，运动系统失灵，无法取食，最终饥饿而死。（这一点很好理解，人要是缺钙不也会肌肉抽筋吗？）

OK，到底是什么原因使垄歌活性比康宽要好一些呢？酰胺结构！（也是这类化合物不同于他类杀虫剂的本质区别，而且严格讲也不是酰胺结构，活性来源于所有集团的共同作用，酰胺结构只是在与功能结构域结合时起到决定性作用。）

垄歌——氟虫双酰胺，康宽——氯虫苯甲酰胺，前者连接苯环的是双酰胺，形成一个强大的共轭体系，后者连接苯环的是单酰胺，另一个尽管说也是酰胺结构，但与苯环是反向连接的（正向只是一个甲基，这样的结构在杀菌剂中可能会有一定的作用，杀虫剂中不好说），共轭体系发生了一定 “扭曲”，进入昆虫体内，与“钙门”功能蛋白结合时是“片面的”或还要“转个身”，所以起效速度、活性会差一点！

OK！康宽——氯虫苯甲酰胺的另一个酰胺结构可不可以调转过来呢？活性不是会提高吗？合成技术上没问题！但受知识产权的制约（苯双酰胺类专利申请日、公开日早于苯甲酰胺类为证；另一方面，氟虫双酰胺上市时间也早与氯虫苯甲酰胺——前者07年在日本、印度等国家就已经上市，后者08年全球同步上市，包括中国市场），所以杜邦在这一点上不能突破，尽管化合物的推出晚于氟虫双酰胺，但无法突破活性更高的瓶颈！

康宽、垄歌都是现阶段很优秀的杀虫剂，还要看怎么推广、农民怎么用了。植保工程是一项系统工程，仅仅靠一两个好药就解决病虫草还问题，很难！

以上仅代表本人个人观点，只是希望大家不要被什么“氟”给忽悠了！

农民品牌：室内试验和田间试验表明确氟虫双酰胺没有内吸性！

但其与艾法迪是完全不同的，从杀虫作用机理上可以看出！

请注意一点：是否有内吸性与杀虫活性的高低没有必然联系，尤其是像氟虫双酰胺定位是鳞翅目害虫！防治鳞翅目害虫不用一定要有内吸性呀！像菊酯类，很多没有内吸性，但对鳞翅目害虫效果不是很好嘛（只是中国老百姓用的不当，产生抗性比较多罢了）。（内吸性——药剂可以吸收到作物体内并随植物体液传到，大多数表现为木质部向顶传导），一般没有内吸性对刺吸类害虫如蚜虫效果不够理想（但也不是绝对！）

氟虫双酰胺没有内吸性，只是表现一定的渗透、层移作用，氯虫苯甲酰胺有内吸性，表现为较强的向顶传导，从两个化合物的分子结构可以看出，感兴趣的话可以把两个东东的结构做一下比对，看看两个化合物分子大小及共轭体系就可以看出了。 

回到这两个药防治像稻纵卷叶螟、二化螟等为害部位比较隐蔽的虫子——用药后，只要虫子吃到（接触一般需要较高浓度或剂量，氟虫双酰胺的渗透作用已经足够了），哪怕量不是很大，害虫也会有中毒反应、停止为害，因为他们的活性相对还是比较高的，特别是新的机理没有抗性。

如果把内吸性与能不能防治较隐蔽的虫子连起来，绝对是误导、或是市场炒作，更是对植保知识的极度匮乏！

还有一个持效期的问题：试验证明，氯虫苯甲酰胺、氟虫双酰胺，乃至氰氟虫腙（艾法迪）、茚虫威（或精茚虫威），持效期都可以，一般天气条件下可达到20天以上。但这与内吸、传到也没有必然联系，是与用药时机的把握和害虫产卵、孵化部位相关的，比如稻纵卷叶螟在我国多数地区时代还是比较分明的，把握好用药时机，都有良好的保护作用，持效期绝对不是什么大问题。

农民品牌：引用

引用第14楼农化人于2009-07-10 18:24发表的:

听说氟虫双酰胺没有内吸性，是吗？若果真如此，就如同氟虫腈一样，是一个重大缺陷．楼主能否从有机化学和生物化学角度分析一下，为何氟虫双酰胺会没有内吸性？ 

农药活性成分有没有内吸性一般与脂水溶性和分子共轭体系呈正相关。

脂水溶性——决定其是否可以渗透到作物体内，像氟虫双酰胺可以！

共轭体系——大小或多少，表现出渗透后随植物体液移动，植物体液一般是水溶性的，故共轭体系较大或较多的话极性略强，更与水溶液亲和，表现出内吸性，像氯虫苯甲酰胺！

我的理解，不知对不对，没有看到这方面的系统报导，只是我根据很多农药化合物自己分析的，仅供参考。

农民品牌： 回 17楼(93774097) 的帖子

这几个品种可以说都是划时代的农药品种！推广、特别是使用的好，会解决我国至少10年鳞翅目害虫的问题，像福戈还可以有效防治稻飞虱！

康宽、垄歌、艾法迪都是单一成分的药剂：康宽、垄歌尽管作用机理上有很大的相似之处，但从分子靶点上还是有区别的，见首贴。艾法迪作为钠离子通道激活与前两者完全不同，钠离子通道还是神经系统，前两者是肌肉或者说是运动系统。但艾法迪与以前的拟除虫菊酯类也是有区别的，还是由于分子靶点（作用蛋白的结构域）不同所致！

福戈——诞生背景，请大家细致分析一下先正达在我国做的比较好的、强势的农药品种！是不是鳞翅目害虫有相当品牌或知名度的极少、甚至可以说没有（也许是我孤陋寡闻），所以他要弥补这方面的不足，再加上我国对粮食生产的重视，像水稻我国第一大粮食作物，谁想丢掉只一块市场，包括以稻纵卷叶螟、二化螟为代表的鳞翅目害虫的市场！所以他不惜血本寻求与杜邦合作或者叫“有条件的交换”（先正达用啶氧菌酯——一种非常有特色的可以高效防治卵菌纲病害的甲氧基丙烯酸酯类杀菌剂），对于先正达也不亏，他本来杀菌剂就比较强吗！

那么，先正达做单剂肯定不可以啊！杜邦又是康宽、又是普尊、又是奥德腾的，那么先正达只能与自己的什么东西复配，OK！水稻市场先正达阿克泰成了首选（像爱苗——杀菌剂肯定不行，除草剂更别提），因此出了个20%氯虫苯甲酰胺+20%噻虫嗪WDG，这个产品就像大家讨论的那样有点“不伦不类”——其实是有背景的！回过来说这个药本身——对鳞翅害虫效果与康宽、垄歌比速效性（使害虫不为害作物）差不多，但持效性最多15天，对稻飞虱呢？效果肯定也不如阿克泰啦——“地球人都知道”。

再看福戈的定位——能够促进根系生长的杀虫剂！多数人认为这个定位的确不错，而且市场反应也是，产品本身也确实有这样的作用（多数农药化合物都有这样的作用，只是有的表现明显、有的表现一般而已），但是请大家注意：促进根系发育、促进枝青叶绿效果比得过冲施肥、叶面肥吗？价位上呢！这不用讲了吧。市场中我觉得还是还药剂一个本质属性的好——个人理解！杀虫剂不治虫、杀菌剂不治病，有点跑偏！老百姓买杀虫剂首先需要的是防治虫害的核心利益，之后才考虑是不是有什么附加作用或综合效益（特别是中国老百姓）！福戈的这种定位——是被康宽、垄歌及自己的阿克泰“逼”出来的！不然市场上怎么宣传、造势！

放心去飞：垄歌——氟虫双酰胺，康宽——氯虫苯甲酰胺，前者连接苯环的是双酰胺，形成一个强大的共轭体系，后者连接苯环的是单酰胺，另一个尽管说也是酰胺结构，但与苯环是反向连接的（正向只是一个甲基，这样的结构在杀菌剂中可能会有一定的作用，杀虫剂中不好说），共轭体系发生了一定 “扭曲”，进入昆虫体内，与“钙门”功能蛋白结合时是“片面的”或还要“转个身”，所以起效速度、活性会差一点！