reites病是什么意思:最新药物手册 第二版 > 第一章 化学治疗药 > 1.抗生素 > (1)β-内酰胺类

                                        (1)β-内酰胺类        β-内酰胺类抗生素系指化学结构式中具有β-内酰胺环的一大类抗生素，其中包括青霉素类、头孢菌素类、头霉素类、单环酰胺类和非典型 β-内酰胺类抗生素等。青霉素在20 世纪40年代初期的临床应用，为感染性疾病的治疗提供了高效、低毒的有力武器，具有杀菌活性强、全身分布好、毒性低等优点，使其迄今为止仍为临床应用最多的抗生素之一。由于临床致病菌的变迁，细菌耐药性日趋严重，具有各种特点的新抗菌药物不断发现，使青霉素类药物的临床应用受到一定影响。20世纪80年代起，广谱半合成青霉素类和头孢菌素类不断上市，其抗菌谱广，抗菌作用强，耐β- 内酰胺酶，临床疗效高，毒性低，过敏反应较青霉素少见。一代头孢菌素主要作用于产青霉素酶金葡菌感染;二代头孢菌素对革兰阴性菌的作用较第一代强;三代头孢菌素对革兰阴性杆菌产生的广谱β-内酰胺酶稳定，有强大的抗菌作用，对肠杆菌科细菌及铜绿假单胞菌的抗菌作用较为突出; 第四代头孢菌素目前也不断研制开发上市。                                     头孢哌酮      Cefoperazone                                  1981年原联邦德国首次上市。 【别名】头孢氧哌唑，羟哌唑头孢菌素，先锋必，先锋B，先锋哌唑酮，头孢氧羟苯唑，氧哌羟本唑头孢菌素，普劳奴，派酮，Cefoperazone Sodium，Cefobid，Tomabef，Cefobis，Tomber。
【药理】为第三代半合成的头孢菌素，特点为超广谱。对大多数革兰阳性菌如耐药金葡菌、表皮葡萄球菌、乙种溶血性链球菌、肺炎链球菌等，和革兰阴性菌如克氏杆菌、大肠杆菌、粘质沙雷菌、吲哚变形杆菌、流感嗜血杆菌等均有很强的抗菌活性，对铜绿假单胞菌也有较强的抗菌活性。 肌内注射1 g后，1 h达C_max(65 μg/ml);静脉注射后数分钟血药浓度达175μg/ml。血浆T_1/2约2h，肝功能不良或胆道梗阻者T_1/2延长至4～8 h。 PPB为89%～93%。组织分布较广， Vd为0.09 L/kg。注射6～8h后给药量的20%～30%以原形自尿中排泄。 【用途及用法】用于敏感菌引起的呼吸道、胆道、泌尿生殖器、骨及骨关节、皮肤和软组织感染，以及脑膜炎、腹膜炎、中耳炎及败血症等。 成人im 0.5～1 g，bid;iv 2 g，bid。儿童25～100 mg/(kg·d)，分2次注射。 【不良反应】2 081例中，不良反应发生率为4%。其中，皮疹2.3%，嗜酸粒细胞增多1.4%，SGOT、SGPT 及ALP升高2.7%，长期应用可致粒细胞减少。偶见血红蛋白和血细胞比容减少、大便习惯改变等。肌注时偶有暂时性疼痛，静脉输注时在注射部位可发生静脉炎。对头孢菌素类过敏者忌用。有药物过敏史者、妊娠期及哺乳期妇女慎用。严重胆道梗塞或严重肝病伴肾功能不良者必须减量，不能超过2g/d。用药期间及其后3天应避免饮用含醇饮料。 【制剂】先锋必，粉针剂，0.5 g，1 g，辉瑞制药;赛必欣，粉针剂，1.0 g，北京第三制药厂;达诺欣，粉针剂，1.0 g，丽珠集团丽康医药;头孢哌酮钠，粉针剂，1.0 g，苏州东瑞制药;头孢哌酮钠，粉针剂，0.5 g，1.0 g，上海先锋药业公司;头孢哌酮钠，粉针剂，0.5 g， 1.0 g，广州天心药业;头孢哌酮钠，粉针剂，1.0 g，苏州中化药品工业。 【临床评价】治疗各种感染有效率分别为：呼吸道感染70%～90%，胆系感染67% ～91%，急性膀胱炎 80%，慢性肾盂肾炎60%，细菌性脑膜炎80%～100%。 【注意事项】 肾功能不全者应减量。本品可通过胎盘，但尚未证实有致畸作用。孕妇应用本品，会对胎儿产生毒性作用。不应与其他有肾毒性或神经肌肉阻滞作用的药物联合应用，以免发生意外。                                                  头孢三嗪      Ceftriaxone  1982年原联邦德国首次上市。 【别名】 头孢噻肟三嗪，头孢曲松，菌必治，氨噻隆，头孢三嗪噻肟 (钠)，奥乐友，头孢氨噻三嗪，三噻嗪肟头孢菌素，头孢噻肟三噻，西华瑞龙，氨嗪三嗪头孢菌素，安塞隆，头孢泰可松，Ceftriaxone Sodium，Cefaxone， Monocid，Rocefin，Rocephin，Acantex。 【药理】对革兰阴性菌作用强，对革兰阳性菌有中度抗菌活性。主要敏感菌有脑膜炎奈瑟菌、淋病奈瑟菌、流感嗜血杆菌、化脓性链球菌、肺炎链球菌、大肠杆菌、变形杆菌、克雷白肺炎杆菌、柠檬酸杆菌等。 肌内注射1g1h后，静脉注射 0.5 g 30 min后达C_max，分别为125μg/ ml和150μg/ml。T_1/2长达8h，有效杀菌浓度可维持24 h。PPB为80%～ 95%。体内分布广，可通过血脑屏障，在脑脊液、脓性痰、前列腺液、胸膜液、胆汁、尿液中可达有效杀菌浓度。主要以原形经肾排泄，肾排泄率60%，胆汁排泄率为40%。 【用途及用法】用于敏感菌引起的败血症、脑膜炎、肺炎、腹膜炎、淋病、皮肤和软组织感染、泌尿系感染、胆道感染及骨关节感染等。 iv或iv drip，成人0.5～1 g，bid;儿童20～80 mg/kg，qd。 【不良反应】可见过敏反应，嗜酸粒细胞增多发生率为8%，皮疹、药物热少见。血液系统症状可见血小板增多，发生率为20%，SGOT、SGPT和ALP 升高发生率为15%，个别患者可见粒细胞减少、溶血性贫血、出血等。其他可见恶心、呕吐、腹泻等消化道症状及注射局部静脉炎等。对头孢菌素类过敏者禁用。本品与青霉素有交叉过敏的可能性。除绝对必要，妊娠期病人不应使用。对于铜绿假单胞菌和粪链球菌所引起的严重感染，本品与氨基糖苷类抗生素合用有增效作用，但两药需分别注射。 【制剂】999罗塞嗪，粉针剂，250 mg，500 mg，1 g，三九集团深圳九新药业;安塞隆，粉针剂，1 g，东北制药总厂;菌必治，粉针剂，500 mg，1 g，白云山制药厂;丽康可松，粉针剂，250 mg， 500 mg，1 g，丽康医药;罗氏芬，粉针剂，250 mg，500 mg，1 g，上海罗氏制药;消可治，粉针剂，0.25 g，昆明积大制药。 【临床评价】治疗各种感染的总有效率为90.43%，治愈率为62.77%。其中败血症有效率为73.3%，急性淋病治愈率为91%，泌尿道感染治愈率为73.6%，伤寒有效率90.04%，脑部感染治愈率90%，腹腔感染治愈率 42.8%，皮肤软组织感染治愈率 66.6%，呼吸道感染治愈率14.8%。日本报道1 067例呼吸道、尿路、肝、胆、妇产科、败血症、耳鼻喉科、眼科等感染有效率为77%。 【注意事项】头孢菌素类药物过敏者禁用。对青霉素过敏者，对本品有可能有交叉过敏反应，应慎用。妊娠期病人不应使用。本品应临用前配制。本品与氨基糖苷类药物有相加或协同作用，这对铜绿假单胞菌、粪链球菌引起的危及生命的感染治疗很重要，但两药联用时必须分开给药。                                               头孢他定      Ceftazidine1983年英国首次上市。 【别名】头孢噻甲羧肟，头孢塔齐定，复达欣，头孢齐定，头孢羧甲噻肟，甲酸肟头孢菌素，Fortaz，Kefudim，Panzid，Cefortam，Ceftin，Eposerin，Fortam，Clazidim，Spectrum，Strarcef，Tazidine，Tazidime，Tazicef，Fortum。 【药理】为第三代头孢菌素类抗生素，抗菌谱广，对多种革兰阳性菌和革兰阴性菌有杀灭作用。对大多数菌株的MIC₉₀仅为2～8μg/ml，对β-内酰胺酶高度稳定。主要敏感菌有铜绿假单胞菌、脑膜炎奈瑟菌、嗜血杆菌属、肠杆菌属、变形杆菌属、克雷白杆菌属、厌氧的消化链球菌属、产气荚膜梭菌、拟杆菌属等。其特点是对铜绿假单胞菌作用强。 口服不吸收，肌内注射1g，1h后达C_max(37μg/ml)，PPB为17%。组织分布广，Vd为0.23 L/kg，可进入胆汁、痰、胸水、腹水和各种脏器中，脑膜炎时可通过血脑屏障。在体内不被代谢，绝大部分经肾排泄。T_1/2为1.5～2 h，肾功能不良时可延长至9h。24 h 以原形经肾排泄率为80%～90%。 【用途及用法】用于敏感菌引起的呼吸道、泌尿道、胆道、皮肤和软组织、骨和骨关节感染，以及严重的败血症、菌血症、脑膜炎、腹膜炎等。 一般感染：iv 500 mg或1 g，bid;严重感染：1 g，tid或2 g，bid，特别是免疫抑制病人，包括中性粒细胞减少的病人可2 g，tid或bid。新生儿及2个月内婴儿12.5～30 mg/kg，bid。婴儿和儿童15～50 mg/kg，bid。 【不良反应】较少。胃肠道反应发生率为2.9%，过敏反应2.7%，中枢神经系统症状0.6%，注射局部静脉炎0.4%，SGOT升高3.9%，SGPT升高4%。罕见白细胞、中性粒细胞和血小板减少，淋巴细胞增多，Coomb’s 阳性等。肾功能损害者，如肌酐清除率低于50 ml/min，则需减少1日总剂量。有胃肠道疾病，特别是有结肠炎病史者以及妇女哺乳期应慎用。与氨基糖苷类抗生素或强利尿药，如呋塞米合用时，可加重肾毒性，治疗期间应仔细监测肾功能。 【制剂】 复达欣，粉针剂，1.0 g， 2.0 g，葛兰素威康制药;凯复定，粉针剂，0.5 g，1.0 g，美国礼来药厂;安赛定，粉针剂，1.0 g，东北制药总厂;头孢他啶，粉针剂，0.5 g，1.0 g，上海先锋药业公司。 【临床评价】治疗下呼吸道感染有效率91%，败血症有效率91.5%，泌尿系感染有效率98.6%，骨和关节感染有效率95.6%，皮肤和软组织感染有效率 93.8%，对铜绿假单胞菌感染的总有效率为90.2%，对上呼吸道感染及脑膜炎也有效。 【注意事项】对青霉素过敏或过敏体质者慎用，对头孢菌素类过敏者禁用。肾功能中度或严重损害时须调整药物剂量，肌酐清除率为0.167～ 0.835 ml/(1.73 m²·s)时，剂量为12～ 24 h给药1g;低于0.167 ml/(1.73 m²· s)时，剂量为24～48 h给药0.5 g。用于孕妇、哺乳期妇女应权衡利弊。新生儿及2个月以内的婴儿，头孢他啶的血浆半衰期为成人的3～4倍，故其每日剂量为25～60 mg/kg，分2次给药。本品与阿米卡星、妥布霉素等氨基糖苷类抗生素联合应用有协同作用，但不能在同一容器内混合给药。本品遇碳酸氢钠不稳定，有配伍禁忌。                                                                                                     氨曲南      Aztreonam1984年意大利首次上市。 【别名】噻肟单酰胺菌素，氨噻酸单胺菌素，氨噻羧单胺菌素，单酰胺菌素，Azthreonam，Dynabiotic，Monbactam， Primbactam，Azactan，Primbactin。 【药理】为单环β-内酰胺抗生素，抑制细菌细胞壁合成产生杀菌作用，也抑制细胞壁水解酶，使菌体细胞壁渗透性发生改变，而引起细菌死亡。对大部分革兰阴性菌有抗菌活性。主要敏感菌有大肠杆菌、肠杆菌属、克雷白菌属包括肺炎杆菌、奇异变形杆菌、摩氏摩根菌、铜绿假单胞菌、粘质沙雷菌、淋病奈瑟菌(包括产生青霉素酶的菌株)、流感嗜血杆菌、柠檬酸细菌属等。 静脉注射1g后，T_max为5min，C_max 为242μg/ml，PPB为56%。T_1/2为 1.7 h，肝、肾功能不良者T_1/2延长。尿中药物浓度为血浆浓度的23～28倍。能通过胎盘屏障，可向乳汁中移行。主要经肾脏排泄，12 h内尿排泄率为 70%，约12%经粪便排泄。 【用途及用法】用于革兰阴性需氧菌感染，尤其是尿路感染和呼吸道感染，手术后感染及急性淋病等。 尿路感染0.5～1g，中度全身感染1～2g，严重感染im或iv 2 g，bid或 tid。2岁以上儿童30 mg/kg，q6h或 q8h。 【不良反应】皮肤红斑、瘙痒和出汗;造血系统：罕见凝血酶原时间延长、血小板减少;消化系统：腹泻、恶心、呕吐和食欲减退，罕见AKP、SGOT 和SGPT升高;其他：注射部位静脉炎或血栓性静脉炎，头痛、精神错乱和肌肉、骨骼酸痛等。对本品过敏者禁用。肝功能损害者、妊娠和哺乳期妇女，以及有青霉素、头孢菌素和其他药物过敏史者慎用。 【制剂】君刻单，粉针剂，0.5 g，中美上海施贵宝制药。 【临床评价】治疗败血症、妇产科感染、骨关节感染均有效，治疗皮肤感染有效率95%，治疗尿路感染有效率 98%，治疗急性淋病有效率94%，治疗下呼吸道感染有效率93%，治疗急性膀胱炎有效率93%，治疗腹腔内感染有效率87%。 【注意事项】本品与青霉素类之间不存在交叉过敏反应，但对于青霉素过敏者及过敏体质者仍须慎用。本品对肝脏毒性不大，但对肝功能已受损的病人应观察其动态变化。本品与头孢拉定、甲硝唑等有配伍禁忌，故通常本品不宜与其他药物混合静滴。本品与氨基糖苷类( 庆大霉素、妥布霉素、阿米卡星等)联用，对铜绿假单胞菌、不动杆菌、沙雷杆菌、克雷白杆菌、普鲁威登菌、肠杆菌属、大肠杆菌、摩根杆菌等起协同抗菌作用。本品与头孢西丁在体内外有拮抗作用。与萘夫西林、氯唑西林、红霉素、万古霉素等，在药效方面互不干扰。                                                      亚胺培钠/西司他丁钠      Imipenem Cilastatin Sodium1985年德国首次上市。 【别名】 泰宁，亚胺培南/西司他丁，伊米配能/西司他丁钠，亚氨硫霉素/西司他丁，Tienam，Zienam。 【药理】为亚胺培钠与西司他丁钠按1：1组成的混合制剂。亚胺培钠通过强有力地抑制细菌细胞壁合成产生杀菌作用，西司他丁抑制亚胺培钠在肾脏的代谢并降低其毒性。本品对 β-内酰胺酶稳定，且对革兰阴性菌产生的β-内酰胺酶有抑制作用。抗菌谱极广，特别对金黄色葡萄球菌、粪链球菌、铜绿假单胞菌及脆弱拟杆菌的抗菌活性比头孢唑肟、头孢哌酮等第三代头孢烯类抗生素强得多。 本品PPB为20%，T_1/2约50min。组织分布广，Vd为16.3～29.5 L，广泛分布于痰液、前列腺液、肾、胆囊、胆汁、腹腔内。CL为0.18～0.22 L/kg，尿排泄率为70%。 【用途及用法】用于敏感菌引起的败血症、感染性心内膜炎、关节炎、肺炎、肾盂肾炎、胆囊炎、腹膜炎、子宫附件炎、子宫内感染、前庭大腺炎、角膜溃疡等。 0.5～1 g/d，iv drip，分2～3次给药，小儿30～80 mg/(kg·d)，分3～4次给药。重症或难治性感染，2 g/d，小儿 100 mg/(kg·d)。iv drip，滴注时间不少于30min。 【不良反应】局部反应：静脉炎、血栓性静脉炎发生率为3.1%，注射部位疼痛发生率为0.7%，红斑或硬结发生率为0.4%;胃肠道反应：恶心发生率为2%，呕吐发生率为1.5%，腹泻发生率为1.8%;过敏反应：皮疹发生率为0.9%，荨麻疹发生率为 0.2%，瘙痒发生率为0.3%;血液系统反应：血小板增多发生率为0.3%，嗜伊红细胞增多发生率为1.1%;中枢神经系统反应：头晕发生率为0.3%，嗜睡发生率为0.2%，癫痫发作发生率0.4%。心血管系统反应：心悸、心动过速;肾脏反应：少尿，无尿、多尿等。对本品过敏者禁用。妊娠期及哺乳期慎用。 【制剂】泰宁(Tienam)，静脉注射剂，250 mg，500 mg;泰宁，肌内注射剂， 500 mg;泰能(Tienam)，粉针剂，500 mg，250 mg，杭州默沙东制药。 【临床评价】治疗2 313例败血症的有效率60.6%，感染性心内膜炎有效率66.7%，骨髓炎有效率77.4%，关节炎有效率84.2%，创伤继发感染有效率83.3%，支气管炎有效率73.6%，肺炎有效率83.2%，宫内感染有效率 92.3%，尿路感染有效率94.1%，膀胱炎有效率79.0%，胆囊炎有效率 100%，前庭大腺炎有效率100%，角膜溃疡有效率100%，子宫内感染有效率89.2%。 【注意事项】过敏体质者慎用。本品不可与含乳酸钠的输液或其他碱性药液配伍。本品应在使用前溶解，生理盐水配制只能在室温存放10 h，葡萄糖配制只能存放4h。妊娠及哺乳期妇女用药尚                                                    头孢匹胺      Cefpiramide1985年日本首次上市 【别名】头孢吡四唑，甲吡唑头孢菌素，CMP，Sepatren，Suncefal。 【药理】为广谱头孢菌素，但主要对革兰阳性菌作用强，对铜绿假单胞菌等不酵解葡萄糖的革兰阴性菌，也有很强的抗菌活性。主要敏感菌有葡萄球菌属、大肠杆菌、铜绿假单胞菌、克雷白菌属、肠杆菌属、流感杆菌属、不动杆菌属及拟杆菌属等。 肌内注射0.5 g，T_max为1h，血浆 T_1/2为4h。本品大量向肝、胆道组织移行。向女性生殖器、腹腔渗出液、口腔组织液、扁桃体及痰液移行良好。主要以原形随尿及胆汁排泄，24 h内尿排泄率为21%～23%。 【用途及用法】用于敏感菌引起的败血症、呼吸道、胆道、泌尿生殖系统感染、脑膜炎、口腔外科感染等。 成人0.5～1 g，im、iv或iv drip， bid，重症tid;小儿15～40 mg/kg(重症可增至75 mg)，bid。 【不良反应】2 660例中，不良反应发生率为3.6%，可见过敏反应、胃肠道反应、肾功能异常(BUN、Cr上升、少尿、蛋白尿)、嗜酸粒细胞增多发生率1.5%，SGOT、SGPT上升。偶见白细胞、红细胞、血小板减少。罕见口炎、念珠菌病及维生素K、B缺乏等。禁用于本品曾引起休克的患者，对利多卡因或酰胺类局麻药有过敏史的患者及早产儿禁止肌注。用药前应仔细问诊，最好作皮肤过敏试验，以免休克发生。给药期间和停药后至少一周内应避免饮酒。 【制剂】 头孢匹胺钠，注射剂， 0.25 g，0.5 g，1 g。 【临床评价】治疗败血症有效率为57.1%，呼吸道感染有效率81.2%，尿路感染有效率64.1%，胆道感染有效率88.9%，腹膜炎有效率81.1%，妇产科感染有效率96.1%，脑膜炎有效率57.1%，口腔外科感染有效率 81.5%。 【注意事项】对头孢菌素类和青霉素类过敏者禁用。早产儿、新生儿，以及对利多卡因或酰胺类局部麻醉药有过敏史的病人禁用。肝、肾功能不全、全身状况差的病人、孕妇慎用。用药期间及停药后一周内禁止饮酒。本品虽对肾脏无毒性，但可出现尿素氮和转氨酶升高等。 不明确                                                阿扑西林      Aspoxicillin1987年日本首次上市。 【别名】天冬羟氨青霉素，Doyle， ASPC。 【药理】为β-内酰胺类抗生素。对革兰阳性菌中的葡萄球菌属、链球菌属、粪链球菌、肺炎球菌有很强的抗菌活性。对革兰阴性菌中的大肠杆菌、流感杆菌显示良好的抗菌活性。 静脉注射T_1/2 1 ～2 h，PPB为 8.4%，肾功不良时T_1/2延长。组织分布广，可向痰液、胸水、口腔组织、腹水、胆汁、耳溢液、上颌窦粘膜、脐带血等各种体液及组织中移行。大部分以原形随尿排泄，8 h内尿排泄率为 59%～88%。 【用途及用法】适用于敏感菌引起的败血症、心内膜炎、外伤及手术创口等的浅表继发感染、呼吸道感染、肝及胆道感染、腹膜炎、中耳炎等。 2～4 g/d，儿童40～80 mg/(kg·d)，分2～4次iv。重症病人可用至8g，儿童为160 mg/(kg·d)，iv drip。 【不良反应】2 304例中，总发生率 1.95%。过敏反应：可见皮疹、荨麻疹、发热等，罕见休克;血液系统反应：偶见嗜酸粒细胞增多、红细胞、粒细胞及血小板减少、贫血等;其他：恶心、呕吐、腹痛、腹泻、口炎、念珠菌病等。对本品有一过性休克和传染性单核细胞增多症患者禁用。对青霉素及头孢烯类药物有过敏史的患者、严重肾功能不全者、有出血因素的患者慎用。 【制剂】静脉注射用粉针剂，1 g， 2g(各含稳定剂氯化钠50 mg或100 mg。2 g制剂有静脉注射及静脉滴注两种)。 【临床评价】治疗败血症、感染性心内膜炎有效率61.5%，外科、整形外科感染有效率81.4%，呼吸道感染有效率83.4%，肝、胆道感染有效率 80%，腹膜炎有效率90%，颌炎有效率 90%，中耳炎、副鼻窦炎有效率 63.6%。 【注意事项】使用前应作皮试，凡对本品过敏者禁用;孕妇及小儿忌用; 慎用于严重肾功能不全者。                                                头孢呋新酯      Cefuroxime Axetil1987年英国首次上市。 【别名】头孢呋辛乙酰氧乙酯，头孢呋肟酯，新菌灵，优乐明，头孢呋新，呋肟头孢菌素，特立欣，特力欣，呋肟酶素，头孢氨呋肟己酯，头孢肤肟酯，头孢呋辛阿昔酯，头孢呋辛醋甲酯，欣路信，运泰，丽扶欣，Zinacef，Ceplus， Cefofix，Maxitil，Curoxim，Ultroxim，CXM， Zinnat。 【药理】为第二代口服头孢菌素，通过抑制细菌细胞壁合成，发挥杀菌作用。抗菌谱广，对革兰阳性、革兰阴性和厌氧菌均有抗菌活性。主要敏感菌有金葡萄、表皮葡萄球菌、肺炎链球菌、粘质沙雷菌、奇异变形杆菌、脆弱拟杆菌属、消化链球菌属、淋病奈瑟菌、梭状芽胞杆菌属等。对铜绿假单胞菌无效。 口服吸收好，F为30%～49%，饭后服比空腹服生物利用度高。T_max为 2～3 h，血浆T_1/2为1～2 h，PPB为 50%。口服吸收后在肠粘膜中迅速水解为头孢呋新进入血液循环。头孢呋新不被代谢，主要经肾小球滤过和肾小管分泌而被排泄。 【用途及用法】用于敏感菌引起的呼吸道感染(急、慢性支气管炎、肺炎、中耳炎、鼻窦炎、扁桃体炎、咽炎)、尿路感染(肾盂肾炎、膀胱炎、尿道炎)、皮肤及软组织感染(疖、脓皮病和脓疱病)、淋病性尿道炎及宫颈炎等。 气管炎合并肺炎500 mg，bid，其他部位感染一般250 mg，bid即可。泌尿道感染通常125 mg，bid，肾盂肾炎 250 mg，bid，淋病，可给1g的单剂量。 【不良反应】不良反应轻而短暂。少部分患者有胃肠道反应，包括腹泻、恶心和呕吐。治疗期间可见嗜酸粒细胞增多和SGOT、SGPT短暂升高。罕见假膜性结肠炎及过敏反应。用头孢菌素类治疗期间，可出现Coombs试验阳性，这种现象会干扰交叉配血。对头孢菌素过敏的患者禁用。对青霉素过敏的患者慎用。妊娠早期及哺乳期妇女慎用。本品药片不可嚼啐服用，因此5岁以下儿童不宜服用。 【制剂】西力欣，片剂，0.25 g，12 片/盒，葛兰素史克;优乐欣，注射剂， 0.5 g，苏州中化制药;安川欣，注射剂，0.5 g，麦道甘美大药厂;力复乐，粉针剂，美国礼来药厂。 【临床评价】 支气管炎的治愈率为93%，中耳炎治愈率93%，扁桃体炎治愈率99%，鼻窦炎治愈率90%，尿路感染治愈率97%，皮肤软组织感染治愈率97%。 【注意事项】对青霉素过敏或过敏体质者慎用，对头孢菌素类过敏者禁用。新生儿和肾功能减退者应用本品时剂量酌减。孕妇慎用。不可与氨基糖苷类药混合注射。本品与强利尿剂联合应用可致肾损害。                                                        头孢咪唑钠      Cefpimizole 1987年日本首次上市。
【别名】羟咪唑头孢菌素，甲吡咪唑头孢，Ajicef，Renilan，SPIZ。 【药理】为头孢菌素类抗生素，抑制细菌细胞壁合成，与血清补体有协同杀菌作用。对革兰阳性菌、革兰阴性菌及厌氧菌，显示广谱抗菌作用。特别对铜绿假单胞菌，比头孢哌酮、头孢他定作用强。对各种细菌产生的 β-内酰胺酶具有高度稳定性。此外还能促进巨噬细胞及中性粒细胞的吞噬及杀菌能力，提高宿主防御感染的能力。 静脉滴注本品2g后5h，血药浓度为9.8μg/ml，T_1/2为1.5 h。在痰液、肺组织、胆汁、腹水、腹腔渗出液、子宫及子宫附件等，均有较高分布。主要以原形经肾排泄，给药后8h，尿排泄率85%。 【用途及用法】适用于敏感菌引起的败血症、急、慢性支气管炎、扁桃体炎、肺炎、肾炎、膀胱炎、胆道炎、腹膜炎、子宫内感染、前庭大腺炎等。 iv或iv drip，0.5～1 g，bid，严重感染可增至2 g，bid，儿童20 mg/kg，bid。 【不良反应】1960例中，总发生率 3.9%。可见过敏反应、消化道症状、肝功能异常(SGOT、SGPT、ALP上升)、肾功能异常(少尿、蛋白尿、BUN上升);偶见口炎、念珠菌病;罕见维生素 K、B缺乏。对本品有休克史的患者禁用。对青霉素或头孢烯类有过敏史者慎用。为防止过敏性休克，最好用前做皮试。静脉内大量给药，可发生血管痛、血栓性静脉炎，应注意注射液的配制、注射部位、注射方法等，注射速度尽可能慢，溶解后迅速给药。 【制剂】 静脉注射用冻干针剂， 0.5 g，1 g。 【临床评价】 治疗败血症有效率 70%，呼吸道感染有效率77.5%，尿路感染有效率63.5%，肝、胆道感染有效率76.7%，腹膜炎有效率82.0%，妇产科感染有效率94.9%。                                                 氟氧头孢钠      Flomoxef Sodium1988年日本首次上市。 【别名】 FMOX。 【药理】为广谱头孢菌素，对革兰阳性菌中尤其对耐甲氧西林的金葡菌，有很好的抗菌活性。对革兰阴性菌，如大肠杆菌、普通变形杆菌、雷氏普鲁威登斯菌、摩氏摩根菌、流感嗜血杆菌，有很高的抗菌活性。对厌氧菌的抗菌活性优于其他头孢菌素。对铜绿假单胞菌无效。 肌内注射0.5 g或1g后，C_max分别为13.5μg/ml和24.7μg/ml，T_1/2为 80 min;静脉注射1 g或2 g，其C_max分别为45.2 μg/ml和89.5 μg/ml，T_1/2为 50min～1 h。用药后12 h，尿中排泄率为80%～90%。 【用途及用法】用于敏感菌引起的败血症、心内膜炎、急、慢性呼吸道感染、泌尿生殖系感染，以及各种外科手术后感染。 1 g，bid，iv或iv drip。儿童60～80 mg/(kg·d)，分3～4次给药。 【不良反应】成人发生率1.8%，儿童发生率5.1%。主要有过敏反应：可见皮疹、红斑、瘙痒、发热等;胃肠道反应：恶心、呕吐、腹泻等;其他：有头胀、舌部不适等。 【制剂】氟吗宁，粉针剂，0.5 g，1 g，日本盐野制药株式会社。 【临床评价】对各种感染性疾病有效率：成人为73.4%，儿童为95%， 70岁以上老年人为63%。 【注意事项】①青霉素过敏及过敏体质者慎用。②肾功能减退者慎用。③白细胞减少。                                                                                                  氨苄西林/舒巴坦      Ampicillin And Sulbactam1988年德国首次上市。 【别名】青霉烷砜一氨苄青霉素，优立新，青霉烷砜/氨苄西林，舒他西林，优力新，舒吉，Ampicillin/Sulbactam， Sultamicillin，Unasyn，Unacid。 【药理】合剂中杀菌成分为氨苄西林，舒巴坦钠除抗奈瑟菌外无明显抗菌活性，但它是多种β-内酰胺酶的抑制剂，能有效地防止耐药菌对青霉素类的破坏作用。对本品敏感的革兰阳性和革兰阴性菌有金黄色葡萄球菌(包括耐青霉素G及耐甲氧西林的菌株)、肺炎链球菌、粪链球菌、流感嗜血菌及副流感嗜血菌(包括产生β- 内酰胺酶的球菌)、厌氧菌包括脆弱杆菌等、大肠杆菌、克雷白杆菌、变形杆菌、肠杆菌、脑膜炎奈瑟菌及淋病奈瑟菌。 静脉注射或肌内注射后两组分在血中均达高浓度，T_1/2约为1h。易透入多种组织液及体液，难以通过血脑屏障(脑炎时除外)。两组分多以原形随尿排泄。 【用途及用法】用于敏感菌引起的呼吸道感染，包括副鼻窦炎、中耳炎及会厌炎;尿路感染及肾盂炎;腹部感染包括腹膜炎、胆囊炎、子宫内膜炎及盆腔蜂窝组织炎;败血症、脑膜炎、淋病奈瑟菌感染等。 1～3 g，q6h，深部im或iv，轻度感染可bid。 【不良反应】注射部位疼痛，特别肌内注射时。偶见静脉炎;胃肠道反应：恶心、呕吐及腹泻等;过敏反应：皮疹、瘙痒、贫血、血小板减少、白细胞减少、嗜酸粒细胞增多;肝功能异常： SGPT、SGOT暂时升高。 【制剂】优立新，片剂，375 mg，250 mg，125 mg，10片/盒;注射剂，750 mg， 500 mg，250 mg，辉瑞制药。 【注意事项】青霉素过敏患者禁用。孕妇慎用。本品在含葡萄糖或其他碳水化合物的溶液中不稳定，且不应与血液制品或水解蛋白混合。不能与氨基糖苷类配伍，也不能在同一容器混合。                                                                                         头孢托仑酯      Cefteram Pivoxil1994年日本首先上市。 【别名】头孢托仑新戊酰甲酯，富山龙，头孢特伦酯，托米伦，Tomiron。 【药理】为第三代口服头孢菌素。口服后在体内代谢为头孢特仑而呈抗菌活性。特别对革兰阳性菌中的链球菌(粪链球菌除外)、肺炎球菌，革兰阴性菌中的大肠杆菌、克雷白菌属、淋病奈瑟菌、流感杆菌显示强大的抗菌活性。对沙雷菌属、吲哚阳性变形杆菌、长杆菌属、柠檬酸菌属，也有较强的抗菌活性。 口服200 mg，T_max为3 h，T_1/2为0.9h，肾功能不良时，T_((1/2)可延长2～5倍。PPB 为75%。组织分布广，痰液、扁桃体、上颌窦、筛窦粘膜、尿中药物浓度高。其活性代谢产物部分从胆汁排泄，但主要经尿排泄，8h尿排泄率为32.8%。 【用途及用法】用于敏感菌引起的咽喉炎、扁桃体炎、急性支气管炎、肺炎、慢性支气管炎、弥漫性支气管炎、支气管扩张症感染、慢性呼吸道的继发感染、肾盂肾炎、膀胱炎、淋病奈瑟菌性尿道炎、子宫附件炎、子宫内膜炎、宫内感染、前庭大腺炎、中耳炎、副鼻窦炎等。 50～100 mg，tid，严重感染可100 ～200 mg，tid，饭后服。慢性支气管炎、支气管扩张感染、慢性呼吸器官继发感染、肺炎、中耳炎、副鼻窦炎通常 100～200 mg，tid。以上剂量随年龄及症状适当增减。 【不良反应】 可见过敏反应，如皮疹、荨麻疹、红斑、瘙痒等，罕见休克。消化道症状，如腹痛、腹泻、恶心、呕吐等。偶见肝功能异常，如SGPT、SGOT、BUN、 ALP、Cr上升等。禁忌症同头孢克肟。 【制剂】 头孢特伦酯，片剂，50 mg，10片/盒，日本富山化学工业株式会社生产。 【临床评价】80年代中期日本对其进行了全国范围的多中心临床评价，综合97篇临床报告和论著，共 2 160例治疗各种感染的临床试验，绝大部分300 mg～600 mg/d，分3次给药，疗程7～14 d，临床总有效率为 81.2%，细菌总清除率为84.5%。日本山木健市等用头孢特伦酯200 mg， tid，治疗81例呼吸道感染，临床有效率为84%，细菌清除率为91.3%。日本黑英典等在儿科领域用本品9 mg/ (kg·d)治疗中耳炎、支气管炎、肺炎及皮肤软组织感染等53例，病原菌以B 组链球菌、肺炎球菌及流感杆菌为主，临床有效率为98.7%，细菌清除率为 91.8%。日本河田幸道等对293例复杂性尿路感染患者，用本品和头孢羟氨苄进行随机双盲对照研究，头孢特伦酯组153例，100 mg，tid;对照组140 例，250 mg，tid，疗程均为5～7d，其临床有效率分别为63.4%和59.3%，细菌清除率分别为76.7%和75.6%。日本松本静治等对妇科感染以本品和巴氨西林进行对照试验，其临床有效率分别为74.2%和65.5%，细菌总清除率分别为85.4%和58.2%。国内李光辉等于1994年在上海医科大学华山医院首次应用本品，并以头孢克洛作对照，在123例呼吸道、尿路感染患者中进行随机对照研究，头孢特伦酯组 63例，300～600 mg/d，头孢克洛组60 例，750～1500 mg/d，结果临床有效率及细菌总清除率头孢特伦酯组为 92.1%和 91.4%，头孢克洛组为 83.3%和85.2%，不良反应发生率头孢特伦组为4.6%，头孢克洛组为 9.4%，均以消化道反应为主。 【注意事项】对头孢特仑或本剂成分过敏的患者禁用。对青霉素类或头孢菌素类抗生素过敏的患者、患者本人或直系亲属中有支气管哮喘、皮肤荨麻疹等过敏体质的患者、严重肾功能不全的患者、口服吞咽困难或非经口摄取营养、全身状态恶化的患者慎用。对实验室检查结果的影响：除尿糖试纸外的尿糖比色实验、本尼迪特(Benedict)实验等利用还原法进行的尿糖检查实验可出现假阳性反应。服药期间，直接库姆斯(Coombs)实验可显示阳性结果。头孢菌素类药物可抑制肠道菌群，导致维生素K合成下降，建议营养不良或病情严重的患者在长期使用抗凝剂、香豆素、13-茚满二酮衍生物、肝素、溶栓剂等药物时同时服用维生素K。                                                        头孢克肟      Cefixime1987年首先在日本上市。 【别名】氨噻肟烯头孢菌素，世伏素，Cefnixime，Cefspan。 【药理】为第三代广谱头孢菌素，特别对革兰阳性菌中的链球菌、肺炎球菌，革兰阴性菌中的淋病奈瑟菌、粘膜布兰汉球菌、克雷白菌属、沙雷菌属、变形杆菌属、流感杆菌属敏感，显示出比其他头孢烯类更强的抗菌活性。 口服F为29.5%，T_max为4 h，T_1/2 为2.3～3.5 h。口服200 mg，bid，2周，未见蓄积。向痰液、中耳分泌物、胆汁以及扁桃体、上颌窦粘膜、胆囊组织移行良好。血清、尿中未发现具有抗菌活性的代谢产物。主要从尿中排泄。 【用途及用法】用于敏感菌引起的支气管炎、支气管扩张、慢性呼吸道疾病的继发感染、肺炎、肾盂肾炎、膀胱炎、淋病奈瑟菌性尿道炎、胆囊炎、胆管炎、中耳炎、副鼻窦炎、猩红热等。 50～100 mg，bid，视年龄、体重、症状增减剂量，重症200 mg，bid。儿童 1.5～3mg/kg，bid，重症6 mg/kg，bid。 【不良反应】2 562例中，不良反应发生率为2.5%。包括：过敏反应、皮疹、荨麻疹、红斑、瘙痒、发热等，罕见休克;血液系统反应：偶见粒细胞减少、嗜酸粒细胞增多，罕见血小板减少;肝脏反应：偶见SGOT、SGPT、ALP 上升;其他：偶见BUN上升、呕吐、腹泻、腹痛，罕见假膜性肠炎。对本品休克患者禁用。对青霉素或头孢烯类有过敏史者、严重肾功能不全者、老年患者及全身虚弱患者慎用。 【制剂】世伏素，胶囊剂，50 mg，10 粒/盒，6粒/盒;100 mg，10粒/盒，6粒/ 盒，广州白云山制药。积大希夫，胶囊，50 mg，昆明积大制药。 【临床评价】 支气管炎有效率 84%，支气管扩张症有效率70.7%，慢性呼吸道疾病继发感染有效率 69.0%，肺炎有效率86.6%，肾盂肾炎有效率78.5%，膀胱炎有效率80.9%，菌病奈瑟淋性尿道炎有效率92.1%，胆囊和胆管炎有效率77.6%，猩红热有效率100%，中耳炎有效率77.3%，副鼻窦炎有效率75.0%。1 467例总有效率80.8%。 【注意事项】对本品或头孢菌素类抗生素过敏者禁用。本品可干扰尿糖反应，使Benedict、Feling及Clintest试验出现假阳性反应，并可使直接血清抗球蛋白试验(Coombs test)出现阳性反应。肾功能不全者应减量使用;孕妇及哺乳期妇女慎用;新生儿及早产儿均应慎用;高龄患者慎用。本品与氨基糖苷类抗生素(庆大霉素和妥布霉素)联合用药，对肠杆菌科细菌和铜绿假单胞菌等敏感菌株有协同作用。本品与可引起低凝血酶原血症、血小板减少症或胃肠道溃疡出血的药物同时应用时，要考                                              头孢丙烯      Cefprozil 1992年在美国首次上市。 【别名】头孢普罗，头孢罗齐。 【药理】口服头孢菌素，主要抗菌谱包括：金黄色葡萄球菌(包括产酶菌株)、肺炎链球菌、化脓性链球菌、卡他莫拉菌、流感嗜血杆菌(包括产酶菌株)。 空腹服用本品500 mg，95%可被吸收，1.5 h后平均药峰浓度为10.5μg/ml， PPB为36%，T_1/2为1.3 h。肾功能不全者，T_1/2延长，严重不全者可达5h，肾功能完全丧失者，T_1/2约6h。老年人(大于 65岁)的平均AUC比青年人高35%～ 60%，女性比男性高15%～20%。 【用途及用法】敏感菌所致上呼吸道感染(咽炎、扁桃体炎)、下呼吸道感染(急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作、肺炎)、无合并症的皮肤及软组织感染等。 成人500 mg，轻症qd，重症bid;儿童7.5 mg/kg，bid或20 mg/kg，qd;1岁以内婴儿15 mg/kg，bid，宜空腹服用。 【不良反应】①多见胃肠道反应：软便、腹泻、胃部不适、食欲不振、恶心、呕吐、嗳气等。②血清病样反应：典型症状包括皮肤反应和关节痛。③ 过敏反应：皮疹、荨麻疹、嗜酸粒细胞增多、药物热等。小儿较成人多见，多在开始治疗后几天内出现，停药后几天内消失。④其他：血胆红素、SGOT、 SGPT、BUN及Cr轻度升高、血红蛋白降低、假膜性肠炎、蛋白尿、管型尿等、尿布疹和二重感染、生殖器瘙痒和阴道炎。⑤中枢神经系统症状：眩晕、活动增多、头痛、精神紧张、失眠，偶见神志混乱和嗜睡。 【制剂】 施复捷，片剂，0.25 g， 6片/盒，中美上海施贵宝制药。 【临床评价】该药对肺炎链球菌、化脓性链球菌、金葡菌有很强的抗菌活性，且抑菌浓度低于头孢克洛，维持有效浓度时间较头孢克洛长，对β- 内酰胺酶稳定性优于头孢克洛。治疗儿童中耳炎有效率为92%，咽炎、扁桃体炎有效率为93%(其中细菌清除率达89%)，支气管炎有效率为96%。临床用于轻、中度感染。 【注意事项】对本品及其他头孢菌素类过敏者禁用。本品与青霉素类或头霉素(cephamycin)有交叉过敏反应，因此对青霉素类、青霉素衍生物、青霉胺及头霉素过敏者慎用。肾功能减退及肝功能损害者慎用，确诊或疑有肾功能减退的患者在应用本品时，应严密观察临床症状并进行适当的实验室检查。有胃肠道疾病史者，特别是溃疡性结肠炎、局限性肠炎或抗生素相关性结肠炎者慎用。长期服用本品可致菌群失调，引发继发性感染，如发生轻度假膜性肠炎，停药即可，但对于中、重度假膜性肠炎患者，须对症处理并给予对耐药菌有效的抗菌药物。对实验室检查指标的干扰：抗球蛋白 (Coombs)试验可出现阳性;尿糖还原试验[Benedict或Feling试剂或硫酸铜片状试剂(Clinitest片)]可呈假阳性，但尿糖酶学试验(如Tes，Tape尿糖试纸)不产生假阳性;高铁氰化物血糖试验可呈假阴性，但葡萄糖酶试验法和抗坏血酸氧化酶试验法不受影响; SGOT、SGPT、BUN及Cr可升高;本品不干扰用碱性苦味酸盐法对血或尿中肌酐量的测定。 孕妇慎用。哺乳期妇女po，1 g，可在乳汁中测得少量(少于服用量的 0.3%)药物，24小时平均浓度为0.25 ～3.3 mg/L。由于尚不明确本品对婴儿的影响，故哺乳期妇女应慎用。老年人(≥65岁)服用本品的平均药一时曲线下面积(AUC)相对于年轻成人增高35%～60%。老年患者宜在医师指导下根据肾功能调整用药剂量或用药间隔。呋塞米、依他尼酸、布美他尼等强利尿药，卡氮芥、链佐星等抗肿瘤药及氨基糖苷类抗生素等肾毒性药物与本品合用有增加肾毒性的可能。克拉维酸可增强本品对因产生β-内酰胺酶而对本品耐药的革兰阴性杆菌的抗菌活性。与丙磺舒合用可使本品的AUC 值增加一倍。严重过量应用时，尤其是肾功能损伤患者，血液透析有助于清除本品。 虑对凝血功能的影响。                                              头孢吡肟      Cefepime1993年瑞典首次上市。 【别名】头孢匹姆。 【药理】为半合成头孢菌素类抗生素，按抗菌性能属第四代。抗菌谱包括肠杆菌属、大肠杆菌、肺炎克雷白菌、奇异变形杆菌、铜绿假单胞菌、金黄色葡萄球菌(MRSA除外)、肺炎链球菌、化脓性链球菌等。在体外显示对表皮葡萄球菌、腐生葡萄球菌、无乳链球菌、不动杆菌、枸橼酸杆菌、流感嗜血杆菌、哈夫尼亚菌、卡他摩拉菌、摩根杆菌、普通变形杆菌、普罗威登菌、粒质沙雷菌有抗菌作用，但临床意义尚待肯定。 本品对MRSA、大多数肠球菌株、嗜麦芽假单胞菌、难辨梭状芽胞杆菌等无抗菌作用。 静注500 mg，30 min时血药浓度为38.2 μg/ml;1 h为21.6μg/ml;2 h为 11.6μg/ml;4 h为5μg/ml。剂量为1g 或2g，则血药浓度大致按比例增加。 Vd为(18±2)L。许多体液中有较高的浓度，在体内分布代谢，85%以原形从尿中排泄，T_1/2为2 h。 【用途及用法】用于敏感菌所致下呼吸道、泌尿系、皮肤软组织、腹腔、胆道、妇产科感染及败血症。可用于中性粒细胞减少伴发热患者的经验性治疗。 成人及13岁以上儿童1g，静注、静滴或肌注，bid，疗程为7～10日。严重感染2 g，bid或tid。 【不良反应】与其他头孢菌素相似，主要为消化道反应(应警惕，偶见难辨梭状芽胞杆菌肠炎)和过敏反应。 【制剂】马斯平，注射剂，0.1 g， 0.5g，中美上海施贵宝制药。 【临床评价】美国30个州200多家医疗机构对1987～1991年间参加本品临床试验的患者体内分离的 3075株需氧菌进行琼脂扩散法药敏试验，头孢吡肟的敏感性与头孢他啶、头孢噻肟、头孢曲松、头孢哌酮和伊米配能进行比较，结果表明本品对肠杆菌属的MIC₉₀≤0.5μg/ml，而对弗劳地枸橼酸菌和普罗威登菌的MIC₉₀分别为1μg/ml和2 μg/ml，其他抗生素的 MIC₉₀值均较高。本品对甲氧西林敏感的金葡菌的MIC₉₀为4μg/ml，与头孢噻肟相似;对铜绿假单胞菌的MIC₉₀ 为8μg/ml，与头孢他啶相似;对肺炎球菌的MIC₉₀为0.06μg/ml，与头孢噻肟相似。本品对革兰阳性菌及革兰阴性菌的抗菌活性优于第三代头孢菌素和伊米配能。 美国102个临床微生物学实验室自1996年后期～1997年4月对头孢吡肟、伊米配能在内的8种广谱β- 内酰胺类抗生素的抗菌谱和抗菌活性进行调查，共测试9 777株革兰阴性菌，结果表明：仅头孢吡肟(99.1%)、伊米配能(99.6%)对肠杆菌属弗劳地枸橼酸菌、吲哚阳性变形杆菌和沙雷菌高度敏感，仅头孢吡肟、伊米配能对超广谱β-内酰胺酶(ESBL)具广谱抗菌活性。 全球范围内11个医学中心对其检出的506株耐头孢他啶的革兰阴性菌进行头孢吡肟、伊米配能抗菌活性检测，结果表明：头孢吡肟对全球范围内耐头孢他啶的革兰阴性菌有广泛的抗菌作用。 上海医科大学华山医院抗生素研究所以头孢他啶为对照，评价马斯平的疗效和安全性，在患有下呼吸道感染、上尿路及复杂性尿路感染、腹腔和胆道感染、败血症的129例患者中进行随机试验。治疗结果：头孢吡肟和头孢他啶组有效率分别为92.3%和 90.6%，治愈率分别为72.3% 和 68.8%，细菌清除率分别为94.9%和 87.5%。临床结果显示马斯平治疗上述感染疗效确切，不良反应少见而轻微。 【注意事项】与青霉素、头孢菌素可有交叉过敏反应，必要时应进行皮试，肾功能不全者应减量