漳州永鸿国际:10种常用有毒抗癌中药

湖南中医学院第一附属医院 (410007) 曾元璋
利用有毒中药治疗肿瘤,虽有一定的毒副作用,但只要充分掌握其临床效用,运用
得当,有时可收到意想不到的效果。本文特对10种常用有毒抗癌中药的药理及临床效
用予以浅析,供大家参考。
1 七叶一枝花　主要含甾体皂甙(蚤休甙)、酚性成分、氨基酸等。
研究发现：以本品3.1mg/ml浓度对小鼠艾氏腹水瘤及鼠肝癌细胞具有抑制作用,
水煎剂腹腔注射对小鼠肉瘤的抑制率为40～50%，重楼属(Paris)的8个种和变种及10
种市售商品药材对RNA癌病毒逆转录酶均有一定抑制作用(1)。临床多用于热毒雍滞的
恶性淋巴瘤、肺癌、鼻咽癌、脑肿瘤及消化系统肿瘤如胃癌、食管癌、肝癌等，常配
入复方内使用。本品入煎剂15～30g(抗肿瘤剂量)。
2 龙葵　全草含甾类生物碱、澳洲茄边硷、黑茄硷、皂甙、维生素A和C等。
研究发现：龙葵碱有抗核分裂作用,从龙葵干燥绿果中提取的龙葵总碱对动物移
植性肿瘤的抑制率为40～50%,在组织培养中,龙葵总碱浓度为50～500mcg/ml,24小时
可抑制脑膜瘤细胞生长,从龙葵总碱中分离的碱Ⅱ成分抗癌活性最强，有明显的细胞
毒作用,浓度为10mcg/ml,15小时后可使Hela细胞解体,本品对小鼠子宫颈癌14、肉瘤
180、艾氏腹水癌转实体有抑制作用(2)。临床常用于滋养叶细胞瘤，子宫颈癌,乳腺
癌,食管癌,胃癌,肝癌,膀胱癌等。滋养叶细胞瘤可配穿心莲、石上柏、天花粉;子宫
颈癌配掌叶半夏、莪术、西豆根;食管癌配冬凌草、黄药子、白英;膀胱癌配山豆根、
喜树等。用“龙虎白蛇汤”(龙葵、万毒虎、白英、白花蛇舌草、山绿豆各30g)辨证
加减，有报道治食管癌70例,有效33例,稳定29例。用龙葵合剂(龙葵30g,半枝莲60g,
紫草15g),治疗恶性葡萄胎无转移4例均愈,本品对癌症所致的胸水、腹水亦有一定疗
效。本品治肿瘤用量20～100g,入煎剂。
3 天南星　主要含三萜皂甙、安息香酸、淀粉、D-甘露醇和谷氨酸、亮氨酸等多种
氨基酸。
实验表明：鲜天南星(未鉴定品种)水提取液在1:8～1:32浓度时对Hela细胞有抑
制作用：使细胞浓成团块，破坏正常细胞结构,对小鼠实验性肿瘤肉瘤S180HCA体型,
U14(为鳞状上皮型子宫颈癌移植于小鼠者)等均有明显抑制作用。从鲜天南星中提得
的结晶D-甘露醇有同样抑瘤作用。用于治疗子宫颈癌可将生南星栓剂(含生药50g)置
于宫颈癌灶上,棒剂(含生药10g)塞入颈管内，针剂(每支2ml,含生药10g)4ml,每日或
隔日注入宫颈或宫颈组织,并口服汤剂(生南星煎汤代茶、每日15g)等综合疗法,报道
治疗子宫颈癌105例,近期治愈20例，显效46例，有效16例,对溃疡型、结节型效果最
好。其生用抗癌力强。
4 斑蝥　主要成分为斑蝥素(canthariuin)、脂肪、单萜烯类、树脂、蚁酸、色素等,
抗肿瘤有效成分为斑蝥素及其衍生物等。
现代医学实验证明,斑蝥水、醇、丙酮提取物,用美兰法或细胞呼吸法等体外实
验,能抑制Hela细胞和人的食道癌,贲门癌,胃癌,肺癌及脾肉瘤细胞的代谢。其抗癌
机制主要是抑制癌细胞蛋白质合成,降低癌毒激素水平及影响癌细胞核酸代谢,同时
能刺激骨髓引起白细胞升高。临床常用于治疗消化系统恶性肿瘤,如:肝癌、食管癌、
胃癌。尤常用于治疗肝癌:可用斑蝥5～6只,去头、翅、足,装入鸡蛋内,文火烤干,
研碎分包2份,日服2次或3次,每次1份,最长连服14个月,能使患者症状减轻,并延长
其生存时间(3)。
5 石蒜　主要含多种生物碱:石蒜碱、高石蒜碱、石蒜伦碱、多花水仙碱、加兰他
敏、雪花莲胺碱以及石蒜西定醇等。石蒜碱及其衍生物石蒜内铵盐(AT-1840)为其
抗肿瘤有效成分。
在体外及试管试验中,石蒜碱能抑制小鼠艾氏腹水癌的无氧与有氧酵解,并可
使癌细胞肿大,溶解。石蒜硷对小鼠肉瘤180抑制率为40～50%,石蒜碱内铵盐不仅
对小鼠肉瘤180有抑制作用,且对艾氏腹水癌有更明显的抑制作用,可延长其生命。
将石蒜碱结构进行改造,制成石蒜碱内铵盐(AT-1840),腹腔注射,对大小白鼠多种
肿瘤的疗效明显优于石蒜碱,它不仅能抑制癌细胞生长,而且还能杀癌细胞。临床
上主要用于消化系统肿瘤如胃癌、肝癌、食管癌,也可试用于恶性淋巴瘤、肺癌、
鼻咽癌、子宫癌等。治食管癌、胃癌可配用柘木、冬虫夏草、野艾、黄药子。治
肝癌可配喜树、莪术；治子宫颈癌可与信石等制剂局部用药配合；治肺癌可与猪
苓、茯苓、苡仁同用,据报道,石蒜碱对522例中晚期肿瘤患者的总有效率为42.1%,
其中以胃癌和卵巢癌效果较好(4)。
6 肿节风　主要成分为挥发油(油中有乙酸芳樟酯等)琥珀酸、延胡索酸、香豆酮、
黄酮甙、内酯、鞣酸等。其中挥发油、琥珀酸、延胡索酸、黄酮甙等是抗肿瘤有
效成分。
体外台盼兰染色法实验表明，肿节风挥发油对L615细胞有很强的直接杀伤作
用,其ED50为50mg/ml，肿节风干浸膏、总黄酮及肿节风注射液亦有一定作用。琥
珀酸盐肿节风结晶乙及挥发油所含之部位A及C对肉瘤180(A)癌细胞核分裂有直接
抑制作用，经肿节风注射液处理的L615细胞丧失繁殖能力。临床常用于治疗胰腺
癌、胃癌、直肠癌、肝癌、食管癌、肺癌、急性白血病等多种肿瘤。1975年总结
17个单位治疗373例肿瘤(多为晚期恶性肿瘤)显效率15.3%，总有效率53.9%,其中
单用本品113例,显效率22.1%,总有效率62.8%,对本品较敏感的肿瘤有胰腺癌20例
中有效率70%,胃癌108例中有效率67.6%,直肠癌22例中有效率59.1%,肝癌134例中
有效率44%，食管癌22例中有效率40.8%(5)。以肿节风为主治疗急性白血病14例,
其中急粒9例,急淋5例,完全缓解4例,部分缓解6例,单用肿节风治疗9例(急粒7例,
急淋2例),完全缓解2例,部分缓解4例(6)。
7 蜈蚣　主要成分为含两种类蜂毒的毒性成分:即组胺样物质、溶血蛋白质。还
含有胆甾醇、多种氨基酸、蚁酸、脂肪油、灰分等。
研究发现：蜈蚣对小鼠肉瘤180、艾氏腹水癌、子宫颈癌14、大鼠瓦克癌256
等均有抑制作用。蜈蚣、水蛭注射液能使小鼠精原细胞坏死、消失,说明对肿瘤
细胞有抑制作用。体外试验对人体海拉细胞、L16细胞(从肝癌病人分得)、D6细
胞(从肺癌病人分得)、胃癌细胞等,均有不同程度的抑制作用(7)。利用死亡癌细
胞易被低浓度的伊红着色特点进行体外实验,证明该注射液对癌细胞红染率为阳
性,对小白鼠肝癌瘤体的抑制率为26%，对网状内皮细胞有增强作用,但长期应用
对肝脏有损害。临床常用治疗间叶组织及神经组织肿瘤,如软组织恶性肿瘤、骨
肿瘤、脑肿瘤等。亦可治疗白血病、恶性淋巴瘤、胃癌、食管癌、肝癌、子宫颈
癌、皮肤癌等。治白血病可配全蝎、僵蚕、 虫等各等分(名安露散);治食管癌配
全蝎、乌梢蛇(名消癌片);治软组织恶性肿瘤可配僵蚕、蜣螂虫、露蜂房、七叶
一枝花。另外本品与全蝎、天龙等配合治癌常作为以毒攻毒之品。入煎剂,2～5
条,与它药同煎或配鸡蛋炖服。
8 黄药子　主要成分为二萜类化合物黄独素(黄药子萜)A、B、C、碘、皂甙、鞣
质、还原糖等。
实验证明：黄药子对小白鼠肉瘤有抑制作用。黄药子油对子宫颈癌,对小白
鼠白血病615有抑制作用。体外筛选对肿瘤细胞有抑制作用(8)。此外,本品对动
物实验性缺碘和不明原因引起的甲状腺肿有治疗作用,对小鼠腹腔注射有止血作
用。临床常用于治疗甲状腺腺瘤、甲状腺癌、食管癌、胃癌、直肠癌、子宫颈
癌、阴唇癌、乳腺癌、肺癌、横行肌肉瘤等,治甲状腺肿瘤可单用或配星宿菜、
贝母、海藻、昆布;治消化道肿瘤可单用或配白花蛇舌草、野艾、柘木;治子宫
颈癌可配掌叶半夏、莪术;治肺癌可配猪苓、瓜蒌、石上柏。本品为治甲状腺肿
瘤的常用药,据临床报道用本品配伍海藻、昆布、土贝母、川芎、乌药、八月扎、
浮海石等治甲状腺腺瘤37例,服5～10剂后多数可见肿块缩小,治愈11例,显效5例。
总有效33例占86.3%。用黄药子制剂治疗食管癌105例中有效率占49.5%,胃癌71
例中总有效率53.5%(9)。
9 川乌　主要成分为双酯型二萜类生物碱:如乌头碱、中乌头碱、次乌头碱、杰
斯乌头碱等,此类生物碱毒性很大，是乌头中的主要毒性成分。经水解成为毒性
较小的单酯类生物碱。
体外实验对人肺癌、肝癌、胃癌均有直接杀伤效应和抑制作用,能使细胞分
裂停止在中期以前，与长春新碱作用相似。在人胃细胞试验中,还看到癌细胞似
有逆转现象；并能抑制人肺癌细胞、小鼠Lewis肺癌细胞及癌细胞DNA、RNA和蛋
白质的合成,尤对RNA的合成抑制作用最强(10)。临床常用于胃癌、肝癌、肺癌、
贲门癌、胰腺癌等恶性肿瘤的治疗。但本品生用毒性极大，且有配伍禁忌(与贝
母不能同用),故用时应高度注意,入煎剂1.5～3g。
10 山豆根　主要含苦参碱(Matrine)、氧化苦参碱(oxymatrine)、三叶豆紫檀甙
(Trifolirrhizin)、黄酮类衍生物及酚类化合物。北豆根主要含蝙蝠葛硷、粉防
己碱、山豆根碱等。
研究发现：给小鼠灌服广豆根浸剂60g/kg,用药16～21天,对接种的子宫颈癌
有明显抑制作用,所含的三叶豆檀甙,对肉瘤-180的抑制率也达25%以上。从广豆
根中分离出来的苦参碱和氧化苦参碱,不但对肉瘤-180移植小鼠有延缓死亡的效
果,而且对大鼠的实体型和腹水型吉田肉瘤以及对腹水肝癌的大鼠有明显延长死
亡作用。平均60%没有死亡而被治愈,在治愈的大鼠血清中发现有抗肿瘤抗体。临
床主要用于食管癌、咽喉癌、膀胱癌、白血病等。用于食管癌可与冬凌草、黄药
子、肿节风同用;用于咽喉癌可配伍石上柏、白花蛇舌草、玄参等。入煎剂:每次
6～12g。
参考文献
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2 武汉医学院药学系.武汉医学院学报,1979,(1):45
3 王浴生,等.中药药理与临床应用.北京:人民卫生出版社,1983
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5 上海第七制药厂.医药工业,1975,(1):13
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10 洪元康.抗癌药复方三生针注射液通过技术鉴定.新药与临床,1986,5(2):127
(收稿日期:1998年3月23日)