上海松江区车墩镇夜市:17、倍他洛克说明书

来源:百度文库 编辑:偶看新闻 时间:2024/04/27 19:15:04

17、倍他洛克说明书

1970-01-01

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  倍他洛克说明书倍他洛克为钙内流阻滞剂(亦即钙通道阻滞剂或钙离子拮抗剂),阻滞心肌和血管平滑肌细胞外钙离子经细胞膜的钙离子通道(慢通道)进入细胞。

  倍他洛克直接舒张血管平滑肌,扩张外周小动脉,使外周阻力(后负荷)降低,扩张冠状动脉尤为明显,能解除冠状动脉痉挛,具有抗高血压和缓解心绞痛的作用。

  倍他洛克说明书副作用,患者对本品能很好地耐受。较常见的副反应是头痛、水肿、疲劳、失眠、恶心、腹痛、面红、心悸和头晕。较为少见的副反应为瘙痒、皮疹、呼吸困难、无力、肌肉痉挛和消化不良。

  与其他钙拮抗剂相似,极少有心肌梗塞和胸痛的不良反应报道,而且这些不良反应不能与病人本身的基础疾病明确区分,尚未发现与本品有关的实验室检查参数异常。

  【禁 症】对二氢吡啶类钙拮抗剂过敏的病人禁用。

  【倍他洛克说明书之注意事项

  1. 肝功能受损病人的使用:与其他所有钙拮抗剂相同,本品的半衰期在肝功能受损时延长,但尚未确定相应的推荐剂量,因此,在这种情况下使用本品应十分小心。

  2. 肾功能衰竭病人的使用:本品广泛地代谢为无活性代谢物,仅10%的药物以原形由尿液排泄。本品血药浓度的改变与肾功能损害程度无相关性。因此,对这些患者可以采用正常剂量。本品不被透析。

  3. 老年患者使用:本品血药浓度的达峰时间在老年和年轻患者中是相似的,老年患者曲线下面积(AUC)增加和消除半衰期的延长使清除率有下降趋势。有报导在接受相似剂量的氨氯地平时,老年患者具有与年轻患者相同的良好耐受性。

  因此,老年患者可用正常剂量,但开始宜用较小剂量,再渐增量为妥。

  4. 妊娠期和哺乳期的使用:本品用于妊娠期或哺乳期的安全性尚未确定。动物试验中,在推荐人用最大量的50倍剂量,本品除引起大鼠分娩延迟和滞产外,未显示任何生殖毒性。

  因此,仅在无其他更安全的代替药物和疾病本身对母子的危险性更大时才推荐使用本品。

  5. 儿童的作用:尚无本品用于儿童的资料。

  6. 给药过量:现有的资料提示,严重过量能导致外周血管过度扩张,继而出现显著而持久的全身性低血压。对本品的过量,可采取洗胃,引起明显低血压时,要求积极的心血管支持治疗,包括心、肺功能监护、抬高肢体、注意循环量和尿量。

  为恢复血管张力和血压,在无禁忌症时亦可采用血管收缩剂。静脉注射葡萄糖酸钙对逆转钙拮抗剂的效应也是有益的。由于本品与血浆蛋白高度结合,透析处理对药物过量的解除无用。

倍他洛克

  倍他洛克,即美托洛尔 metoprolol、美多心安

  为选择性β1-受体阻滞剂,有显著的降低血压作用,能明显地减慢心率,在降低高血压病人的血压的同时降低心肌耗氧量,从而缓解心绞痛。

  药理作用

  倍他乐克是一种以β1肾上腺素能受体阻滞作用为主(心脏选择性)的药物,因此很适合于治疗高血压和心绞痛,减少心肌梗塞的发生率,降低心肌梗塞后的死亡率。

  本品由于阻滞心脏异位起搏点肾上腺素能受体的兴奋而可用于治疗室上性快速心律失常、室性心律失常、洋地黄类及儿茶酚胺引起的快速心律失常。本品能拮抗儿茶酚胺效应,可治疗甲状腺机能亢进引起的心律失常。

  在治疗剂量时,本品对收缩支气管和周围血管的作用不明显,个别病例用药后气道阻力可增高,但加用β1激动剂可纠正。

  适应症:

  高血压、心绞痛、心肌梗塞后的维持治疗、心律失常、甲状腺机能亢进。

  用法用量

  治疗高血压:每天10mg,早晨顿服或分早,晚两次服,效果不满意可再加量或合用其他抗高血压药物。

  治疗心绞痛:每天100mg,分早、晚两次服,病情严重者加量。

  用于心律失常,甲状腺机能亢进的治疗及心肌梗塞后的维持治疗时,治疗剂量遵医嘱。

  最大剂量不应超过300mg/天。

  注意事项

  禁忌症:

  II、III房室传导阻滞,失代偿性心功能不全,心源性休克和显著心动过缓。

  不可突然停药,应在7-10天内逐步撤药,尤其对伴有缺血性心脏病人,更为重要。

  不良反应:

  少数患者服药后可有轻微上腹部不适,倦怠或睡眠异常,长期服用后可消失,偶有报告非特异性皮肤反应和肢端发冷。

美托洛尔

俗称:甲氧乙心安,美多心安,美多洛尔,美他新。

  药物简介

  【性状】常用其酒石酸盐,为白色或类白色的结晶性粉末;无臭,味苦。熔点120~124℃。在水中极易溶解,在乙醇或氯仿中易溶,在无水乙醇中略溶,在丙酮中极微溶解,在乙醚或苯中几乎不溶;在冰醋酸中易溶。

  【药理及应用】为选择性的β1阻滞剂,有较弱的膜稳定作用,无内在拟交感活性。对心脏有较大的选择性作用,但较大剂量时对血管及支气管平滑肌也有作用。本品可减慢心率,减少心输出量,降低收缩压;立位及卧位均可降低血压;可减慢房室传导,使窦性心率减少。

  口服吸收迅速、完全,首过效应约50%。口服后1.5小时血浓度达峰值,由于肝代谢的关系,其血浓度的个体差异较大。在血浆中约12%与血浆蛋白结合。能通过血脑屏障,脑脊液中的浓度约为血浆浓度的70%。本品主要以代谢物自尿排泄,t1/2为3~4小时。服用后血压的降低与其血浓度不呈线性关系,而心率的减少则与血浓度呈线性关系。口服后约1小时生效,作用持续3~6小时。临床用于治疗各型高血压(可与利尿药和血管扩张剂合用)及心绞痛。本品静注对心律失常特别是室上性心律失常也有效。

  【用法】

  (1)口服:因个体差异较大,故剂量需个体化。一般情况下,用于高血压病,开始时每日1次100mg,维持量为每日1次100~200mg,必要时增至每日400mg,早晚分服,用于心绞痛,每日100~150mg,分2~3次服,必要时可增至每日150~300mg。

  (2)静注:用于心律失常,开始时5mg(每分钟1~2mg),隔5分钟重复注射,直至生效,一般总量为10~15mg。

  【注意】

  (1)偶有胃部不适、眩晕、头痛、疲倦、失眠、恶梦等。

  (2)哮喘病人不宜应用大剂量,应用一般剂量时也应分为3~4次服。严重支气管痉孪患者慎用。

  (3)糖尿病及甲亢患者慎用。

  (4)Ⅱ、Ⅲ度房室传导阻滞、严重窦性心动过缓、低血压、孕妇及对洋地黄无效的心衰病人忌用。

  (5)肝、肾功能不良者慎用。

  【贮法】避光保存。